24-04-2023 13:00:41

Krople do nosa – czy muszą być izotoniczne?

Krople do nosa - czy muszą być izotoniczne? Przygotowanie leku izotonicznego w recepturze aptecznej jest szczególnie ważne dla postaci leków do oka, nosa lub leków pozajelitowych. Poniższy artykuł odpowiada na najważniejsze pytania związane z ciśnieniem osmotycznym i izotonią w przypadku sporządzania leków recepturowych do nosa.
Krople oczne stanowią nieodłączny element receptury aptecznej. Są to postacie leku przeznaczone do podania na gałkę oczną lub do worka spojówkowego. Fot. Shutterstock

Czym jest ciśnienie osmotyczne i izotonia?

Ciśnienie osmotyczne to ciśnienie spowodowane przepływem osmotycznym wody przez błony. Do wyrażenia wartości tego ciśnienia, stosuje się pojęcie osmolarności (Osm/l), czyli liczbę moli substancji aktywnej osmotyczne w jednym litrze roztworu. Ciśnienie osmotyczne płynów ustrojowych człowieka wynosi 300mosm/l. Za roztwory hipotoniczne uznajemy te o ciśnieniu poniżej 280 mosm/l, za roztwory izotoniczne te w zakresie 280-320 mosm/l, z kolei za roztwory hipertoniczne te o ciśnieniu powyżej 320 mosm/l. Najbardziej znanym płynem o ciśnieniu izotonicznym jest roztwór 0,9% NaCl, czyli po prostu sól fizjologiczna.

Czytaj również: Izotoniczność – definicja, znaczenie w recepturze

Krople do nosa – czy muszą być izotoniczne?

Leki podawane donosowo mają najczęściej postać kropli (roztwory, zawiesiny, emulsje), żeli, maści, lub najrzadziej – proszków. Substancja lecznicza po podaniu donosowym jest eliminowana z jamy nosa w czasie około 30 minut, jednak uzależnione jest to od właściwości fizykochemicznych leku oraz stanu fizjologicznego (patofizjologicznego) nosa. Około połowy podanej dawki, eliminowane jest na skutek ruchu rzęskowego, a podany roztwór trafia do nosogardzieli i żołądka. Zanim to się stanie, istotne klinicznie jest, aby jak największa dawka leku uległa wchłonięciu. Optymalnie, aplikowany lek powinien być izotoniczny, w zakresie pH od 5,5 do 7,5. Lek nie powinien też zmieniać lepkości śluzu oraz ruchliwości rzęsek. Aplikacja roztworu hipoosmotycznego spowoduje obrzęk komórek nabłonka, natomiast roztworu hiperosmotycznego – wysuszanie błony śluzowej. Dopuszczalne jest stosowanie roztworów lekko hipertonicznych.

Jak wykonać izotoniczne krople do nosa?

Krople do nosa, sporządzane w izbie recepturowej apteki, powinny charakteryzować się brakiem obecności nierozpuszczonych cząstek (zanieczyszczeń mechanicznych), posiadać pH w granicach 5,5-7,5 oraz posiadać fizjologiczne ciśnienie osmotyczne, czyli być izotoniczne. Dopuszcza się roztwory lekko hipertoniczne, ale pod warunkiem, że nie będą nadmiernie przesuszać błony śluzowej nosa. Aby doprowadzić roztwór do izotoniczności, stosuje się chlorek sodu lub rzadziej glukozę czy mannitol. W celu prawidłowego obliczenia ciśnienia osmotycznego roztworu, należy znać masę cząsteczkową substancji.

Rp.
Ephedrini hydrochloridi0,2
Natrii chloridi0,116
Aquae purif.ad 20,0
M.f. guttae

Sprawdźmy, jak wykonać obliczenia dla izotonicznych kropli.

1% roztwór efedryny posiada ciśnienie osmotyczne 100mOsm/l, a 1% oznacza 10g/1000ml. Zatem:

1mol = 1000 mmol = 201,7 g

x mmol – 10,0 g

x = 50 mmol/l

Aby obliczyć ciśnienie osmotyczne, musimy wiedzieć na ile jonów dysocjuje chlorowodorek efedryny. W tym przypadku dysocjuje na 2 jony, ciśnienie osmotyczne wynosi zatem 50mOsm/l x 2 = 100mOsm/l. Aby doprowadzić go do izotonii, należy dodać 200mmol/l substancji – na przykład chlorku sodu. Chlorek sodu również dysocjuje na 2 jony, stężenie jonu sodu i jonu chlorku będzie zatem wynosiło 100mmol/l.

Ponieważ 1000mmol – 58,44g, to 100mmol – 5,844g/l, zaś 5,844g – 1000ml. Wynika z tego, że potrzebujemy 116mg – 20ml.

Autor: Anna Janaszkiewicz

Literatura:

  1. Krówczyński L.:Ćwiczenia z receptury, 2000, Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego, Kraków
  2. Jachowicz R.:Receptura apteczna, 2015, PZWL, Warszawa
  3. Kaliszan R., Sznitowska M.: Biofarmacja, 2013, Elsevier Urban&Partner
logo