Hydrokortyzon

Nazwa polska: Hydrokortyzon, kortyzol
Nazwa łacińska: Hydrocortisonum,  Hydroxycorticosteronum, Cortisolum

Odkrycie i zastosowanie w przeszłości

Kortyzol (hydrokortyzon) podobnie jak kortyzon został wyizolowany z kory nadnerczy  w 1939 roku przez Tadeusza Reichsteina i Edwarda Kendalla. W 1948 roku po raz pierwszy użyto kortyzolu w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów. Uzyskana po zastosowania leku widoczna poprawa u chorej pacjentki (tak zwany „cud koryzolowy”), skłoniła badaczy do zastosowania go u innych chorych. Wydarzenie to można uznać za początek nowego rozdziału farmakoterapii. W 1950 roku Wendler dokonał całkowitej syntezy hydrokortyzonu. W tym samym roku Reichstein, Hench i Kendall za swoje odkrycia otrzymali Nagrodę Nobla. Od tego czasu zaczęto również szeroko stosować hydrokortyzon w dermatologii. W 1952 roku zastosowano octan hydrokortyzonu w terapii chorób skóry.

Wygląd i właściwości fizyko-chemiczne

Hydrokortyzon według FP X to biały lub prawie biały, krystaliczny proszek o temperaturze topnienia 220°C i masie molowej 362.466 g/mol. Substancja ta praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie (320 mg/L w 25°C)  zaś w etanolu 96% rozpuszcza się dość trudno (średnio 15 mg/ml w 25°C).

Octan hydrokorytzonu według FP X to biały lub prawie biały, krystaliczny proszek o masie molowej 404.503 g/mol.  Substancja ta praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, zaś w bezwodnym etanolu rozpuszcza się trudno.

Wodorobursztynian hydrokortyzonu według FP X to biały lub prawie biały, higroskopijny proszek o masie molowej 462,5 g/mol. Substancja ta praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, zaś w bezwodnym etanolu, w rozcieńczonych roztworach węglanów i wodorotlenków litowców rozpuszcza się łatwo.

Właściwości lecznicze, toksyczność i zastosowanie

W medycynie hydrokortyzon stosowany jest: doustnie, dożylnie oraz miejscowo. Przenika on  przez błonę komórkową i wiąże się ze swoistymi receptorami. Kompleks glikokortykosteroid-receptor wnika do jądra komórkowego a następnie łączy się z DNA. Dochodzi do pobudzenia ekspresji odpowiednich genów, oraz swoistych procesów transkrypcji i translacji. Warunkuje to syntezę białek i enzymów, które regulują przebieg procesów metabolicznych. Pod wpływem hydrokortyzonu dochodzi do hamowania syntezy leukotrienów, prostaglandyn oraz cytokin. Zmniejsza się liczba limfocytów, monocytów i granulocytów kwasochłonnych. Ponadto zostaje zablokowane zależne od IgE wydzielanie histaminy. Hydrokortyzon wywiera działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne, przeciwreumatyczne, przeciwwstrząsowe i immunosupresyjne, co może powodować zwiększoną podatność organizmu na różnego rodzaju schorzenia. Hydrokortyzon zwiększa również stężenie glukozy we krwi oraz nasila katabolizm białek. W stężeniu większym niż fizjologiczne powoduje zatrzymanie sodu i wody w organizmie a zwiększa wydalanie potasu z moczem. Ponadto hamując działanie hialuronidazy, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych i łagodzi obrzęk. Nasila resorpcję wapnia z kości, zmniejsza jego wchłanianie z przewodu pokarmowego, przez co powoduje rozwój osteoporozy. Blokuje wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego przez przysadkę, co może skutkować niewydolnością kory nadnerczy. Po długotrwałym stosowaniu doprowadza do charakterystycznego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej, typowego dla Zespołu Cushinga. Hydrokortyzon metabolizowany jest gównie w wątrobie (cytochrom CYP3A4) a następnie wydalany przez nerki. Według Farmakopei Polskiej XI hydrokortyzon stosuje się doustnie w następujących dawkach: dawka zwykle stosowana jednorazowa: 0,01 g; dawka zwykle stosowana dobowa: 0,02g; dawka maksymalna jednorazowa: 0,02g; dawka maksymalna dobowa: 0,06g. Dożylnie w preparacie gotowym stosowany jest w postaci buforowanej z bursztynianem sodu u pacjentów wymagających szybkiego podania glikokortykosteroidu m.in. w: pierwotnej lub wtórej niedomodze kory nadnerczy, stanach wstrząsowych, ostrych stanach alergicznych (obrzęk Quinckego), ciężkich stanach skurczowych oskrzeli, ciężkiej postaci rumienia wielopostaciowego (zespół Stevensa- Johnsona), ostrych postaciach schorzeń z autoagresji oraz ostrej nadwrażliwości na leki. Dawkowanie w tych przypadkach jest zależne od wskazania i stanu chorego. Według Farmakopei Polska XI dożylnie oraz krótkotrwale może stosować także wodorobursztynian hydrokortyzonu w następujących dawkach: dawka zwykle stosowana jednorazowa: 0,01 g; dawka maksymalna jednorazowa: 0,2 g; dawka maksymalna dobowa: 1,5 g.

W recepturze apteczne hydrokoryzon najczęściej stosuje się jako składnik maści, kremów oraz czopków. Zastosowany miejscowo na skórę hydrokortyzon obkurcza naczynia krwionośne oraz działa przeciwzapalnie, przeciwświądowo, immunosupresyjnie i antyproliferacyjnie. Polecany jest do leczenia takich dolegliwości jak: ostre stany zapalne pochodzenia uczuleniowego (atopowe zapalenie skóry), łuszczyca skóry owłosionej, łuszczyca zadawniona, liszaj rumieniowaty, rumień wielopostaciowy, liszaj płaski o nasilonym świądzie, łojotokowe zapalnie skóry, wyprysk zliszajowaciały, zapalne choroby skóry, odczyny alergiczne (np. po ukąszeniu owadów), skórne odczyny polekowe, oparzenia I i II stopnia. W przemyśle farmaceutycznym wykorzystuje się także octan hydrokotyzonu. Taka forma wskazana jest do stosowania m.in. w profilaktyce oraz leczeniu łojotokowego zapalenia ucha zewnętrznego. Po miejscowym zastosowaniu na nieuszkodzoną skórę tylko niewielka ilość hydrokortyzonu dociera do skóry właściwej a następnie do krążenia ogólnego. Stany zapalne, uszkodzenia naskórka oraz schorzenia bariery naskórkowej (np. łuszczyca, egzema) a także stosowanie opatrunków okluzyjnych zwiększają jego absorpcje. Hydrokortyzon wykorzystywany jest także jako składnik czopków stosowanych w stanach zapalnych oraz świądzie odbytu występującym np. przy chorobie hemoroidowej. Po podaniu doodbytniczym wchłania się częściowo. Przeciwskazaniem do miejscowego stosowania  hydrokortyzonu są m.in.: bakteryjne, wirusowe oraz grzybicze zakażenia skóry, stany przedrakowe i nowotworowe skóry, owrzodzenia oraz rany. Według Farmakopei Polskiej XI hydrokortyzon powinno stosować się zewnętrznie w stężeniu od 0,25 % do 2,5 %. Z kolei octan hydrokortyzonu powinien być stosowany zewnętrznie w stężeniu nie większym niż 1 % w maściach i maściach do oczu. Do działań niepożądanych po miejscowym zastosowaniu hydrokortyzonu zaliczamy m.in.: ścieńczenie naskórka i skóry właściwej w miejscu aplikacji, zanik tkanki podskórnej, rozstępy, trądzik posteroidowy, przebarwienia, zwiększoną skłonność do nadkażeń bakteryjnych, wirusowych oraz grzybicznych.

Niezgodności recepturowe hydrokortyzonu

Trudności recepturowe związane z zastosowaniem hydrokortyzonu wynikają najczęściej z jego słabej rozpuszczalności. Uzyskanie roztworów rzeczywistych jest często wręcz niemożliwe i w związku z tym wykonuje się zawiesiny. Hydrokortyzon po wsypaniu bezpośrednio do przepisanego rozpuszczalnika tworzy większe agregaty, drastycznie zmniejszając powierzchnię kontaktu z rozpuszczalnikiem. Aby uzyskać jednolite zawieszenie cząstek należy użyć niewielką ilość środka zwilżającego. Jeżeli podłoże jest lipofilowe można użyć oleju mineralnego lub roślinnego (np. parafiny). W przypadku roztworów wodnych lub podłoży hydrofilowych zaleca się użycie glicerolu. Podczas wykonywania maści lub kremów substancją zwilżającą może być samo podłoże. Odważony hydrokortyzon należy rozetrzeć z niewielką ilością przepisanego podłoża a następnie, ciągle ucierając dodawać porcjami jego pozostałą ilość. Postępując według tej zasady uzyskamy równomierne rozproszenie cząstek hydrokortyzonu w podłożu. Oprócz niezgodności fizycznych hydrokortyzon wykazuje  także niezgodność chemiczną z wodą wapienną. W jej obecności ulega hydrolizie, dlatego rozwiązując taką niezgodność, zastępuje się wodę wapienną wodą oczyszczoną. Niekiedy zdarza się, że na recepcie zostanie przepisany octan hydrokortyzonu, który jest substancją niedostępną w recepturze aptecznej. Dlatego aby poprawnie wykonać lek należy zamienić octan hydrokortyzonu na hydrokortyzon z uwzględnieniem masy molowej obu substancji (patrz wygląd i właściwości fizyko- chemiczne).

Przykład recepty z niezgodnością fizyczną

Rp.
Hydrocortisoni    0,25
Acidi borici          0,2
Ethanoli 40° ad   10,0
M.f. sol.
D.S. Zewnętrznie

Wykonanie recepty jest niemożliwe z powodu przekroczonej rozpuszczalności hydrokorytzonu. W skład zapisanego leku wchodzi jedynie 3,39g etanolu 96° co zapewni rozpuszczenie ok. 60 mg hydrokortyzonu. Skład leku należy skonsultować z lekarzem.

mgr farm. Ewelina Rydzik-Strzemska
dr n. farm. Maciej Strzemski

 

Możliwość komentowania jest wyłączona.

Szanowni Państwo,

Pragniemy poinformować, że z dniem 25.05.2018 r. w życie weszły przepisy europejskiego rozporządzenia o ochronie danych osobowych (RODO), które nakładają na nas obowiązek dostosowania zasad świadczenia usług do nowych regulacji.

Zmianie uległy przepisy, na podstawie których przetwarzane będą dane osobowe w Serwisach prowadzonych przez farmacja.net sp. z o. o.

Zgodnie z art. 13 ust. 1 i ust. 2 Ogólnego rozporządzenia o ochronie danych z dnia 27 kwietnia 2016 r. (Dz.U.UE.L.2016.119.1) (dalej „RODO”) informujemy, iż:

  1. administratorem Pani/Pana danych osobowych jest farmacja.net spółka z ograniczoną odpowiedzialnością z siedzibą w Józefowie, adres: Piaskowa 52, 05-420 wpisana do rejestru przedsiębiorców Krajowego Rejestru Sądowego prowadzonego przez Sąd Rejonowy dla m.st. Warszawy w Warszawie, XIV Wydział Gospodarczy Krajowego Rejestru Sądowego pod numerem KRS 0000467979, REGON 146752729, NIP: 797-205-17-73 (dalej „Administrator”);
  2. Pani/Pana dane osobowe przetwarzane będą w celu:

    1. realizacji usług świadczonych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt b) RODO (w celu wykonania umowy),

    2. przesyłania wiadomości marketingowych produktów i usług własnych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt f) RODO (prawny interes Administratora),

    3. wysyłania informacji handlowych przez Administratora na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana),

    4. wykonywanie połączeń telefonicznych w celu marketingu bezpośredniego za pomocą urządzeń telekomunikacyjnych na podstawie art. 6 ust. 1 pkt a) RODO (zgoda udzielona Administratorowi przez osobę, której dane dotyczą), (jeżeli zgoda została wyrażona przez Panią/Pana)

  1. Odbiorcą Pani/Pana danych osobowych będą podmioty zewnętrzne przetwarzające dane w imieniu Administratora na podstawie umów powierzenia (np. hostingodawca).

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przekazywane poza Europejski Obszar Gospodarczy do Google LLC w oparciu o odpowiednie zabezpieczenia prawne, którymi są standardowe klauzule umowne ochrony danych osobowych, zatwierdzone przez Komisję Europejską.

  3. Pani/Pana dane osobowe będą przechowywane przez okres realizacji usług świadczonych przez Administratora oraz przez okres wynikający z przedawnienia roszczeń, praw konsumenta, prowadzenia księgowości czy innych uprawnień w tym zakresie;

  4. W związku z przetwarzaniem Pani/Pana danych osobowych przez Administratora, przysługują Pani/Panu określone uprawnienia:

  1. ma Pani/Pan prawo do informacji, jakie dane osobowe dotyczące Pani/Pana przetwarzane są przez Administratora oraz do otrzymania kopii tych danych (tzw. prawo dostępu). Wydanie pierwszej kopii danych jest darmowe, za kolejne Administrator może naliczyć opłatę;

  2. jeżeli przetwarzane dane staną się nieaktualne lub niekompletne (lub w inny sposób niepoprawne) ma Pani/Pan prawo zażądać ich sprostowania;

  3. w pewnych sytuacjach może Pani/Pan zwrócić się do Administratora o usunięcie swoich danych osobowych, tj. kiedy dane przestaną być potrzebne Administratorowi do celów, o których Panią/Pana informował; kiedy cofnie Pani/Pan zgodę na przetwarzanie danych (o ile Administrator nie ma prawa przetwarzać danych na innej podstawie prawnej); jeżeli do przetwarzania doszłoby niezgodnie z prawem; albo jeśli konieczność usunięcia danych wynika z obowiązku prawnego Administratora;

  4. w przypadku, gdy Pani/Pana dane osobowe przetwarzane są przez Administratora na podstawie udzielonej zgody na przetwarzanie albo w celu wykonania umowy zawartej z Administratorem, ma Pani/Pan prawo przenieść swoje dane do innego administratora;

  5. Administrator przetwarza Pani/Pana dane osobowe m.in. w celu prowadzenia działań marketingowych dotyczących jego produktów i usług. Podstawą takiego przetwarzania jest tzw. „prawnie uzasadniony interes administratora”. W przypadku takiego przetwarzania ma Pani/Pan możliwość wyrażenia sprzeciwu. W konsekwencji Administrator przestanie przetwarzać Pani/Pana dane osobowe w opisanym wyżej celu;

  6. aby przetwarzać dane w niektórych celach związanych ze swoją działalnością Administrator poprosił Pani/Pana o zgodę. Zgoda ta może być w dowolnym momencie cofnięta w wiadomości mailowej wysłanej do Administratora. Będzie to miało ten skutek, że przetwarzanie, które dokonane zostało przed cofnięciem zgody nie przestanie być zgodne z prawem, natomiast po cofnięciu zgody Administrator nie będzie przetwarzał danych w celach, dla których zgoda była wyrażona;

  7. jeśli uzna Pani/Pan, że przetwarzane dane osobowe są nieprawidłowe, przetwarzanie jest niezgodne z prawem lub Administrator nie potrzebuje już określonych danych albo kiedy wniesie Pani/Pan sprzeciw wobec przetwarzania, może Pani/Pan także zażądać, aby przez określony, potrzebny czas (np. sprawdzenia poprawności danych lub dochodzenia roszczeń) Administrator nie dokonywał na danych żadnych operacji, a jedynie je przechowywał;

  1. ma Pani/Pan prawo wniesienia skargi do Prezesa Urzędu Ochrony Danych Osobowych, gdy uzna Pani/Pan, iż przetwarzanie danych osobowych Pani/Pana dotyczących narusza przepisy RODO;

  2. Pani/Pana dane osobowe będą przetwarzane w sposób zautomatyzowany (w tym w formie profilowania), jednakże nie będzie to wywoływać wobec Pani/Pana żadnych skutków prawnych lub w podobny sposób istotnie wpływać na Pani/Pana sytuację.

  3. Profilowanie danych osobowych polega na przetwarzaniu Pani/Pana danych (również w sposób zautomatyzowany), poprzez wykorzystywanie ich do oceny niektórych informacji o Pani/Panu, w szczególności do analizy lub prognozy osobistych preferencji oraz zainteresowań.

  1. podanie przez Panią/Pana danych osobowych jest warunkiem zawarcia umowy z Administratorem. Jest Pani/Pan zobowiązana do ich podania a konsekwencją niepodania danych osobowych będzie brak możliwości świadczenia usług przez Administratora.

  2. Osobą kontaktową w sprawach ochrony danych osobowych w Farmacja.net Sp. z o. o. jest Inspektor Ochrony Danych dostępny pod adresem e-mail: iod@farmacja.net.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu receptura.pl jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz