W kontekście antybiotyków wykorzystywanych w lekach recepturowych kluczowym pojęciem jest „jałowość”. Przypomnijmy, że do I kategorii jakości mikrobiologicznej zalicza się leki, które muszą cechować się właśnie jałowością. Należą do nich preparaty pozajelitowe, do oczu, na rany i rozległe oparzenia. Jałowe muszą być również różne postacie leków z antybiotykami. Wynika to stąd, że antybiotyki są wrażliwe na działanie enzymów i metabolitów bakteryjnych, gdyż pod ich wpływem ulegają inaktywacji. Dzięki jałowości chroni się również pacjentów przed dodatkowym zakażeniem.

Osobny artykuł: Aseptyka i jałowość leków

Antybiotyki w recepturze – zasady przygotowania

Receptura antybiotyków zajmuje się prawidłowym formułowaniem postaci leków, które w swoim składzie zawierają antybiotyk. Farmaceuta przygotowując postać leku z antybiotykiem, powinien zastosować taką technikę sporządzania oraz użyć odpowiednich substancji pomocniczych, aby:

• zapewnić trwałość antybiotykowi,
• umożliwić dobrą dostępność biologiczną antybiotykowi,
• zapewnić dużą dokładność dawkowania oraz jednolitość dawek w przypadku dozowanej postaci leku,
• umożliwić proste i dogodne podanie leku pacjentowi.

W recepturze aptecznej antybiotyków powinny obowiązywać dwie ważne zasady:

1. Antybiotyków nie należy podawać doodbytniczo.
2. Tych stosowanych ogólnie nie należy stosować miejscowo.

Antybiotyków nie powinno podawać się doodbytniczo ze względu na duże różnice osobnicze we wchłanianiu z odbytnicy. Stwierdzono doświadczalnie, że po doodbytniczym podawaniu zwykle stosowanych dawek antybiotyków u części chorych stężenie substancji leczniczej we krwi było zbyt małe, by wywołać efekt terapeutyczny, ale wystarczająco wysokie do rozwoju oporności. Z kolei u innych pacjentów zaobserwowano zbyt wysokie stężenie, co stwarzało ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych. Antybiotyki do stosowania ogólnego dość często stosowane są miejscowo. To nie tylko przyczynia się do powstawania oporności, lecz również może wywołać poważne objawy niepożądane.

Czytaj również: Erytromycyna i podłoża amfifilowe

Neomycyna w recepturze

Neomycyna nie jest związkiem jednorodnym, lecz kompleksem co najmniej trzech biologicznie czynnych składników. Związek jako kompleks składników w niższych stężeniach działa bakteriostatycznie, w wyższych – bakteriobójczo. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białka w układach zawierających rybosomy cytoplazmatyczne i mitochondrialne. Powoduje fałszywy odczyt kodu genetycznego.

Siarczan neomycyny jako substancja do receptury ma postać białego lub żółtobiałego proszku o znacznych właściwościach higroskopijnych. Bardzo dobrze rozpuszcza się w wodzie oraz glikolu propylenowym, ale jego rozpuszczalność w rozpuszczalnikach organicznych jest znikoma. Jest wrażliwy na działanie światła, wilgoci, powietrza oraz temperatury. Roztwory wodne wykazują trwałość w szerokim zakresie pH (2-9), przy czym najtrwalsze są te o odczynie słabo kwaśnym lub obojętnym. Z kolei największa aktywność przeciwbakteryjną wykazują roztwory o odczynie alkalicznym (pH ok. 8).

Jeśli chodzi o maści, to trwałość tej substancji czynnej w podłożach bezwodnych jest dłuższa niż w uwodnionych. Dokładna mikronizacja surowca umożliwia jego rozpuszczenie w możliwie najmniejszej ilości wody i dokładną homogenizację z podłożem (powstaje maść typu roztwór).

Maść z neomycyną – przygotowanie warunków

Preparat należy wykonać w warunkach aseptycznych. Najlepiej korzystać z surowców pakowanych w małe opakowania, co zmniejsza ryzyko ich zanieczyszczenia mikrobiologicznego. Eucerynę, po uprzednim przesączeniu na ciepło przez bibułę, należy wyjałowić w sterylizatorze powietrznym z termoregulatorem w temperaturze 160⁰C przez godzinę.

Kwas borny można wyjałowić również w sterylizatorze powietrznym w temperaturze 170⁰C przez 1,5 godziny. W tym celu substancję należy rozprowadzić cienką warstwą na płytce Petriego i umieścić w uprzednio zaprogramowanym urządzeniu. Przenosząc surowiec do loży z laminarnym nawiewem powietrza, trzeba go nakryć płytką o większej średnicy, która również powinna zostać wyjałowiona.

Sprawdź także: Suszarka i loża z laminarnym nawiewem powietrza w aptecznej recepturze

Przed przystąpieniem do wykonania leku należy przygotować lożę. Włączyć przepływ jałowego powietrza, ścianki wewnętrzne i blat umyć roztworem detergentu, a następnie przetrzeć środkiem dezynfekującym, np. 70⁰ etanolem lub innym dostępnym na rynku preparatem odkażającym. Odkazić należy również wagę elektroniczną znajdującą się wewnątrz loży. Następnie wewnątrz loży trzeba umieścić puszkę Schimmelbuscha z wyjałowionymi naczyniami recepturowymi, niezbędne do wykonania preparatu surowce oraz opakowanie, do którego będzie przełożona gotowa maść. Ostatni etap to uruchomienie lampy UV. Po upływie 30 minut można wyłączyć lampę i rozpocząć wykonywanie leku.

Osobny artykuł: Kalkulator etanolu

Wykonanie maści z neomycyną

W loży z laminarnym nawiewem powietrza odważamy na wadze proszkowej 0,56 grama kwasu bornego, który na ciepło rozpuszczamy w 18,19 gramach wody. Po całkowitym rozpuszczeniu surowca uzupełniamy rozpuszczalnik, który wyparował w trakcie ogrzewania. Roztwór doprowadzamy do temperatury pokojowej. Następnie w uzyskanym układzie rozpuszczamy kolejno 0,25 grama siarczanu neomycyny oraz 0,25 grama chlorowodorku efedryny. Mieszamy do całkowitego rozpuszczenia składników. Następnie na wadze proszkowej odważamy 0,25 grama mentolu oraz 0,5 grama hydrokortyzonu. Surowce mikronizujemy w moździerzu, zaczynając od mentolu.

Do jałowego plastikowego pojemnika z ruchomym dnem odważamy 30 gramów jałowej euceryny, wsypujemy rozdrobniony hydrokortyzon oraz mentol, a na koniec wlewamy część roztworu kwasu bornego z efedryną i neomycyną. Do homogenizacji najlepiej użyć jałowego mieszadła jednorazowego, które pozostanie w pojemniku. Składniki wolno mieszamy, dodając porcjami roztwór kwasu bornego, efedryny i neomycyny.

Mimo zastosowania mieszadła jednorazowego po skończonym mieszaniu, zaleca się otworzyć pojemnik i skontrolować wygląd maści. Na koniec pojemnik z maścią trzeba zaopatrzyć w numer, pod którym został wprowadzony do ewidencji leków recepturowych, oraz pomarańczową sygnaturę z niezbędnymi informacjami.

Literatura:

1. Samczewska G., Sporządzanie jałowych maści recepturowych, „Aptekarz Polski”, wrzesień 2009, nr 37/15.
2. Kołodziejczyk M. K., Nachajski M.J., Kaczmarek A., Wybrane aspekty technologii leku recepturowego z siarczanem neomycyny, „Aptekarz Polski”, październik 2014, nr 98/76.