Dlaczego ochrona leków jest taka ważna?

Zapewnienie lekom odpowiedniej ochrony przed światłem słonecznym wynika z procesu określanego mianem fotodegradacji. Proces ten polega na zmianie właściwości fizykochemicznych substancji leczniczej wskutek oddziaływania promieniowania UV, co w dużym uproszczeniu może powodować m.in. powstawanie zupełnie nowych związków chemicznych, utlenianie aktualnych komponentów, transformację czy też ich dimeryzację. Fotodegradacja może nastąpić na różnych etapach. Począwszy od produkcji, przez przechowywanie w aptece, a skończywszy na transporcie i przechowywaniu przez pacjenta w domowych warunkach. Zatem należy zwrócić uwagę na to, że niektóre substancje należy szczególnie chronić od światła.

Wpływ światła słonecznego może doprowadzić w leku do:

• zmiany zabarwienia
• wytworzenia produktów o właściwościach toksycznych
• utleniania powodującego utratę masy substancji leczniczej
• zmian biodostępności substancji czynnych zawartych w leku
• zmniejszenia lub całkowitej utraty skuteczności terapeutycznej
• stworzenia innych, stabilnych produktów o aktywności farmakologicznej, która będzie odmienna od wyjściowego produktu leczniczego

Każda zmiana ma natomiast negatywny wpływ na bezpieczeństwo stosowania leków.

Jakie substancje należy chronić od światła?

Substancji leczniczych i pomocniczych, które mogą ulegać zmianom pod wpływem promieniowania słonecznego, jest naprawdę sporo. Poniżej przedstawiono kilka przykładowych substancji, które mogą ulec rozmaitym formom fotodegradacji.

Antybiotyki

W przypadku tej grupy leków, nieodpowiednie przechowywanie może spowodować rozmaite problemy. Antybiotyki fluorochinolowe pod wpływem światła ulegają fotodehalogenacji, która może poskutkować biotransformacją substancji czynnej. Na skutego tego może powstać bardziej toksyczny metabolit. Antybiotyki aminoglikozydowe, jak gentamycyna czy neomycyna, pod wpływem światła mogą stracić właściwości antydrobnoustrojowe. Nadwrażliwość na światło wykazują też chloramfenikol (deteromycyna) oraz sulfonamidy. Z kolei antybiotyki z grona tetracyklin ulegają rozpadowi, a na dodatek wytwarzają związki powodujące uszkodzenia nerek.

Hydrokortyzon

Hydrokortyzon i prednizolon, który jest jego syntetyczną pochodną, są glikokortykosteroidami. Często też wykorzystuje się je wraz z wcześniej wspomnianymi antybiotykami. Niemniej jednak światło słoneczne powoduje ich fotodegradację, co przeważnie skutkuje utratą substancji leczniczej.

Zobacz także: Wpływ podłoża na siłę działania leku z glikokortykosteroidami

Inhibitory pompy protonowej (IPP)

Omeprazol i pantoprazol są komponentami wykorzystywanym do przygotowania leków pareneteralnych. Barwa roztworów zawierających je w swoim składzie ulega zmianie pod wpływem oddziaływania promieniowania słonecznego.

Zobacz także: Zawiesina z omeprazolem – czemu służy dodatek wodorowęglanu sodu?

Ryboflawina

Witamina B₂ to również substancja, którą należy chronić od światła. Wskutek ekspozycji na promieniowanie ulega procesom fotodehydrogenacji, fotodealkilacji oraz fotoaddycji. W wyniku tego ryboflawina zostaje niezwykle szybko rozłożona, a lek traci jej zawartość.

Leki przeciwbólowe

Kwas salicylowy czy ketoprofen są często wykorzystywane do przygotowywania maści gwarantujących miejscowe działanie. Jednak ekspozycja leków zawierających na przykład wspomniany ketoprofen skutkuje fotodekarboksylacją. W efekcie następuje przekształcenie ketoprofenu w związek o właściwościach fotouczulających, co może spowodować m.in. świąd, rumień, a także obrzęk wskutek aplikacji leku.

Inne substancje narażone na różne formy fotodegradacji:

• Tannina
• Fiolet krystaliczny
• Mleczan etakrydyny
• Tłuszcze nienasycone
• Alkohol fenyloetylowy
• Pochodne 1,4-dihydropirydyny
• Środki znieczulające (np. benzokaina, lidokaina)

Jak ochronić leki przed światłem?

W farmacji wykorzystuje się wiele sposobów na zagwarantowanie lekom dostatecznej fotoprotekcji. Wykorzystywane metody są dostosowywane do postaci leku, a także zawartych składników. Najpopularniejsze sposoby na to jak chronić leki od światła to:

• użycie dodatkowych stabilizatorów
• kompleksowanie supramolekularne
• środki wzmacniające działanie antyoksydantów np. kwas cytrynowy
• wykorzystanie reduktorów obniżających potencjał redoks np. pirosiarczyn sodu
• specjalne opakowania, na przykład szkło w kolorze bursztynowym, kolorowe tworzywo sztuczne
• nowoczesne technologie projektowania leków np. leki liposomalne, mikrokapsułkowanie
• użycie przeciwutleniaczy np. acetylocysteiny, butylohydroksytoluenu, kwasu askorbinowego

Najprostszym sposobem zabezpieczenia leku recepturowego jest jego przechowywanie w zacienionym miejscu np. zamykanej szafce. Ponadto środki farmakologiczne, również te gotowe do kupienia w aptece, należy przetrzymywać w oryginalnych opakowaniach.

Źródła:

1. Jamrógiewicz M., Karczewska-Kaliszak A., Milewska K. „Fotolabilność substancji leczniczych – przegląd aktualnych badań i strategie postępowania.” Farmacja Polska 2019, 75(10): 575-583.
2. Owais AH., et al. „Molecular mechanisms of drug photodegradation and photosensitization.” Current Pharmaceutical Design 2016, 22(7): 768-782.
3. Cosa G. „Photodegradation and phosensitization in pharmaceutical products: Assesing drug phototoxicity.” Pure and Applied Chemistry 2004, 76(2): 263-275.
4. https://magazyn-recepta.pl/o-wykorzystaniu-leku-recepturowego-w-terapii-bolu-preparaty-o-dzialaniu-miejscowym/ (Dostęp z dnia 30 września 2022r.)