Mikroemulsje – nowoczesna postać leku

Czym właściwie są mikroemulsje?

Mikroemulsje są rodzajem szczególnym rodzajem emulsji. To, co je wyróżnia, to dyspersja cząstek poniżej 1 μm (zawyczaj 100-500 nm). Tak jak pozostałe emulsje, od strony chemicznej stanowią układy koloidalne, składające się z fazy niepolarnej (olejowej) oraz polarnej (wodnej). W celu połączenia tych dwóch niemieszających się ze sobą faz, do emulsji (również mikroemulsji) musi być dodana substancja obniżająca napięcie powierzchniowe – surfaktant. Jest to czynnik, który gromadzi się na granicy faz i zapewnia utrzymanie rozproszenia cząstek.

Budowa mikroemulsji zależy od rodzaju substancji wchodzących w skład poszczególnych faz oraz rodzaju surfaktantu. Dla typu emulsji kluczowa jest też proporcja składników wodnych do olejowych. Jeśli zależy nam na rozproszeniu składników rozpuszczalnych w wodzie, muszą one występować w mniejszej ilości niż składniki olejowe. Wówczas dochodzi do dyspersji fazy wodnej w fazie olejowej i powstaje mikroemulsja typu w/o. Jeżeli z kolei istnieje potrzeba rozproszenia składnika lipofilnego, faza wodna powinna stanowić przewagę – powstaje emulsja typu o/w.

Jak wyglądają mikroemulsje?

Mikroemulsje z wyglądu przypominają przezroczysty, opalizujący olej. Charakterystyczną cechą tych układów jest ich destabilizacja w niskich i wysokich temperaturach. Wówczas dochodzi do rozdziału faz, konsystencja staje się mętna i mazista. Jednakże, po umieszczeniu mikroemulsji w temperaturze pokojowej wraca ona do swojej pierwotnej struktury.

Mikroemulsje posiadają szereg zastosowań

Mikroemulsje stanowią bardzo ciekawy aspekt technologii farmaceutycznej. Mogą one służyć m.in. jako nośniki dla substancji aplikowanych parenteralnie, zewnętrznie na skórę, do oka lub donosowo.

Podanie na skórę

Badania prowadzone nad tą postacią leku wykazały, że zastosowanie jej w formie preparatu leczniczego na skórę pozwala regulować głębokość penetracji substancji leczniczej do kolejnych warstw skóry. Jest to szczególnie istotne w leczeniu różnego rodzaju grzybic, łuszczycy i innych dermatoz, w których wymagane jest osiągnięcie dużego stężenia substancji aktywnej w warstwie rogowej skóry.

Podanie donosowe

Ciekawą alternatywą dla stosowania leków nietrwałych w przewodzie pokarmowym jest ich podawanie drogą donosową. Prowadzone są liczne badania z wykorzystaniem mikroemulsji jako nośników dla leków podawanych na błonę śluzową nosa o działaniu ogólnoustrojowym. Bardzo obiecujące okazało się badanie nad mikroemulsją donosową, zawierającą w składzie substancję przeciwhistaminową – feksofenadynę. Badanie wykazało, że lek podany w takiej postaci osiągał maksymalne stężenie w ustroju po kilku minutach od jego podania (dla porównania – feksofenadyna podawana doustnie osiągała stężenie maksymalne dopiero po godzinie).

Podanie parenteralne

Zainteresowanie budzi również stosowanie mikroemulsji w preparatach podawanych parenteralnie w przypadku konieczności zastosowania leku o niskiej rozpuszczalności w wodzie. Mikroemulsje stwarzają możliwość dożylnego podawania wysokiego stężenia substancji leczniczej przy minimalnym ryzyku stworzenia zatoru w naczyniach żylnych (ze względu na niewielki rozmiar rozproszonych cząstek). Ponadto stwierdzono, że lek w formie nanodyspersji potrafi dłużej utrzymywać się w krwiobiegu niż konwencjonalne preparaty dożylne. Dodatkowo podawanie preparatów w postaci mikroemulsji jest mniej bolesne dla pacjentów.

Podsumowanie

Podsumowując, mikroemulsje stwarzają wiele nowych możliwości dla technologii farmaceutycznej. Ich dodatkowe zalety, jakimi są łatwość wytwarzania oraz stosunkowo niski koszt produkcji, stanowią kanwę dla prowadzenia coraz to nowszych badań nad wykorzystaniem ich w medycynie.

Bibliografia: