Globulki jako postać leku
Globulki, podobnie jak czopki i pręciki docewkowe, to stała, dawkowana postać leku przeznaczona do wprowadzania do jam ciała. Czopki podawane są doodbytniczo, natomiast globulki dopochwowo. Masa globulki waha się od 2-5g, jednak najczęściej wynosi 3g. Po wprowadzeniu ich do pochwy, globulki wykazują działanie miejscowe lub ogólnoustrojowe. Do zalet związanych z aplikacją dopochwową zaliczamy dużą powierzchnię wchłaniania i bogate unaczynienie tych obszarów oraz niską aktywność enzymatyczną.
Substancje podane drogą dopochwową nie podlegają efektowi pierwszego przejścia. Rzadziej dochodzi również do zaburzeń żołądkowych, ponieważ podanie dopochwowe pozwala ominąć nie tylko metabolizm wątrobowy, ale również przewód pokarmowy. Niektóre substancje podane dopochwowo osiągają wyższą biodostępność niż po podaniu doustnym, co może zostać wykorzystane w terapii lekami, których biodostępność po podaniu doustnym ulega wyraźnemu zmniejszeniu lub ich zażywanie wiążę się z dyskomfortem ze strony układu pokarmowego.
Pomimo szeregu zalet aplikacji dopochwowej leków o działaniu ogólnoustrojowym, należy pamiętać, że istnieje kilka czynników mających istotny wpływ na ich wchłanianie i działanie. Są to na przykład zmiany poziomu hormonów związane z wiekiem lub fazą cyklu menstruacyjnego, a także zmiany pH pochwy lub aktywności enzymów.
Czytaj również: Leki recepturowe w ginekologii
Amoksycylina podawana dopochwowo
Amoksycylina to antybiotyk beta-laktamowy, który blokuje biosyntezę ściany komórkowej bakterii. Antybiotyk ten ma szerokie spektrum działania i często bywa stosowany doustnie w infekcjach dróg oddechowych, zakażeniach wsierdzia czy zakażeniach stomatologicznych. W preparatach dopochwowych amoksycylina stosowana jest w terapii zakażeń dróg moczowo-płciowych ze względu na bakteriobójcze działanie na Escherichia coli lub Enterococcus faecalis. W recepturze aptecznej, wykonuje się na przykład globulki z amoksycyliną.
Przykłady recept
Podstawą w przygotowywaniu leków recepturowych z antybiotykiem jest sporządzanie ich w warunkach aseptycznych. Ma to na celu ochronę leku przed wtórnym zakażeniem drobnoustrojami. Ponadto leki recepturowe z antybiotykiem należy chronić przed czynnikami zewnętrznymi, na przykład światłem i temperaturą. Warto pamiętać, że przechowywanie leków z antybiotykiem w lodówce przedłuża jego trwałość i skuteczność przeciwdrobnoustrojową.
Osobny artykuł: „Przechowywać w głodnym miejscu” – kiedy taka informacja powinna znaleźć się na leku magistralnym?
Globulki dopochwowe z amoksycyliną
Rp. | |
Amoxicillini | 0,3 |
Lactosi | 0,2 |
Cacao olei | q.s. |
M.f. glob. vag. | |
D.t.d. No 10 |
Aby prawidłowo wykonać takie globulki z amoksycyliną, należy przede wszystkim pamiętać o sporządzaniu ich w warunkach aseptycznych. Ponadto, aby obliczyć ilość masła kakaowego, niezbędną do wykonania tej receptury, używa się współczynnika wyparcia. Uwzględniając masę tabletek z amoksycyliną (potrzebujemy 3,0g amoksycyliny, czyli trzech tabletek Amotaks 1000mg), obliczamy ilość masła kakaowego.
Ilość masła kakaowego = 10×3 – [(0,7x3x1,382) + (0,7×0,2×10)] = 30 – (2,9022 + 1,4) = 25,6978 = 25,7g masła kakaowego
Najwygodniej taką receptę wykonać jest przy pomocy metody wylewania do form. Aby uzyskać homogenną masę, warto użyć urządzenia typu Unguator. Tak przygotowaną zawiesinę wylewamy do form i pozostawiamy do zestalenia. Następnie lek przechowujemy w lodówce.
Zobacz również: Kalkulator masła kakaowego dla czopków i globulek
Globulki dopochwowe z lekiem gotowym Augumentin
Rp. | |
Augmentini | 0,625 |
Metronidazoli | 0,5 |
Lactosi | 0,2 |
Cacao olei | q.s. |
M.f. glob. vag. | |
D.t.d. No 10 |
W tym przypadku, globulki dopochwowe zawierają lek gotowy Augmentin. Preparat ten, oprócz amoksycyliny, zawiera także dodatek kwasu klawulanowego, który jest inhibitorem beta-laktamaz. W konsekwencji zwiększa on skuteczność antybiotyku.
Co ważne, ilość kwasu klawulanowego jest stała (niezależnie od dawki amoksycyliny), dlatego nie stosujemy tabletek z wyższą dawką niż zapisaną przez lekarza. Na przykład – dla tej recepty powinniśmy użyć tabletek Augmentin 625. a nie 1000. W przeciwnym wypadku ilość amoksycyliny w gotowych globulkach byłaby wyższa niż zapisana przez lekarza.
Źródła:
- https://www.aptekarzpolski.pl/wiedza/05-2014-farmakologia-drogi-podania-podanie-dopochwowe/ (Dostęp z dnia 30 września 2022r.)
- https://www.aptekarzpolski.pl/wiedza/stale-postaci-leku-z-preparatami-gotowymi-globulki/ (Dostęp z dnia 30 września 2022r.)
- pod red. Renaty Jachowicz: Receptura apteczna: podręcznik dla studentów farmacji
- https://amara.pl/wp-content/uploads/2020/05/amara_receptury_ginekologia_spad3mm_v2_27-04.pdf (Dostęp z dnia 30 września 2022r.)
- ChPL Amotaks