Maść z cignoliną – właściwości ditranolu

Jednym z częściej obserwowanych zjawisk w recepturze aptecznej jest proces utleniania cignoliny w obecności tlenku cynku. Dithranol (cignolina) to substancja stosowana w leczeniu łuszczycy.
Maść Whitifielda w leczeniu grzybicy

Cignolina jest surowcem stosowanym do sporządzania w aptekach ogólnodostępnych maści i past, na podstawie recepty lekarskiej. Substancja jest pod względem fizykochemicznym mało stabilna – wrażliwa na światło i podwyższoną temperaturę.

Osobny artykuł: Mazidło z cignoliną – zastosowanie i sposób przygotowania

Cignolina wykazuje działanie antymitotyczne, pochłania tlen z tkanek. Odznacza się działaniem silnie keratoplastycznym, keratolitycznym (zależnie od zastosowanego stężenia), bakteriobójczym, grzybobójczym, przeciwłojotokowym. Mechanizm działania cignoliny wynika z jej budowy chemicznej, która daje możliwość powstawania tlenu syngletowego, anionu nadtlenkowego i rodników hydroksylowych, odpowiedzialnych za działanie lecznicze oraz właściwości drażniące. Aby uzyskać efekt leczniczy, dithranol musi być podany na skórę w postaci zredukowanej. W wyniku wzajemnej reakcji między tlenkiem cynku a cignoliną dochodzi do jej utlenienia, co prowadzi do powstania metabolitów pozbawionych działania leczniczego, a działających drażniąco na skórę.

Przygotowanie maści z cignoliną

Rp.
Cignolini 0,25
Paraffini liq. 10,0
Pastae Zinci
ad 100,0
M.f.ung.

Przygotowanie pasty rozpoczęto od roztarcia w moździerzu przepisanej masy cignoliny (0,25 grama) z 5 gramami parafiny ciekłej. Pastę cynkową lekko podgrzano na łaźni wodnej w celu ułatwienia mieszania, a następnie połączono ją z 5 gramami parafiny ciekłej. Tak przygotowane podłoże wymieszano z zawieszoną w parafinie cignoliną. Pastę pozostawiono do obserwacji stabilności na okres dwóch tygodni. Zgodnie z oczekiwaniami, pasta już po kilku minutach przyjęła barwę pomarańczowo-brązową, co może świadczyć o rozłożeniu cignoliny do pochodnych związków, niemających działania leczniczego.

Sprawdź także: 40% maść mocznikowa z kwasem salicylowym

Zminimalizowanie rozkładu cignoliny

Aby zminimalizować rozkład cignoliny do m.in. dantranolu i antrachinonu, zmieniono skład maści wprowadzając 1 gram kwasu salicylowego kosztem pasty cynkowej, a w drugim przypadku 2 gramy kwasu salicylowego.

Rp 1

Cignolini 0,25

Acidi salicylici 1,0

Paraffini liq. 10,0

Pastae Zinci ad 100,0

M.f.ung.

 

Rp 2

Cignolini 0,25

Acidi salicylici 2,0

Paraffini liq. 10,0

Pastae Zinci ad 100,0

M.f.ung.

Dodany kwas spełnia potrójną rolę w formulacji cignoliny z pastą cynkową:

  • zapobiega procesowi utleniania cignoliny,
  • utrzymuje odpowiednie pH środowiska,
  • wykazuje działanie lecznicze keratoplastyczne, a w wyższych stężeniach keratoliptyczne.

Dodania kwasu salicylowego nie można wiązać z uzyskaniem prawidłowej postaci leku, dlatego taka ingerencja w skład recepty, zgodnie z Rozporządzeniem Ministra Zdrowia z 18 października 2002 r. – „W sprawie wydawania z apteki produktów leczniczych i wyrobów medycznych”, wymaga konsultacji z lekarzem.

Czytaj również: Mazidło wapienne – Linimentum Calcis

Maść z cignoliną – więcej kwasu salicylowego

Przygotowując zmodyfikowane pasty, roztarto w osobnych moździerzach kwas salicylowy i ditranol, każdy z surowców z 5 gramami parafiny. Do zawieszonego w parafinie kwasu salicylowego porcjami dodawano rozgrzaną pastę cynkową i mieszano. Po uzyskaniu jednorodnego układu wprowadzono porcjami zawiesinę dithranolu i ponownie mieszano.

W przypadku maści zawierającej 1 gram kwasu salicylowego, w trakcie przechowywania preparatu nadal obserwowano zmianę zabarwienia na brązowe. Barwa maści zawierającej 2 gramy kwasu salicylowego była praktycznie niezmienna w czasie, co oznaczało zminimalizowanie przemiany cignoliny do brązowego antrachinonu. Zarówno 1 jak i 2 gramy kwasu salicylowego nie wystarczą, aby reakcja z tlenkiem cynku zaszła w sposób ilościowy. 2% kwasu salicylowego okazało się wystarczające do spowolnienia procesu utleniania na powierzchni tlenku cynku poprzez utworzenie salicylanu cynku. Istotna jest kolejność łączenia składników. Optymalne rezultaty osiągnięto w przypadku roztarcia kwasu salicylowego z pastą cynkową i dopiero połączeniu takiego układu z dithranolem.

Maść można wykonać również w robocie aptecznym Gako Unguator, który pozwala na mieszanie nawet tak gęstych układów, jak pasta cynkowa. Dodatkowo urządzenie pozwala zaoszczędzić czas, a otrzymany preparat jest higienicznie zapakowany w sposób przyjazny pacjentowi.

Czytaj również: Warunki przechowywania wybranych surowców recepturowych

Literatura:

logo