REKLAMA
Autor: Redakcja receptura.pl Opublikowano: 1 października 2019

Siarczan atropiny

REKLAMA
REKLAMA

Nazwa polska: siarczan atropiny

Nazwa łacińska: Atropini sulfas

Odkrycie i zastosowanie w przeszłości

Atropina to alkaloid naturalnie występujący m.in. w pokrzyku wilczej jagodzie (Atropa belladonna) i bieluniu dziędzierzawie – roślinach z rodziny psiankowatych (Solanaceae). Właściwości atropiny wykorzystywała królowa Egiptu Kleopatra, stosując kosmetyki z lulka czarnego w celu uzyskania bardziej ponętnego spojrzenia. W tym samym celu sok z pokrzyku wykorzystywały kobiety w epoce renesansu. W przeszłości rośliny zawierające atropinę stosowano także jako trucizny. Atropinę w czystej postaci krystalicznej wyizolował w 1831 roku niemiecki farmaceuta Heinrich F. G. Mein, zaś chemicznej syntezy dokonał w 1901 roku niemiecki chemik Richard Willstatter.

REKLAMA
REKLAMA

Wygląd i właściwości fizyko-chemiczne

Atropina jest estrem tropiny i racemicznego kwasu tropowego zaliczanym do grupy alkaloidów tropanowych. Substancja ta jest racematem hioscyjaminy złożonym z (S) – i (R) enancjomerów, z których największą aktywnością charakteryzuje się enancjomer o konfiguracji S. W lecznictwie stosowana jest w postaci siarczanu. Według Farmakopei Polskiej to biały lub prawie biały, krystaliczny proszek lub bezbarwne kryształy łatwo rozpuszczalne w wodzie i etanolu 96%. Atropina jest najbardziej trwała w roztworach o pH 4-4,5. Zmiany pH oraz podwyższona temperatura powodują jej hydrolizę oraz odwracalną reakcję dehydratacji z utworzeniem apoatropiny.

Mechanizm działania i toksyczność

Atropina jest lekiem cholinolitycznym – antagonistą acetylocholiny. Związek ten w sposób selektywny i kompetycyjny blokuje pozazwojowe obwodowe i ośrodkowe receptory muskarynowe (M1, M2, M3, M4, M5) w obrębie układu przywspółczulnego. Wykazuje działanie rozkurczające na mięśniówkę gładką dróg moczowych i żółciowych, przewodu pokarmowego oraz oskrzeli. Hamując czynność większości gruczołów wydzielania zewnętrznego (poza mlekowym) atropina zmniejsza wydzielanie śliny, śluzu, potu i płynu łzowego. Osłabia perystaltykę jelit, zmniejsza wydzielanie soku żołądkowego oraz działa przeciwwymiotnie. Wpływając na czynność serca, poprzez znoszenie przekaźnictwa nerwu błędnego, wywołuje tachykardię. Dodatkowo substancja ta zwiotcza mięśnie gładkie oskrzeli, powoduje ich rozkurcz i hamuje wydzielanie oskrzelowe. Wpływając na uwalnianie endogennej histaminy rozszerza skórne naczynia krwionośne. Działając rozkurczowo na zwieracz źrenicy i mięsień ciała rzęskowego, atropina rozszerza źrenice, podnosi ciśnienie śródgałkowe oraz poraża akomodację.

Wskazania i przeciwskazania

Wewnętrznie atropinę stosuje się w postaci iniekcji dożylnej lub domięśniowej m.in. w premedykacji znieczulenia ogólnego (w  zapobieganiu odruchowemu zatrzymaniu czynności serca oraz w celu zmniejszenia wydzielania oskrzelowego), bradykardii i arytmii. Ponadto wskazana jest w leczeniu zatruć lekami cholinomimetycznymi (inhibitotami cholinoesterazy: np. donepezil, pilokarpina, neostygmina), grzybami zawierającymi muskarynę (np. lejkówka) oraz insektycydami fosforoorganicznymi i karbaminiowymi (np. pirofosforan tetraetylu, diazinon). Łącznie z reaktywatorami acetylocholinesterazy (np. pralidoksym) może być stosowana przeciwko trującym gazom bojowym (np. fluostygmina, sarin). Pomocniczo atropina wykorzystywana jest w terapii kolki jelitowej, nerkowej i wątrobowej oraz w diagnostyce radiologicznej w celu spowolnienia perystaltyki i rozkurczu mięśni gładkich. W okulistyce stosowana jest w postaci kropli w badaniach diagnostycznych oka w celu rozszerzenia źrenicy i porażenia akomodacji. Ponadto można ją stosować w celu zapobiegania zrostom tęczówkowo-soczewkowym w leczeniu zapalenia ciała rzęskowego i tęczówki. W okulistyce stosuje się również atropinę (0,01%) w celu spowolnienia rozwoju krótkowzroczności u dzieci. Przeciwskazaniami do stosowania atropiny są: przerost prostaty, jaskra z wąskim kątem przesączania, zaburzenia rytmu serca, gorączka oraz niedrożność przewodu pokarmowego.

Wg Farmakopei Polskiej XI siarczan atropiny stosuje się w następujących dawkach i stężeniach:

  • Doustnie: dawka zwykle stosowane jednorazowa 0,25-0,5 mg, dawka zwykle stosowana dobowa 2 mg, dawka maksymalna jednorazowa 2 mg, dawka maksymalna dobowa 3 mg;
  • Zewnętrznie (krople do oczu): stężenia zwykle stosowane 0,2-1,0% (1-2 krople dziennie), stężenia maksymalne 0,2-1,0% (do 4 kropli dziennie);
  • Dożylnie (w zatruciach związkami fosfoorganicznymi): dawki zwykle stosowane 0,1-1 mg, dawka maksymalna 2 mg;
  • Podskórnie oraz domięśniowo: dawka zwykle stosowane jednorazowa 0,25-0,5 mg, dawka zwykle stosowana dobowa 1 mg, dawka maksymalna jednorazowa 1 mg, dawka maksymalna dobowa 5 mg.

Należy zaznaczyć, że podane przez Farmakopeę Polską dawki dotyczą wolnej atropiny i w celu kontroli dawek leków z siarczanem atropiny należy wykonać stosowne obliczenia z wykorzystaniem mas cząsteczkowych obu związków.

Toksyczność

Zatrucie atropiną objawia się suchością błon śluzowych, rozszerzonymi i niereagującymi źrenicami, gorączką, rumieniem i suchością skóry, tachykardią, pobudzeniem psychoruchowym oraz niekiedy omamami. W przypadku ciężkiego zatrucia może pojawić się depresja oddechowa, śpiączka, zapaść co ostatecznie może prowadzić do śmierci. W leczeniu zatruć atropiną podaje się leki pobudzające układ przywspółczulny takie jak: pilokarpina, neostygmina, fizostygmina oraz leki niwelujące pobudzenie psychiczne (np. krótko działające barbiturany).

Atropina w recepturze

W recepturze aptecznej atropina wykorzystywana jest najczęściej do przygotowywania kropli ocznych w stężeniach 0,5%,  0,25%, 0,01%. Krople 0,5% czy 0,25% można wykonać z  gotowych kropli 1% rozcieńczając je odpowiednią ilością roztworu soli fizjologicznej. Nieco bardziej problematyczne jest przygotowywanie kropli o stężeniu 0,01%. Ze względu na bardzo małą ilość atropiny w 1 ml (100 µg) trudność sprawia samo odważenie substancji czynnej. Wykonując 20 ml kropli o stężeniu 0,01% należałoby odważyć 2 mg siarczanu atropiny. Masa minimalnej naważki dla wag najczęściej wykorzystywanych w recepturze aptecznej wynosi 20 mg. Istnieją dwa rozwiązania tego problemu: przygotowanie kropli z wykorzystaniem roztworu atropiny do wstrzykiwań (pozbawionej substancji pomocniczych) lub przygotowanie roztworu pomocniczego siarczanu atropiny z substancji pro receptura. Wykonując lek z roztworu atropiny przeznaczonej do iniekcji (1 amp.= 1 mg/ml) należy przenieść zawartość ampułek przy użyciu strzykawki i igły do wytarowanej zlewki, a następnie rozcieńczyć 10-krotnie odpowiednią ilością soli fizjologicznej.

Wykonując krople z czystej atropiny należy wykonać 0,2% roztwór pomocniczy tego związku stosując jako rozpuszczalnik sól fizjologiczną. Aby sporządzić krople o stężeniu 0,01% w ilości 20 ml należy dwudziestokrotnie rozcieńczyć roztwór pomocniczy roztworem soli fizjologicznej (1 ml 0,2% roztworu siarczanu atropiny + 19 ml 0,9% roztworu chlorku sodu). Otrzymany roztwór jest izotoniczny z płynem łzowym. Otrzymane krople należy następnie przenieść do buteleczki z zakraplaczem lub pojemników jednodawkowych (minimsów) przy użyciu strzykawki zaopatrzonej w filtr wyjaławiający (0,22 µm). Ze względu na to, że krople 0,01% są przeznaczone do długotrwałej terapii (najczęściej raz dziennie po 1 kropli do każdego oka co najmniej przez 24 miesiące)  stosowanie środków konserwujących jest nie wskazane, a zatem krople zaleca się rozdozować do pojemników jednodawkowych. W jednym minimsie powinna znajdować się porcja na jeden dzień. Gotowe krople wydaje się pacjentowi z piktogramem trucizny oraz napisem „przechowywać w lodówce”. Krople takie wykonane z zachowaniem wszystkich zasad pracy w warunkach aseptycznych będą trwałe przez 4 tygodnie. Po pierwszym otwarciu termin ważności będzie wynosił 24 godziny.

Piśmiennictwo:

  1. Farmakopea Polska XI (2017) Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne.
  2. Janiec W. (2015) Kompendium farmakologii. PZWL.
  3. Jerzykiewicz J. (2007) Alkaloidy roślin z rodziny psiankowatych (Solanaceae). Postępy Biochemii 53(3): 280-286.
  4. Karta charakterystyki produktu leczniczego: Atropinum sulfuricum wzf 1%, 10 mg/ml, krople do oczu, roztwór.
  5. Lamer-Zarawska E., Kowal-Gierczak B., Niedworok J. (2007) Fitoterapia i leki roślinne. PZWL.
  6. Smulyan, H. (2018) The beat goes on: the story of 5 ageless cardiac drugs. The American Journal of the Medical Sciences. 356(5): 441-450.
  7. Sych A., Gajewska M., Sznitowska M. (2018) Recepturowe krople do oczu z atropiną (0,01 %) do długotrwałej terapii krótkowzroczności u dzieci. Farmacja Polska 74(8): 494–499.
  8. Zejc A., Gorczyca M. (2008) Chemia leków. PZWL.

 

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

0 komentarzy - napisz pierwszy Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

REKLAMA

Szanowni Państwo,

Pragniemy poinformować, że z dniem 25.05.2018 r. w życie weszły przepisy europejskiego rozporządzenia o ochronie danych osobowych (RODO), które nakładają na nas obowiązek dostosowania zasad świadczenia usług do nowych regulacji.

Zmianie uległy przepisy, na podstawie których przetwarzane będą dane osobowe w Serwisach prowadzonych przez farmacja.net sp. z o. o.

Zgodnie z art. 13 ust. 1 i ust. 2 Ogólnego rozporządzenia o ochronie danych z dnia 27 kwietnia 2016 r. (Dz.U.UE.L.2016.119.1) (dalej „RODO”) informujemy, iż:

  1. administratorem Pani/Pana danych osobowych jest farmacja.net spółka z ograniczoną odpowiedzialnością z siedzibą w Józefowie, adres: Piaskowa 52, 05-420 wpisana do rejestru przedsiębiorców Krajowego Rejestru Sądowego prowadzonego przez Sąd Rejonowy dla m.st. Warszawy w Warszawie, XIV Wydział Gospodarczy Krajowego Rejestru Sądowego pod numerem KRS 0000467979, REGON 146752729, NIP: 797-205-17-73 (dalej „Administrator”);
  2. Pani/Pana dane osobowe przetwarzane będą w celu:

    1. realizacji usług świadczonych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt b) RODO (w celu wykonania umowy),

    2. przesyłania wiadomości marketingowych produktów i usług własnych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt f) RODO (prawny interes Administratora),

    3. wysyłania informacji handlowych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana),

    4. wykonywanie połączeń telefonicznych w celu marketingu bezpośredniego za pomocą urządzeń telekomunikacyjnych na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana)

  1. Odbiorcą Pani/Pana danych osobowych będą podmioty zewnętrzne przetwarzające dane w imieniu Administratora na podstawie umów powierzenia (np. hostingodawca).

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przekazywane poza Europejski Obszar Gospodarczy do Google LLC w oparciu o odpowiednie zabezpieczenia prawne, którymi są standardowe klauzule umowne ochrony danych osobowych, zatwierdzone przez Komisję Europejską.

  3. Pani/Pana dane osobowe będą przechowywane przez okres realizacji usług świadczonych przez Administratora oraz przez okres wynikający z przedawnienia roszczeń, praw konsumenta, prowadzenia księgowości czy innych uprawnień w tym zakresie;

  4. W związku z przetwarzaniem Pani/Pana danych osobowych przez Administratora, przysługują Pani/Panu określone uprawnienia:

  1. ma Pani/Pan prawo do informacji, jakie dane osobowe dotyczące Pani/Pana przetwarzane są przez Administratora oraz do otrzymania kopii tych danych (tzw. prawo dostępu). Wydanie pierwszej kopii danych jest darmowe, za kolejne Administrator może naliczyć opłatę;

  2. jeżeli przetwarzane dane staną się nieaktualne lub niekompletne (lub w inny sposób niepoprawne) ma Pani/Pan prawo zażądać ich sprostowania;

  3. w pewnych sytuacjach może Pani/Pan zwrócić się do Administratora o usunięcie swoich danych osobowych, tj. kiedy dane przestaną być potrzebne Administratorowi do celów, o których Panią/Pana informował; kiedy cofnie Pani/Pan zgodę na przetwarzanie danych (o ile Administrator nie ma prawa przetwarzać danych na innej podstawie prawnej); jeżeli do przetwarzania doszłoby niezgodnie z prawem; albo jeśli konieczność usunięcia danych wynika z obowiązku prawnego Administratora;

  4. w przypadku, gdy Pani/Pana dane osobowe przetwarzane są przez Administratora na podstawie udzielonej zgody na przetwarzanie albo w celu wykonania umowy zawartej z Administratorem, ma Pani/Pan prawo przenieść swoje dane do innego administratora;

  5. Administrator przetwarza Pani/Pana dane osobowe m.in. w celu prowadzenia działań marketingowych dotyczących jego produktów i usług. Podstawą takiego przetwarzania jest tzw. „prawnie uzasadniony interes administratora”. W przypadku takiego przetwarzania ma Pani/Pan możliwość wyrażenia sprzeciwu. W konsekwencji Administrator przestanie przetwarzać Pani/Pana dane osobowe w opisanym wyżej celu;

  6. aby przetwarzać dane w niektórych celach związanych ze swoją działalnością Administrator poprosił Pani/Pana o zgodę. Zgoda ta może być w dowolnym momencie cofnięta w wiadomości mailowej wysłanej do Administratora. Będzie to miało ten skutek, że przetwarzanie, które dokonane zostało przed cofnięciem zgody nie przestanie być zgodne z prawem, natomiast po cofnięciu zgody Administrator nie będzie przetwarzał danych w celach, dla których zgoda była wyrażona;

  7. jeśli uzna Pani/Pan, że przetwarzane dane osobowe są nieprawidłowe, przetwarzanie jest niezgodne z prawem lub Administrator nie potrzebuje już określonych danych albo kiedy wniesie Pani/Pan sprzeciw wobec przetwarzania, może Pani/Pan także zażądać, aby przez określony, potrzebny czas (np. sprawdzenia poprawności danych lub dochodzenia roszczeń) Administrator nie dokonywał na danych żadnych operacji, a jedynie je przechowywał;

  1. ma Pani/Pan prawo wniesienia skargi do Prezesa Urzędu Ochrony Danych Osobowych, gdy uzna Pani/Pan, iż przetwarzanie danych osobowych Pani/Pana dotyczących narusza przepisy RODO;

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przetwarzane w sposób zautomatyzowany (w tym w formie profilowania), jednakże nie będzie to wywoływać wobec Pani/Pana żadnych skutków prawnych lub w podobny sposób istotnie wpływać na Pani/Pana sytuację.

  3. Profilowanie danych osobowych polega na przetwarzaniu Pani/Pana danych (również w sposób zautomatyzowany), poprzez wykorzystywanie ich do oceny niektórych informacji o Pani/Panu, w szczególności do analizy lub prognozy osobistych preferencji oraz zainteresowań.

  1. podanie przez Panią/Pana danych osobowych jest warunkiem zawarcia umowy z Administratorem. Jest Pani/Pan zobowiązana do ich podania a konsekwencją niepodania danych osobowych będzie brak możliwości świadczenia usług przez Administratora.

  2. Osobą kontaktową w sprawach ochrony danych osobowych w Farmacja.net Sp. z o. o. jest Inspektor Ochrony Danych dostępny pod adresem e-mail: iod@farmacja.net.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Benhauer sp. z o.o. – prowadzenie kampanii remarketingowych i mierzenie ich efektywności, e-mail Marketing – Polska (EOG)

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu receptura.pl jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz

Jestem farmaceutą

Aby w pełni korzystać z serwisów grupy farmacja.net musisz się zalogować za pomocą swojego konta w RejestrFarmaceutów.pl

Nie jestem farmaceutą

Aby w pełni korzystać z serwisów grupy farmacja.net musisz się zalogować. Jeżeli nie jesteś farmaceutą, zaloguj się za pomocą swojego konta farmacja.net

Zarejestruj się
jako farmaceuta

Wszystkie pola są wymagane.

Zarejestruj się
nie będąc farmaceutą

Wszystkie pola są wymagane.