REKLAMA

Erytromycyna – właściwości i zastosowanie

Erytromycyna wykazuje działanie bakteriostatyczne poprzez odwracalne łącznie się w miejscu peptydylowym z podjednostką 50S rybosomu oraz zaburzenie reakcji transpeptydylacji i wydłużenia łańcucha polipeptydowego. W konsekwencji prowadzi to do zablokowania syntezy białek w komórce bakteryjnej.
W recepturze aptecznej erytromycyna bywa stosowana do przygotowywania takich postaci leku jak: roztwory i maści na skórę oraz maści do oczu (fot. Receptura.pl).
REKLAMA

Nazwa polska: erytromycyna

Nazwa łacińska: Erythromycinum, Erythrocinum, Erycinum,  Ilotycinum

Erytromycyna – odkrycie

W 1949 roku zespół naukowców kierowany przez J. M. McGuire’a wyizolował erytromycynę z produktów metabolizmu szczepu promieniowca Streptomyces erythreus, którego źródło stanowiła próbka gleby otrzymana od Abelardo Aguilara. Erytromycyna stanowiła pierwszy wzorcowy antybiotyk z grupy makrolidów i została wprowadzona do lecznictwa w 1953 roku pod nazwą handlową Ilosone. W 1981 roku zespół profesora chemii Roberta Woodwarda, działający na Uniwersytecie Harvarda, dokonał pierwszej stereokontrolowanej syntezy chemicznej erytromycyny A – związku o największej aktywności antybiotycznej z pośród erytromycyn.

REKLAMA
REKLAMA

Osobny artykuł: Rezorcynol – właściwości i niezgodności recepturowe

Wygląd i właściwości fizykochemiczne erytromycyny

Erytromycyna jest polihydroksylaktonem należącym do antybiotyków makrolidowych zawierającym 14-członowy aglikon – erytronoid. Część glikonową tego związku stanowią dwa cukry: L-kladynoza i D-dezozamina. Zgodnie z Farmakopeą Polską erytromycyna to mieszanina antybiotyków makrolidowych wytwarzanych przez szczep Streptomyces erythraeus zawierająca erytromycynę A oraz erytromycynę B i C (nie więcej niż 5 % każdej z nich) występująca w postaci białego lub jasnożółtego proszku lub bezbarwnych, ewentualnie jasnożółtych kryształów. Związek ten jest słabo higroskopijny, trudno rozpuszczalny w wodzie (1:1000) oraz łatwo rozpuszczalny w etanolu 96% i rozcieńczonym kwasie solnym. Rozpuszczalność erytromycyny w wodzie zmniejsza się wraz ze wzrostem temperatury.

REKLAMA

Sprawdź także: Kalkulator etanolu

Nasycony wodny roztwór erytromycyny wykazuje pH 8,0-10,5. Antybiotyk ten w roztworach lekko zasadowych (pH około 8) posiada kilkukrotnie większą aktywność niż w roztworach kwaśnych (pH ok. 6,5). Inaktywacja erytromycyny zachodzi podczas jej ogrzewania, w roztworach o pH poniżej 6 (np. środowisko soku żołądkowego, doustnie podawana jest w postaci tabletek powlekanych) oraz w roztworach silnie zasadowych. Ponadto substancja ta jest wrażliwa na światło, dlatego należy ją przechowywać w opakowaniach ze szkła oranżowego lub tworzywa sztucznego, chroniącego bezpośrednio przed wpływem promieniowania UV.

W celu poprawy rozpuszczalności erytromycynę stosuje się w postaci łatwo rozpuszczalnych w wodzie pochodnych takich jak: sole czy estry np. laktobionian erytromycyny. Do innych pochodnych erytromycyny, których monografie znajdują się w Farmakopei Polskiej należą: estolan, etylobursztynian i stearynian.

Czytaj również: Chlorowodorek prokainy

Erytromycyna – mechanizm działania i wskazania

Substancja ta wykazuje działanie bakteriostatyczne poprzez odwracalne łącznie się w miejscu peptydylowym z podjednostką 50S rybosomu oraz zaburzenie reakcji transpeptydylacji i wydłużenia łańcucha polipeptydowego. W konsekwencji prowadzi to do zablokowania syntezy białek w komórce bakteryjnej. Spektrum działania erytromycyny obejmuje: ziarenkowce Gram-dodatnie (bez Enterococcus), Staphylococcus, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, Chlamydia, Mycoplasma, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni/coli, Borrelia, Corynebacterium, Legionella, Treponema, Bordetella pertussis, Ureaplasma, Bacillus anthracis, beztlenowe ziarenkowce i pałeczki Gram-ujemne (z wyjątkiem Bacteroides fragilis i Fusobacterium). Erytromycyna w postaci doustnej i dożylnej stosowana jest w leczeniu m.in: zakażeń dolnych i górnych dróg oddechowych, zapalenia dziąseł, zakażeń ucha zewnętrznego i środkowego, zapalenia powiek, zakażeń skóry, tkanek miękkich i przewodu pokarmowego, a także w zapaleniu szpiku i cewki moczowej. Ponadto stosowana jest w leczeniu rzeżączki, kiły pierwotnej oraz ziarniniaka wenerycznego pachwin.

Osobny artykuł: Receptura antybiotyków

W postaci maści ocznej bywa wykorzystywana w leczeniu powierzchownych zakażeń oka wywołanych mikroorganizmami wrażliwymi na erytromycynę. Stosowana jest również w profilaktyce zapalenia gałki ocznej u noworodków, wywołanego szczepami bakterii Chlamydia trachomatis lub Neisseria gonorrhoeae. Dodatkowo zewnętrznie stosowana jest w leczeniu trądziku pospolitego. Oprócz działania bakteriostatycznego erytromycyna jest agonistą receptora motyliny i dzięki temu wykazuje silne właściwości prokinetyczne zwłaszcza w obrębie żołądka. Jako lek prokinetyczny bywa stosowana w formie krótkotrwałych terapii lub jednorazowych podań w postaci wlewu dożylnego np. u chorych z krwawieniem z górnego odcinka przewodu pokarmowego przed endoskopią.

Zgodnie z Farmakopeą Polską XI erytromycyna stosowana jest doustnie i zewnętrznie w następujących dawkach i stężeniach:

  • doustnie: dawka zwykle stosowana jednorazowa: 0,2–0,25 g; dawka zwykle stosowana dobowa: 1,0 g; dawka maksymalna jednorazowa: 1,0 g; dawka maksymalna dobowa: 4,0 g;
  • zewnętrznie: maść – 1%, maść do oczu – 0,5%, roztwór – 2,0%.

Erytromycyna – metabolizm i działania niepożądane

Erytromycyna łatwo penetruje do większości tkanek z wyjątkiem mózgu oraz płynu mózgowo-rdzeniowego gdzie jej stężenie jest niskie. Wykazano, że dyfuzja erytromycyny przez barierę krew-mózg zwiększa się w zapaleniu opon mózgowych. Antybiotyk ten dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego oraz przenika przez łożysko, a także jest obecny w mleku kobiecym. Erytromycyna metabolizowana jest w wątrobie przy udziale systemu monooksygenaz zależnych od cytochromu P-450 oraz jest wydalana głównie z żółcią. Do najczęściej występujących działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem erytromycyny zaliczamy: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, skurczowe bóle brzucha). U osób otrzymujących erytromycynę parenteralnie obserwowano zaburzenia rytmu serce i wydłużenie odcinka QT.

Zobacz też: Kwas salicylowy

Interakcje farmakokinetyczne erytroymycyny

Poprzez wpływ na aktywność cytochormu P-450 (zwłaszcza izoenzymu CYP3A4) erytromycyna zwiększa stężenie we krwi niektórych leków m.in.: teofiliny, cyklosporyny, warfaryny, karbamazepiny, cyzaprydu, terfenadyny i astemizolu.

Erytromycyna – zastosowanie w recepturze

W recepturze aptecznej erytromycyna bywa stosowana do przygotowywania takich postaci leku jak: roztwory i maści na skórę oraz maści do oczu. Maści z erytromycyną są bezwodnymi zawiesinami.

Przykładem preparatu recepturowego z erytromycyną jest płyn przeciwtrądzikowy o następującym składzie:

Rp.
Anesthesini  1,0
Erythromycini 2,0
Ethanoli 50° ad 100,0

 

Przygotowując postaci leku z erytromycyną należy pamiętać aby nie łączyć jej z chloramfenikolem. Substancje te będą konkurowały o miejsce wiązania się na rybosomach bakterii, co może prowadzić do zniesienia działania bakteriobójczego antybiotyku przez działanie bakteriostatyczne drugiego. Tak jak w przypadku wykonywania leków zawierających inne antybiotyki wymagane jest i w tym przypadku zachowanie warunków jałowości.

Sprawdź także:

Literatura:

  1. Korzybski D., Nowiński A. (2013) Makrolidy-nie tylko działanie przeciwbakteryjne Forum Medycyny Rodzinnej. 7(5): 271–276.
  2. Samczewska G. Receptura aseptyczna. Uniwersytet Medyczny w Łodzi. Łódź 2012.
  3. Mulak A. (2014) Leki prokinetyczne w Polsce – kiedy i jak stosować? Gastroenterologia Kliniczna. 6(4): 134–142.
  4. Farmakpea Polska XI. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Warszawa 2017.
  5. Bodek K., Redliński A. Przewodnik po recepturze aptecznej. Uniwersytet Medyczny w Łodzi. Łódź 2018.
  6. Zajec A., Gorczyca M. Chemia leków. PZWL. Warszawa 2008.
  7. https://en.wikipedia.org/wiki/Erythromycin (dostęp na dzień 10.12.2019).
REKLAMA
REKLAMA

Warning: Invalid argument supplied for foreach() in /home/klient.dhosting.pl/farmacja/receptura.pl/public_html/wp-content/plugins/famacja-net-klient/klient.php on line 459

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

0 komentarzy - napisz pierwszy Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

Szanowni Państwo,

Farmacja.net sp. z o. o. przetwarza Twoje dane osobowe zbierane w Internecie, w tym informacje zapisywane w plikach cookies, w celu personalizacji treści oraz reklamy, udostępniania funkcji mediów społecznościowych oraz analizowania ruchu w Internecie.

Kliknij „Zatwierdź i przejdź do serwisu”, aby wyrazić zgodę na korzystanie z technologii takich jak cookies i na przetwarzanie przez farmacja.net sp. z o .o. , Zaufanych Partnerów Twoich danych osobowych zbieranych w Internecie, takich jak adresy IP i identyfikatory plików cookie, w celach marketingowych (w tym do zautomatyzowanego dopasowania reklam do Twoich zainteresowań i mierzenia ich skuteczności) i pozostałych, szczegółowo opisanych w ustawieniach zaawansowanych.

Zgoda jest dobrowolna i możesz ją w dowolnym momencie wycofać w ustawieniach zaawansowanych.

Ponadto masz prawo żądania dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. W polityce prywatności znajdziesz informacje jak zakomunikować nam Twoją wolę skorzystania z tych praw.

Szczegółowe informacje na temat przetwarzania Twoich danych znajdują się w polityce prywatności.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Benhauer sp. z o.o. – prowadzenie kampanii remarketingowych i mierzenie ich efektywności, e-mail Marketing – Polska (EOG)

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu receptura.pl jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz
logo