Leki recepturowe o działaniu znieczulającym

Lekiem recepturowym zgodnie z definicją określoną w Ustawie Prawo farmaceutyczne jest produkt leczniczy sporządzony w aptece na podstawie recepty lekarskiej. Mimo rozwoju zaawansowanych procesów przemysłowych nadal wykonywane są leki robione i na pewno nie mogą być uznane za przestarzałe. Wielu lekarzy nadal przepisuje je swoim pacjentom w leczeniu różnych schorzeń.

Osobny artykuł: Leki recepturowe stosowane do ucha

Zalety leków recepturowych

dobranie postaci leku i dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta,
zawarcie w leku substancji o małej trwałości fizycznej i chemicznej,
wytwarzanie leku, gdy jego produkcja przemysłowa jest nieopłacalna.

Środki miejscowo znieczulające

Działanie środków miejscowo znieczulających polega na porażeniu zakończeń bólowych i nerwów czuciowych. Umożliwia to między innymi przeprowadzenie zabiegów, których nie można wykonywać w znieczuleniu ogólnym. Poza tym zastosowaniem środki miejscowo znieczulające mogą być wykorzystywane także w innych celach, które zostaną omówione przy poszczególnych substancjach.

Benzokaina (Benzocainum)

Synonimy: Ethylis aminobenzoas, Aethylum aminobenzoicum, Anaesthesinum, Anaesthin, Anestezyna

Benzokaina pod względem chemicznym jest estrem kwasu p-aminobenzoesowego. Poprzez blokowanie kanałów sodowych w komórce nerwowej hamuje dokomórkowy prąd sodowy, uniemożliwiając tym samym powstanie potencjału czynnościowego. Skutkuje to brakiem stymulacji receptora bólowego i wystąpieniem działania znieczulającego.

Benzokaina jest względnie mało toksyczna, ale według Farmakopei Polskiej XI może być stosowana jedynie zewnętrznie. Wchodzi w skład różnych postaci leku takich jak: maści (do 10%), zawiesiny (do 5%), mieszanki, roztwory (1-3%), krople i czopki. Stosowane są one w celu zniesienia bólu, neutralizacji świądu, w leczeniu hemoroidów lub w schorzeniach jamy ustnej i gardła.

Przykłady recept z benzokainą

Rp.
Benzocaini 0,2
Ammonii bituminosulfonatis 1,0
Vaselini albi ad 30,00
M.f.ung.
D.S. Zewnętrznie

Rp.
Benzocaini
Bismuthi subgallici aa 0,2
Zinci oxydati 0,1
Tannini 0,15
Balsami peruviani 0,1
But. Cacao q.s.
M.f. supp. Anal. D.t.d. No 12
D.S. 2xdziennie 1 czopek

Rp.
Hydrocortisoni 0,1
Anaesthesini
Dermatoli aa 0,3
Tannini 0,5
Aquae ad 100,0
M.f. susp.
D.S. 1 x dziennie doodbytniczo

Tak jak wyżej wspomniano anestezyna powinna być stosowana jedynie miejscowo i tylko przez określony czas. Mimo małej toksyczności może powodować działania niepożądane takie jak: kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka, palenie, kłucie, obrzęk naczynioruchowy.

Sprawdź także: Leki recepturowe stosowane w łuszczycy

Lidokaina (Lidocaini hydrochloridum)

Synonimy: Lidocainum hydrochloricum, Lignocainum hydrochloricum, Xylocainum

Lidokaina należąca do podstawowych leków znieczulających miejscowo ma budowę amidową. Mechanizmem działania zbliżona jest do benzokainy. Hamuje szybki przepływ jonów sodowych w trakcie trwania potencjału czynnościowego, nie dopuszczając tym samym do depolaryzacji komórki pod wpływem bodźca, co skutkuje nieodczuwaniem bólu i miejscowym znieczuleniem.
Zewnętrznie stosowana jest w postaci roztworów w stężeniach 1,0% – 3,0%, maści lub czopków najczęściej w stężeniu 2,0%. Ma zastosowanie m.in. w krótkotrwałym miejscowym leczeniu bólu związanym z nieropnymi zakażeniami jamy ustnej i gardła. Zmniejsza także dolegliwości u pacjentów z guzkami krwawniczymi odbytu oraz łagodzi świąd odbytu.

Przykłady recept z lidokainą

Rp.
4% Sol. Lidocaini hydrochloridi 100,00
D.S. Zewnętrznie

Rp.
Hydrocortisoni 0,1
Lignocaini hydrochloridi 0,04
Papaverini hydrochloridi 0,02
Zinci oxidi 0,4
Balsami peruviani 0,04
Cacao olei q.s.
M.f. supp. anal. D.t.d. N ̊12
D.S. Doodbytniczo

Leki recepturowe z lidokainą należy stosować ostrożnie u osób z chorobami serca i zaburzeniami pracy układu krążenia. Nie należy używać ich na skórę objętą stanem zapalnym lub uszkodzoną, co mogłoby skutkować wystąpieniem ogólnych działań niepożądanych. Po podaniu miejscowym mogą spowodować zmiany skórne, pokrzywkę, obrzęk, świąd, wysypkę oraz łagodny ból.

W recepturze stosowane są także środki miejscowo znieczulające o działaniu drażniącym. Należą do nich mentol i kamfora. Na skutek podrażnienia zakończeń czuciowych, podnoszą próg percepcji bólu.

Mentol

Pod względem chemicznym jest alkoholem z grupy terpenów o charakterystycznym miętowym zapachu. Wchodzi w skład olejku miętowego (Oleum Menthae). Siłą działania miejscowo znieczulającego i łagodzącego świąd skóry nie dorównuje wyżej wymienionym substancjom.

Poprzez drażnienie zakończeń czuciowych przewodzących zimno wykazuje słabszy efekt zmniejszający wrażliwość włókien przewodzących ból. Stosowany jest w postaci maści, kropli lub roztworów alkoholowych do płukania gardła.

Osobny artykuł: Uspokajające leki recepturowe

Przykłady recept z mentolem

Rp.
Acidi benzoici
Mentholi aa 0,3
Gallae tinc. 15,0
Ethanoli 95 ̊ 30,0
M.f. gtt.
D.S. 15 kropli na ½ szklanki wody do płukania gardła

Rp.
Mentholi 0,05
Methylis salicylatis 3,0
Lanolini anhydrici
Vaselini flavi aa 20,0
M.f.ung.
D.S. Zewnętrznie

Kamfora

Tak jak mentol należy do grupy terpenów, jest pochodną kemfenu otrzymywaną dawniej z liści i kory drzewa kamforowego, obecnie także syntetycznie. Drażni zakończenia czuciowe w skórze, co wykorzystywane jest w schorzeniach reumatycznych jako lek rozgrzewający do nacierań i w nerwobólach.

Przykłady recept z kamforą

Rp.
Camphorae 3,0
Lanolini anhydrici
Vaselini flavi aa ad 25,0
M.f.ung.
D. S. Zewnętrznie

Rp.
Amonii hydroxydi. sol. 10,0
Camphorati olei ad 50,0
M.f. linimentum
D.S. Do nacierań

Czytaj również:

Bibliografia:

1. Podstawy receptury aptecznej. Materiały do ćwiczeń dla studentów farmacji, pod redakcją M.Gajewskiej i M. Sznitowskiej, Fundacja Pro Pharmacia Futura, Warszawa 2018.
2. Kompedium farmakologii, pod redakcją naukową M. Janiec, PZWL, 2016.
3. Receptariusz apteczny, F. Półtoranos, MedPharmPolska, Wrocław 2013.
4. Farmakopea Polska XI, URPLiB, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, 2017.
5. http://prawo.sejm.gov.pl/isap.nsf/download.xsp/WDU20011261381/T/D20011381L.pdf.
6. https://www.drugs.com/mtm/lidocaine-topical.html.
7. https://www.drugs.com/dosage/benzocaine-topical.html.
8. https://www.drugs.com/search.php?searchterm=menthol.
9. https://www.drugs.com/search.php?searchterm=camphor+topical&a=1.
10. https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=512.