Mentol − właściwości lecznicze

Mentol to związek organiczny naturalnie występujący w roślinach z rodzaju Mentha L., takich jak: mięta pieprzowa, mięta polna czy mięta zielona. Po raz pierwszy mentol został wyizolowany w 1771 roku przez niemieckiego fizyka i chemika Hieronima Davida Gaubiusa. Naturalny mentol otrzymuje się poprzez wymrożenie olejku miętowego i stanowi on głównie enancjomer lewoskrętny. W przemyśle farmaceutycznym oprócz mentolu naturalnego stosuje się mentol syntetyczny otrzymywany różnymi metodami m.in. poprzez redukcję tymolu. Otrzymany w ten sposób związek jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów.
Mentol tworzy mieszaniny eutektyczne z następującymi substancjami: benzokaina, kamfora, tymol, kwas salicylowy, rezorcyna, wodzian chloralu (fot. receptura.pl).

Nazwy polskie: Mentol, mentol racemiczny, mentol krystaliczny, lewomentol
Nazwy łacińskie: Mentholum, Mentholum crystallisatum, Levomentholum naturalis, Mentholum verum recrystallisatum, Mentholum syntheticum

Mentol − odkrycie i zastosowanie w przeszłości

Mentol to związek organiczny naturalnie występujący w roślinach z rodzaju Mentha L., takich jak: mięta pieprzowa, mięta polna czy mięta zielona. Po raz pierwszy mentol został wyizolowany w 1771 roku przez niemieckiego fizyka i chemika Hieronima Davida Gaubiusa. Naturalny mentol otrzymuje się poprzez wymrożenie olejku miętowego i stanowi on głównie enancjomer lewoskrętny. W przemyśle farmaceutycznym oprócz mentolu naturalnego stosuje się mentol syntetyczny otrzymywany różnymi metodami m.in. poprzez redukcję tymolu. Otrzymany w ten sposób związek jest mieszaniną racemiczną obu enancjomerów.

W dawnym aptekarstwie zastosowanie mentolu było zbliżone do dzisiejszego, jednak bardziej rozbudowana receptura apteczna, dawała aptekarzom znacznie większe możliwości w zakresie wykonywania różnorodnych postaci leku. Sporządzanie takich medykamentów jak: cukierki, kołaczyki, wyskoki i wiele innych, było powszechne, a związki stanowiące corrigentia stosowano w nich bardzo często. Mentol stosowano zarówno w celu poprawy zapachu, maskowania przykrego smaku leków, jak i jako środek miejscowo znieczulający. Manuale Pharmaceuticum (Podbielski i Kuczyński 1922) podaje rozmaite receptury, w skład których wchodził mentol. Niektóre z nich podano poniżej:

Balsam bengalski

Rp.
Lanolini anhydrici  18 cz.
Mentholi                  1 cz.
Methylii salicylici    5 cz.
M.f. ung.

Cukierki mentolowo-eukaliptusowe

Rp.
Syropu kartoflanego         2500 cz.
Cukru                                   7500 cz.
Mentolu                                5 cz.
Olejku eukaliptusowego    4 cz.
M.f. confectio

„Z powyższej masy przygotowują cukierki i obsypują je cukrem.”

Boromenthol

Rp.
Mentholi                         0.1
Acidi borici                    0.3
Glicerini (Vaselini)      15.0
M.f. sol. (ung.)

Mentolowy proszek do zażywania

Rp.
Mentholi                0,5
Acidi borici          10,0
Sacchari lactis   ad 10
M.f. pulv.

Pilulae odontalgicae

Rp.
Mentholi                        2 cz.
Radicis Pyrethri           2 cz.
Resinae Guajaci           2 cz.
Cerae flavae liquatae  4 cz.
Eugenoli                      10 cz.
Olei Cajeputi               10 cz.
M.f. pilulae

„Miesza się na masę, z której się utacza pigułki, po 3 centigramy ważące, a które posypuje się proszkiem z goździków.”

Wygląd oraz właściwości fizyczne i chemiczne (FP VIII)

Mentol to alkohol należący do grupy monoterpenów. Według Farmakopei Polskiej VIII występuje w postaci krystalicznego proszku albo pryzmatycznych lub igłopodobnych, bezbarwnych, błyszczących kryształów. Mentol bardzo łatwo rozpuszcza się w etanolu 96%, a także w olejach tłustych i parafinie. W glicerolu rozpuszcza się bardzo trudno, a w wodzie jest praktycznie nierozpuszczalny (1:2500). Gęstość mentolu wynosi  0,89 g/cm3.

Osobny artykuł: Kalkulator etanolu

Mentol − właściwości lecznicze, toksyczność oraz zastosowanie

Mentol wykazuje działanie chłodzące w wyniku drażnienia zakończeń czuciowych przewodzących zimo, a także zmniejsza wrażliwość zakończeń czuciowych przewodzących ból, dzięki czemu działa miejscowo znieczulająco. Ponadto działanie przeciwbólowe wynika z selektywnej aktywacji receptorów κ-opioidowych. Mentol stosuje się w celu łagodzenia dolegliwości bólowych (nerwobóle, bóle reumatyczne, bóle głowy) oraz w chorobach skóry z towarzyszącym świądem czy pieczeniem.

Jako środek odkażający, miejscowo znieczulający oraz łagodzący stan zapalny błony śluzowej, mentol wykorzystywany jest w stomatologii. W laryngologii stosuje się go jako środek udrażniający i odświeżający w postaci sztyftów i aerozoli do nosa. Ponadto wykorzystuje się go jako corrigens. Według Farmakopei Polskiej XI mentol stosuje się zewnętrznie na błony śluzowe w stężeniu nie większym niż 0,3% oraz na skórę, w stężeniu do 10%.

 Osobny artykuł: Mydło potasowe

Mentol − działania niepożądane

Spożycie dużych dawek mentolu może powodować bóle brzucha, drgawki, nudności, wymioty, zawroty głowy, ataksję, senność a nawet śpiączkę. Może on wywoływać także u niektórych osób reakcje alergiczne np. kontaktowe zapalenie skóry. U dzieci młodszych niż 1 rok, mentol stosowany do nozdrzy lub w pobliżu nosa może powodować odruch bezdechu.

Mentol w recepturze

W recepturze aptecznej farmaceuta często przygotowuje leki złożone z mentolem. Są to zazwyczaj maści, zawiesiny, pudry płynne lub roztwory. Ze względu na to, że kryształy mentolu są dużymi cząstkami, przed wykonaniem leku (maści typu zawiesiny i pudrów płynnych) należy je rozdrobnić przez rozcieranie w moździerzu. Dla ułatwienia, można dodać niewielką ilość stężonego etanolu i ucierać do jego całkowitego odparowania. Sposób ten, mimo iż bardzo ułatwia rozdrobnienie mentolu powoduje tworzenie mocno przylegającej do ścianek moździerza i głowicy pistla warstwy tego związku. Należy wówczas dokładnie zeskrobywać mentol przy pomocy kliszki lub zamiast moździerza użyć porcelitowej parownicy. Należy przy tym zaznaczyć, że mikronizację należy przeprowadzić przed ważeniem substancji, gdyż w trakcie rozcierania i/lub odparowywania etanolu, dochodzi do dużych strat mentolu (substancja lotna). Tak więc należy mikronizować odpowiednio większą ilość mentolu, i dopiero na koniec zważyć przypisaną przez lekarza ilość.

W przypadku wykonywania maści o podłożu węglowodorowym (maść lipofilna) nie ma konieczności rozcierania mentolu z etanolem ponieważ substancja ta łatwo rozpuści się w podłożu. Należy pamiętać, by proszki zawierające mentol, wydawać z apteki w szczelnych pojemnikach, gdyż tradycyjnie stosowane torebki papierowe nie zapobiegają utracie lotnych składników leku.

Osobny artykuł: Maści

Niezgodności recepturowe mentolu

Mentol tworzy mieszaniny eutektyczne z następującymi substancjami: benzokaina, kamfora, tymol, kwas salicylowy, rezorcyna, wodzian chloralu. Połączenie reagujących składników skutkuje ich upłynnieniem w wyniku obniżenia temperatury topnienia, dlatego należy unikać bezpośredniego ich łączenia.

Mentol to substancja praktycznie nierozpuszczalna w wodzie. W celu wykonania roztworu wodnego należy zastosować solubilizację czyli użyć pośrednika rozpuszczania (solubilizatora). W tym celu stosuje się dodatek polisorbatu (Tween) a potrzebną ilość oblicza się z odpowiedniego wzoru.

Przykłady recept z niezgodnościami mentolu

Przekroczona rozpuszczalność mentolu

Rp.
Mentoli         1.0
Gliceroli  100,0
M.f. sol.

Rozpuszczalność mentolu w glicerolu jest przekroczona. Należy go rozpuścić w 10,0 g etanolu 96° i otrzymany roztwór połączyć z glicerolem (ilość glicerolu pomniejszyć o 10,0 g).

Mieszanina eutektyczna

Rp.
Thymoli           1,0
Mentholi          2,0
Acidi borici    10,0
Talci
Zinci oxidi aa 40,0
M.f. pulvis

Mieszanina tymolu i mentolu upłynnia się w temperaturze pokojowej. Przysypkę należy wykonać w następujący sposób: tymol rozetrzeć z talkiem, mentol z tlenkiem cynku i kwasem borowym, na końcu obie mieszaniny połączyć.

Sprawdź także:

Czytaj również: Warunki przechowywania wybranych surowców recepturowych

mgr farm. Ewelina Rydzik-Strzemska
dr n. farm. Maciej Strzemski

logo