Nazwa polska: Cukier mleczny, Laktoza

Nazwa łacińska: Lactosum monohydricum, Lactosum, Saccharum lactis

Historia i zastosowanie w przeszłości

Laktoza jest organicznym związkiem chemicznym należącym do grupy węglowodanów. Składa się z dwóch cukrów prostych, D-glukozy oraz D-galaktozy połączonych wiązaniem β-1,4-glikozydowym. W 1619 roku istnienie tego disacharydu zostało odkryte w mleku przez Fabrizio Bartolettiego. Nieco później udało mu się otrzymać preparat o nazwie manna, mający w swoim składzie 85% laktozy. Natomiast w 1780 roku niemiecko-szwedzki aptekarz Carl Wilhelm Scheele zidentyfikował laktozę jako cukier, a pierwszy raz opisał ją i wydzielił Franz von Soxhlet w 1893 roku.

Od początku dziejów mleko było spożywane jedynie przez niemowlęta lub małe dzieci, dlatego geny warunkowały zdolność do trawienia laktozy jedynie w tym okresie. Do zmiany doszło kilka tysięcy lat temu. Udomowienie bydła przyczyniło się do wzrostu spożycia mleka, a także jego przetworów wśród dorosłych. Sytuacja ta doprowadziła do mutacji genetycznej, która spowodowała, że produkcja laktazy u większości populacji pozostaje na zbliżonym poziomie przez całe życie.

Cukier mleczny jest otrzymywany z serwatki powstałej przy produkcji sera. Czystą laktozę oddziela się od pozostałych składników, takich jak białka, minerały czy kwas mlekowy. Jest to możliwe dzięki wykorzystaniu różnego rodzaju wirówek stosowanych w zakładach mleczarskich. Do żywności bogatej w laktozę należą produkty mleczne niepoddawane fermentacji czy pasteryzacji, która znacząco redukuję ilość cukru mlecznego. Wśród nich można wyróżnić na przykład mleko, śmietanę, lody, białe sery czy jogurty ubogie w żywe kultury bakterii.

Wygląd i właściwości fizykochemiczne

Farmakopea Polska X opisuje dwie monografie dla laktozy. Zarówno Lactosum monohydricum jak i Lactosum anhydricum przyjmuje postać białego lub prawie białego krystalicznego proszku, który łatwo, ale powoli rozpuszcza się w wodzie. Natomiast praktycznie nie rozpuszcza się w etanolu 96%. Laktoza jednowodna składa się z cząsteczek O-β-D-galaktopiranozylo-(1→4)-β-D-glukopiranozy połączonej z cząsteczką wody. Laktozę bezwodną tworzy O-β-D-galaktopiranozylo-(1→4)-β-D-glukopiranoza  lub mieszanina O-β-D-galaktopiranozylo-(1→4)-β-D-glukopiranozy z O-β-D-galaktopiranozylo-(1→4)-α-D-glukopiranozą.

Cukier mleczny jest mniej słodki od glukozy czy sacharozy. Oprócz tego ma od nich niższy indeks glikemiczny, co jest istotne dla osób zmagających się z insulinoopornością czy cukrzycą. Zawartość laktozy w mleku krowim waha się od 4,6 do 4,9%, a w mleku ludzkim od 5,5 do 7,5%. Natomiast w mleku kozim oraz owczym wynosi odpowiednio 4,4% oraz 5,1%. Aby cukier mleczny mógł być dobrze przyswojony przez układ pokarmowy, musi zostać rozłożony w jelicie cienkim. Enzym laktaza, katalizujący reakcję hydrolizy, przekształca disacharyd do dwóch cukrów prostych. Dopiero otrzymane glukoza oraz galaktoza mogą być wykorzystane przez organizm.

Mechanizm działania i zastosowanie

Laktoza jest substancją smaczną, stabilną i nietoksyczną, oprócz tego nie wchodzi w interakcje z innymi surowcami. Może wykazywać działanie przeczyszczające i zakwaszać stolec. Należy do grupy węglowodanów i w produktach spożywczych pełni przede wszystkim funkcje odżywcze.

W przemyśle farmaceutycznym jest używana jako substancja pomocnicza. Stanowi surowiec wykorzystywany w recepturze aptecznej i jest składnikiem wielu leków gotowych. Znajduje zastosowanie jako wypełniacz, nośnik substancji aktywnej, a także poprawiacz smaku. Dodatkowo zwiększa lepkość produktu i służy do uzyskania odpowiedniego rozcieńczenia substancji aktywnej. Jest używana do otrzymywania rozcierek w homeopatii, która wykorzystuje składniki pochodzenia naturalnego w bardzo małych stężeniach.

Laktoza jako substancja pomocnicza oraz odżywcza znajduje zastosowanie również w przemyśle spożywczym. Można ją znaleźć w suplementach diety, odżywkach białkowych czy mlekach zastępczych dla niemowląt. Jest dodawana do pieczywa oraz ciast, a w śladowych ilościach również do wędlin, kiełbasy i innych wyrobów mięsnych. Obecność laktozy w produktach jest zmienna, a fermentacja i obecność bakterii z rodzaju Lactobacillus sprawia, że jej ilość maleje. Oprócz tego koncentrat laktozowy uzyskiwany z serwatki stanowi pokarm dla niektórych zwierząt hodowlanych.

Przeciwskazania i działania niepożądane

Laktoza należy do bezpiecznych składników produktów kosmetycznych. Nie została sklasyfikowana jako substancja niebezpieczna zgodnie z przepisami chemicznymi. Również Farmakopea Polska XI nie określa dawek maksymalnych dla cukru mlecznego.

Laktoza pomimo tego, że nie wykazuje toksycznych właściwości, to często nie jest dobrze tolerowana przez organizm. Zmniejszona aktywność lub całkowity brak enzymu laktazy uniemożliwia trawienie dwucukru w jelicie cienkim. Zgromadzona i nierozłożona laktoza zostaje przetransportowana do jelita grubego i wykorzystana przez obecne tam bakterie. Dochodzi do fermentacji, której towarzyszy wydzielanie wodoru i dwutlenku węgla oraz krótkołańcuchowych kwasów organicznych. Oprócz tego zwiększa się objętość stolca, a powstający w wyniku fermentacji kwas octowy i masłowy zakwasza masę kałową.

Spożycie produktów bogatych w cukier mlekowy prowadzi wówczas do wystąpienia szeregu objawów takich jak wzdęcia, kolki, biegunki, wytwarzanie i gromadzenie nadmiernej ilości gazów, przelewanie w jelitach, bóle brzucha będące wynikiem podrażnionej błony śluzowej jelita, uczucie pełności w jamie brzusznej. Charakterystyczne objawy są obserwowane w ciągu 30 minut od spożycia posiłku bogatego w cukier mleczny. Istnieją trzy typy nietolerancji laktozy: alaktazja wrodzona, hipolaktazja pierwotna i wtórna nietolerancja. Alaktazja wrodzona ujawnia się tuż po narodzinach i objawia się całkowitym brakiem wytwarzania laktazy, co jest wynikiem rzadkiej mutacji genetycznej. Hipolaktazja pierwotna natomiast polega na zmniejszeniu ilości wytwarzanego enzymu wraz z wiekiem i związana jest z polimorfizmem jednego z genów, a do wtórnej nietolerancji laktozy może dość po zastosowaniu diety bezmlecznej.

Niezgodności recepturowe

W recepturze aptecznej wykorzystywana jest laktoza jednowodna, która służy do wykonywania leków podawanych zewnętrznie oraz wewnętrznie. Jako substancja pomocnicza stosowana jest do otrzymywania płynnych mieszanek, roztworów, proszków, a także globulek dopochowych. Oprócz tego używana jest do przygotowania rozcierek (triturationes), które umożliwiają otrzymanie określonego stężenia substancji czynnej.  Laktoza pełni funkcję substancji wypełniającej, oprócz tego jest humektantem, który zapobiega krystalizacji masy  produktu przy ujściu butelki.

Proszki z rocierką siarczanu atropiny

Ze względu na silne działanie oraz niewielką ilość siarczanu atropiny, która ma być użyta do sporządzenia proszków, konieczne jest wykonanie rozcierki. Dzięki temu, odważenie substancji jest dokładne i bezpieczne. W celu sporządzenia leku należy użyć 0,100 g rozcierki siarczanu atropiny z laktozą (Atropini sulfas trituratio) wykonanej w stosunku 1:100, co przedstawia równanie:

0,00005 g siarczanu atropiny × 20 proszków × 100 = 0,100 g Atropini sulfas trituratio

W celu sporządzenia proszków, należy zacząć od zatarcia porów moździerza przy użyciu niewielkiej ilości laktozy. Następnie rozciera się kolejno siarczan atropiny, chlorowodorek papaweryny, luminal i laktozę. Na koniec całość rozdziela się do kapsułek dobranych do masy jednego proszka. Lek ma działanie rozkurczające.

Proszki z chlorowodorkiem morfiny

Sporządzając ten lek nie jest konieczne wykonanie rozcierki dla chlorowodorku morfiny. Cukier mleczny umieszczony na recepcie ma zapewnić odpowiednią masę proszka, gdy waga samych substancji aktywnych jest niewystarczająca. Wykonanie preparatu również rozpoczyna się od zatarcia porów moździerza laktozą, następnie dodaje się morfinę i pozostałą ilość obojętnego składnika. Lek ma działanie przeciwbólowe.

Proszki z rozcierką substancji higroskopijnej

Oprócz rozcierek ze środkiem silnie działającym przepisywanym w małych ilościach, wykonuje się również rozcierki dla substancji łatwo wilgotniejących. Przykładem surowca higroskopijnego jest suchy wyciąg pokrzyku wilczej jagody, dla którego sporządza się trituratio w stosunku 1:1.

Wykonanie leku rozpoczyna się od zatarcia porów moździerza laktozą. Następnie dodaje się chlorowodorek papaweryny i rozcierkę suchego ekstraktu pokrzyku wilczej jagody sporządzoną według równania:

0,02 g suchego ekstraktu pokrzyku × 20 proszków × 2 = 0,80 g Belladonnae extracti sicci trituratio

Na koniec masę proszkową o działaniu spazmolitycznym rozdziela się do odpowiednio dobranych kapsułek skrobiowych lub żelatynowych.

Czytaj również: Kapsułki skrobiowe czy żelatynowe? A może wegańskie?

Globulki dopochwowe z Furaginum

Laktoza, jako substancja pomocnicza, jest wykorzystywana do sporządzania na przykład globulek dopochwowych. Jej współczynnik wyparcia, który określa ilość podłoża, przypadającą na jednostkę substancji leczniczej nie jest podany, dlatego przyjmuje umowną wartość 0,7.

Wykonanie leku wymaga skorzystania z tabletek gotowego preparatu Furaginum, które rozciera się, a następnie miesza z laktozą w moździerzu. Następnie sproszkowane substancje zawiesza się w stopionym podłożu i dodaje się glicerol oraz kwas mlekowy. Na koniec całość przelewa się do form.

Źródła:

1. Farmakopea Polska X. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Warszawa 2014
2. Laktoza. Karta charakterystyki substancji.
3. Laktoza i jej właściwości- jakie produkty są bez laktozy? Dostęp na dzień 24.08.2022. https://zdrowegeny.pl/poradnik/produkty-bez-laktozy
4. Gajewska M., Sznitowska M. Podstawy receptury aptecznej. Materiały do ćwiczeń dla studentów farmacji. Gdański Uniwersytet Medyczny. Gdańsk 2012