Maści eucerynowe – skład

Euceryna należy do jednych z najczęściej używanych podłóż absorpcyjnych w recepturze aptecznej. Klasyczna euceryna jest mieszaniną eucerytu, który stanowi 6% układu oraz wazeliny białej. Pod nazwą euceryt kryje się mieszanina wyższych alkoholi alifatycznych z lanoliny o zawartości cholesterolu, która jest nie mniejsza niż 30%. Skład euceryny znalazł się dopiero w IX wydaniu Farmakopei Polskiej w suplemencie III, w dziale monografii narodowych. Farmakopea wyróżnia dwa składy maści eucerynowej: maść z alkoholami lanoliny (maść eucerynowa I) oraz maść cholesterolowo-cetylową (maść eucerynowa II).

Skład maści eucerynowej I:

Dla poprawienia konsystencji dopuszcza się zastąpienie w podanym przepisie 12 części wazeliny białej parafiną płynną. Liczba wodna takiego podłoża powinna wynosić około 300, co oznacza, że 10 gramów podłoża jest w stanie związać 30 gramów wody.

Skład maści eucerynowej II wg Farmakopei Polskiej IX:

Maść o powyższym składzie posiada liczbę wodną 300.

Liczba wodna euceryny

Wartość liczby wodnej euceryny zależy nie tylko od składu, ale również technik wprowadzania wody do układu. Badania pokazały niekorzystny wpływ miksera aptecznego na zdolność emulgowania wody przez niektóre gatunki euceryn. Również obecność innych substancji wpływa na zdolność wiązania wody przez eucerynę. Liczbę wodną zmniejsza 1% hydrokortyzon (o około 11,6%), 1% mentol (o około 6–7%), 1% rezorcynol (o około 10–13%), 5% rezorcynol (o około 20–31%).

Największy wpływ na obniżenie liczby wodnej wykazują solubilizowane roztwory witaminy A i witamin A+D3. Ze względu na skład, dobre właściwości reologiczne, konsystencję, trwałość struktury wewnętrznej do wykonania leku recepturowego użyto euceryny firmy Galfarm, która pod względem składu odpowiada farmakopealnej Eucerynie II.

Sprawdź także: Kalkulator witaminy A

Kwas salicylowy – działanie

Kwas salicylowy stosowany zewnętrznie w zależności od stężenia wykazuje działanie keratoplastyczne (10–20%) i keratolityczne (20–50%). Działa również przeciwbakteryjnie i przeciwgrzybiczo. Przyjęty wewnętrznie w dużych ilościach może być toksyczny (dawka śmiertelna dla szczura wynosi ok. 1 g/kg masy ciała). Ma postać białych igiełek lub drobnych kryształów, bez zapachu o słodko-kwaśnym smaku. Słabo rozpuszcza się w wodzie (w temp. 20°C – 0,18 g na 100 cm³ H2O, w 100°C – 7 g na 100 cm³; roztwór ma umiarkowanie kwaśny odczyn), bardzo dobrze w etanolu.

Zobacz również: Czy kwas salicylowy można rozpuścić w oleju rzepakowym?

Związek po raz pierwszy został otrzymany przez wyodrębnienie z kory wierzby. Metoda syntezy chemicznej została wynaleziona przypadkowo przez niemieckiego chemika, Hermanna Kolbego, który w 1859 roku rozpoczął poszukiwania taniego sposobu chemicznej syntezy błękitu indygowego. Otrzymany ze smoły pogazowej fenol umieścił w zamkniętym naczyniu z dwutlenkiem węgla i ogrzewał. W wyniku tej reakcji, zamiast oczekiwanego granatowego barwnika otrzymał kwas salicylowy. Odkrycie Kolbego uważa się również za początek chemicznego przemysłu farmaceutycznego. Kwas salicylowy był pierwszym lekiem wytwarzanym na skalę przemysłową na drodze syntezy chemicznej.

Sprawdź też: Roztwór dezynfekujący do rąk bez alkoholu

Mocznik – kiedy dodaje się do leku recepturowego?

Mocznik podany zewnętrznie w zależności od stężenia wykazuje działanie nawilżające (do 2%) i zmiękczające (do 15%). W dużych stężeniach (30–40%) związek działa keratolitycznie. Związek ma postać białych lub bezbarwnych kryształów bez zapachu o słabo gorzkim smaku. Wprowadzenie dużej ilości mocznika do podłoża maściowego nastręcza wielu problemów. W praktyce stosuje się więc dwa sposoby – dodanie bezpośrednie oraz przygotowanie roztworu wodnego mocznika, który następnie wprowadzamy do układu. Bezpośrednie dodanie mocznika stosuje się w następujących przypadkach, jeśli

• zawartość mocznika w leku recepturowym jest bardzo duża np. 40%,
• w skład preparatu wchodzi wyłącznie podłoże hydrofobowe,
• podłożem jest krem o/w, gdzie wykorzystać można łatwość rozpuszczenia mocznika w wodzie, która stanowi zewnętrzną fazę układu emulsyjnego.

W każdej z tych metod mocznik musi być odpowiednio rozdrobniony. Bez użycia specjalistycznych urządzeń typu młynów kulowych można tego dokonać na dwa sposoby:

a) krystaliczny proszek rozciera się dokładnie w moździerzu porcelanowym, a następnie przesiewa przez odpowiednie sito, wielkość cząstek w maściach zawiesinach nie mogą być większe od 90 µm;

b) mocznik rozpuszcza się w jak najmniejszej ilości wody (1:1), przelewa roztwór do szerokiego moździerza lub parownicy i pozostawia w ciemnym miejscu do całkowitego odparowania rozpuszczalnika, proces może trwać od kilku do kilkunastu godzin; następnie należy zeskrobać pozostały mocznik ze ścianek moździerza, który teraz daje się łatwo rozetrzeć na drobny proszek nadający się do bezpośredniego użycia.

Czytaj również: Przepis na roztwór dezynfekujący do rąk

Przygotowanie maści mocznikowej

Przygotowanie maści mocznikowej rozpoczęto więc od mikronizacji mocznika. Po odważeniu 40 gramów mocznika rozpuszczono go w 40 gramach wody oczyszczonej i pozostawiono w szerokim moździerzu w zaciemnionym miejscu w temperaturze 25°C do całkowitego odparowania rozpuszczalnika. Proces trwał 30 godzin.

Ze ścian moździerza zebrano za pomocą kliszy pozostały mocznik i rozdrobniono go przy pomocy pistla. Surowiec kontrolnie przesiano przez sito o wielkości oczek < 90µm, co ujawniło niewielką ilość cząstek niespełniających kryteriów ujętych w Farmakopei. Następnie do moździerza odważono 10 gramów kwasu salicylowego, który został poddany mikronizacji z 5 gramami parafiny ciekłej. Do tak rozdrobnionego surowca wprowadzono uprzednio przygotowany mocznik i wymieszano. Ostatni etap to odważenie 45 gramów euceryny, w której, przy pomocy energicznych ruchów pistla, zawieszono substancje czynne.

Osobny artykuł: Farmakopea w aptecznej recepturze

Po nałożeniu preparatu na skórę nie były wyczuwalne ziarnistości. Niedostateczne rozdrobnienie substancji czynnych może powodować podczas nakładania i rozsmarowywania preparatu odczuwanie przez pacjenta dyskomfortu, podrażnienia skóry w wyniku tarcia drobnych kryształów, a z drugiej strony działanie leku może być niecałkowite ze względu na niejednorodne rozproszenie substancji czynnej w podłożu. Maść mocznikową przy pomocy kliszy przełożono do pudełka, które opatrzono pomarańczową sygnaturą ze składem leku. Lek obserwowany był przez okres dwóch tygodni. W tym czasie nie zaobserwowano objawów niestabilności.

Osobny artykuł: Mazidło wapienne – Linimentum Calcis

Literatura:

• Marszałł L., Receptura apteczna półstałych postaci leków do stosowania na skórę w teorii i praktyce. Farmapress, Warszawa 2015.
• Jachowicz R., Farmacja praktyczna. PZWL, Warszawa 2007, 2008, 2010.
• Jachowicz R., Receptura apteczna, PZWL, Warszawa 2008.