REKLAMA

Chlorowodorek kokainy – dawkowanie surowca

Chlorowodorek kokainy zaaplikowany do worka spojówkowego działa znieczulająco na spojówkę, rogówkę, tęczówkę, hamuje wydzielanie płynu łzowego, odruch zamykania oczu, rozszerza źrenicę i słabo poraża akomodację. Stosowana na błony śluzowe nosa upośledza zmysł węchu, w jamie ustnej znosi odczuwanie smaków, a w żołądku odczuwanie głodu.
Kokaina
REKLAMA

Nazwa polska: chlorowodorek kokainy

Nazwy łacińskie: Cocainum hydrochloricum, Cocainum muriaticum

Odkrycie i zastosowanie w przeszłości

Wykorzystanie właściwości kokainy w celach leczniczych i obrzędach religijnych ma bardzo długą historię. Indianie Ameryki Południowej stosowali preparaty z krasnodrzewu peruwiańskiego (Erythroxylon coca) od ponad 5000 lat i określali tę roślinę mianem „boskiej”. Do Europy liście krasnodrzewu trafiły w XVIII wieku, a w 1860 roku Albert Niemann wyizolował z nich czysty alkaloid. Kokaina, pod postacią chlorowodorku, została po raz pierwszy zastosowana jako środek znieczulający w 1884 r. przez C. Kollera w celu znieczulenia operowanego oka. Związek ten stał się w ten sposób jednym z pierwszych, skutecznych środków znieczulenia miejscowego. Początkowo stosowano kokainę również wewnętrznie. Podjęto nawet próby używania jej w leczeniu morfinizmu, jednak bardzo szybko okazało się, że jest ona równie groźnym narkotykiem co morfina, a jej stosowanie prowadzi do śmierci. Kokaina była również stosowana w celach spożywczych. W 1886 roku aptekarz John Stith Pemberton stworzył recepturę słynnego napoju Coca-Cola. Produkt ten zawierał obok ekstraktu z orzeszków kola ekstrakt z liści krasnodrzewu, a przeciętne opakowanie napoju zawierało ok. 60 mg kokainy.

REKLAMA
REKLAMA

Czytaj także: Zasadowy galusan bizmutu

Wygląd i właściwości fizykochemiczne

Kokaina (benzoilometyloekgonina) jest alkaloidem tropanowym – pochodną alkoholoaminy ekgoniny. Stosowany w lecznictwie chlorowodorek (m.cz. 339,82) ma postać białego lub prawie białego, krystalicznego proszku o właściwościach higroskopijnych. Chlorowodorek kokainy topi się w temp. 197°C i w tej temperaturze zachodzi również jego rozkład. Związek ten bardzo łatwo rozpuszcza się w wodzie, łatwo w etanolu i bardzo trudno w eterze etylowym. Skręcalność właściwa roztworu chlorowodorku kokainy o stężeniu 25 mg/ml wynosi od -70° do -73°.

REKLAMA

Zobacz też: Chlorowodorek prokainy

Mechanizm działania

Kokaina wiąże się  odwracalnie i dezaktywuje kanały sodowe przez co hamuje pobudzenie zakończeń nerwowych i blokuje przewodzenie w nerwach obwodowych. Skutkuje to jej działaniem miejscowo znieczulającym. Ponadto związek ten hamuje doneuronalny wychwyt noradrenaliny w autonomicznym układzie nerwowym co przyczynia się m.in. do zwężenia naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia krwi, zmniejszenia aktywności gruczołów śluzowych, rozkurczu mięśni gładkich przewodu pokarmowego i oskrzeli, rozszerzenia źrenic oraz zaburzeń pracy serca. Stosowanie kokainy powoduje również pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego poprzez zahamowanie wychwytu zwrotnego dopaminy i serotoniny oraz zwiększenie przekaźnictwa noradrenergicznego. W efekcie występuje pobudzenie psychoruchowe, euforia i zniesienie uczucia zmęczenia (skutki szczególnie cenione przez indiańskich szamanów oraz osoby stosujące kokainę w celach „rekreacyjnych”), a w większych dawkach depresja ośrodka oddechowego. Wpływ kokainy na poziom dopaminy jest ściśle związany z właściwościami uzależniającymi tego alkaloidu.

Metabolizm i toksyczność

Kokaina metabolizowana jest w wątrobie do benzoiloekgoniny i estru metylowego ekgoniny, które są następnie wydalane z moczem. W obecności alkoholu kokaina metabolizowana jest ponadto do kokaetylenu, związku dużo bardziej toksycznego niż sama kokaina. Do działań niepożądanych związanych ze stosowaniem chlorowodorku kokainy należy zaliczyć: możliwość uzależnienia prowadzącego do zaburzeń snu, depresji i wyczerpania psychicznego, a w ciężkich przypadkach śmierci oraz występowanie uszkodzeń błon śluzowych w postaci tzw. wrzodów kokainowych. Przeciwwskazaniami do stosowania chlorowodorku kokainy są choroby psychiczne, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia pracy serca i nadczynność tarczycy.

Osobny artykuł: Dostępność farmaceutyczna substancji czynnej

Zastosowanie w lecznictwie

Chlorowodorek kokainy zaaplikowany do worka spojówkowego działa znieczulająco na spojówkę, rogówkę, tęczówkę, hamuje wydzielanie płynu łzowego, odruch zamykania oczu, rozszerza źrenicę i słabo poraża akomodację. Stosowana na błony śluzowe nosa upośledza zmysł węchu, w jamie ustnej znosi odczuwanie smaków, a w żołądku odczuwanie głodu. Z uwagi na te właściwości stosowany jest w lecznictwie  jako środek do znieczuleń miejscowych, w roztworach o stężeniu od 1 do 10%. Jednorazowo nie powinno się aplikować roztworu zawierającego ponad 50 mg tego związku. W okulistyce stosuje się roztwory o stężeniu od 1 do 4% natomiast w laryngologii od 5 do 10%.

Osobny artykuł: Leki recepturowe stosowane w chorobach jamy ustnej

Zastosowanie w recepturze aptecznej

Chlorowodorek kokainy może być stosowany do przygotowania leków ocznych takich jak krople i maści. W trakcie ich przygotowywania należy pamiętać o zachowaniu warunków jałowości. Wykonując krople, jako roztwór uzupełniający stosuje się 1,9% kwas borowy. Gotowe krople wyjaławia się termicznie w 100°C przez 30 min., bądź przez sączenie wyjaławiające. Należy pamiętać, by nie łączyć chlorowodorku kokainy z substancjami alkalizującymi ponieważ może to spowodować utworzenie wolnej zasady kokainy i wytrącenie alkaloidu. Ponadto należy unikać łączenia chlorowodorku kokainy z roztworami koloidalnymi srebra, ze względu na reakcję wysolenia. Ze względu na właściwości zakwaszające związek ten powoduje hydrolizę penicyliny.

Sprawdź także:

Rp.

3% Sol. Cocaini muriatici 5,0

D.S. Krople do oczu

Aby wykonać powyższą receptę należy odważyć 0,15 g chlorowodorku kokainy, a następne rozpuścić go w 2,25 g jałowej wody. Kolejno uzyskany roztwór należy uzupełnić do 5 g 1,9% roztworem kwasu bornego (masa wody stanowi więcej niż 20%, ale mniej niż 90% całkowitej masy kropli, dlatego, aby krople były izotoniczne substancję należy rozpuścić w obliczonej masie wody i uzupełnić do całkowitej masy roztworem kwasu borowego o stęż 1,9%). Tak uzyskany roztwór należy przesączyć klarująco do jałowej buteleczki, i wyjaławiać 30 minut w 100°C. Ewentualnie można zastosować sączenie wyjaławiające. Gotowe krople zakręcić jałową nakrętką z zakraplaczem i prawidłowo opisać.

Osobny artykuł: Krople do oczu – charakterystyka postaci leku

 

Piśmiennictwo:

  1. Krówczyński L., Jachowicz R. (2000) Ćwiczenia z receptury. Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego.
  2. Janiec W. (2015) Kompendium farmakologii. Wydawnictwo Lekarskie PZWL.
  3. Strzelecka H., Kowalski J. (2000) Encyklopedia Zielarstwa i Ziołolecznictwa. Wydawnictwo Naukowe PWN.
  4. Supniewski J. (1966) Farmakologia. Wydawnictwo Lekarskie PZWL.
  5. Samczewska G. (2012) Receptura aseptyczna. Uniwersytet Medyczny w Łodzi.
  6. Gajewska M., Szulc J., Płaczek M., Sznitowska M. (2012) Podstawy receptury aptecznej. Gdański Uniwersytet Medyczny.
  7. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00907 (dostęp na dzień 13.01.2020).
  8. https://czelej.com.pl/images/file/fragmenty%20ksiazek/Okulistyka%20Vaughan%20Asbury/okulistyka%20roz%203.pdf (dostęp na dzień 13.01.2020).
REKLAMA
REKLAMA

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

0 komentarzy - napisz pierwszy Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

Szanowni Państwo,

Farmacja.net sp. z o. o. przetwarza Twoje dane osobowe zbierane w Internecie, w tym informacje zapisywane w plikach cookies, w celu personalizacji treści oraz reklamy, udostępniania funkcji mediów społecznościowych oraz analizowania ruchu w Internecie.

Kliknij „Zatwierdź i przejdź do serwisu”, aby wyrazić zgodę na korzystanie z technologii takich jak cookies i na przetwarzanie przez farmacja.net sp. z o .o. , Zaufanych Partnerów Twoich danych osobowych zbieranych w Internecie, takich jak adresy IP i identyfikatory plików cookie, w celach marketingowych (w tym do zautomatyzowanego dopasowania reklam do Twoich zainteresowań i mierzenia ich skuteczności) i pozostałych, szczegółowo opisanych w ustawieniach zaawansowanych.

Zgoda jest dobrowolna i możesz ją w dowolnym momencie wycofać w ustawieniach zaawansowanych.

Ponadto masz prawo żądania dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. W polityce prywatności znajdziesz informacje jak zakomunikować nam Twoją wolę skorzystania z tych praw.

Szczegółowe informacje na temat przetwarzania Twoich danych znajdują się w polityce prywatności.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Benhauer sp. z o.o. – prowadzenie kampanii remarketingowych i mierzenie ich efektywności, e-mail Marketing – Polska (EOG)

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu receptura.pl jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz
logo