Krem z amitryptyliną w terapii bólu neuropatycznego

Amitryptylina to znany lek przeciwdepresyjny, ale oprócz swojego standardowego działania w leczeniu depresji, wykazuje również działanie przeciwbólowe. Cecha ta znalazła zastosowanie w stosowaniu tego leku off-label – w formie maści do stosowania zewnętrznego.
Synergizm występuje w sytuacji, kiedy substancje poprzez swoje działanie łącznie wpływają na czynność organizmu.

Amitryptylina – podstawowe dane

Amitryptylina to trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny z przestrzeni synaptycznej. Dzięki temu zwiększa się działanie neuroprzekaźników na receptory oraz nasila się przekaźnictwo noradrenergiczne i serotoninergiczne. Amitryptylina ma również działanie cholinolityczne i blokuje receptory muskarynowe.

Zwykle stosuje się ją u pacjentów z dużymi zaburzeniami depresyjnymi. Substancja stosowana jest również off-label – w terapii bólu neuropatycznego zarówno doustnie, jak i w formie kremu do stosowania zewnętrznego.

Amitryptylina stosowana zewnętrznie

Obwodowa neuropatia cukrzycowa to częste powikłanie choroby cukrzycowej. Aby łagodzić ból, pacjenci stosują doustne leki przeciwbólowe. Przy stosowaniu przewlekłym, obciążone są one jednak dużym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Leki o działaniu łagodzącym ból neuropatyczny stosowane miejscowo, przynoszą więcej korzyści dla pacjenta, o ile skuteczność tej formy terapii jest zbliżona do formy doustnej. Stosowanie miejscowe jest też bardzo dobrze akceptowaną przez pacjentów formą podawania leku.

Amitryptylina stosowana doustnie wykazuje takie działania niepożądane jak: sedacja, niedociśnienie oraz objawy związane z działaniem antycholinergicznym. Stosowanie miejscowe nie wykazuje powyższych działań. Poprawia to komfort życia pacjenta i ułatwia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych.

Przeprowadzono badania kliniczne, w którym udział wzięli pacjenci z cukrzycą typu II i stwierdzoną neuropatią, z przewlekłym bólem trwającym ponad 3 miesiące. Pacjenci otrzymali do stosowania krem z 2% amitryptyliną, który mieli używać przez 12 tygodni. Wnioski z badania przedstawiają, że taki krem jest skuteczny w leczeniu bólu neuropatycznego.

Jego skuteczność porównywalna jest do kremu z kapsaicyną. Warto jednak zauważyć, że pacjenci stosujący krem z amitryptyliną rzadziej skarżyli się na działania niepożądane.

Czytaj również: Leki recepturowe w walce z bólem

Przykład receptury maści z amitryptyliną

W opisywanym badaniu przygotowano 2% krem z amitryptyliną. W tym celu sporządzono fazę olejową – składającą się z mirystynianu izopropylu, palmitynianu cetylu, alkoholu stearylowego, alkoholu cetylowego i Span 60 oraz fazę wodną – zawierającą 2% amitryptyliny, Tween 80 i wodę destylowaną. Obie fazy podgrzano do 75 stopni Celsjusza. Następnie fazę wodną dodano do fazy olejowej i intensywnie mieszano (600 obrotów na minutę). Całość schłodzono do 25 stopni Celsjusza, uzyskując gotowy produkt wydawany pacjentowi do stosowania w domu.

Czytaj również: Kiedy maść, a kiedy krem – dobór podłoża z uwzględnieniem problemu terapeutycznego

Źródła:

  1. https://journals.viamedica.pl/palliative_medicine_in_practice/article/view/38631/33701.
  2. https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=86 (dostęp: 15.07.2022).
  3. https://bipold.aotm.gov.pl/assets/files/off/2019/RPT/OT.4321.19.2019_amitr_karbam_diklo_klodron_off_label.pdf.
  4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4673956/.
  5. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15983466/.
  6. https://magazyn-recepta.pl/podloze-masciowe-cz-2/ (dostęp: 15.07.2022).
logo