Makrogole — co to takiego?

Makrogole, inaczej polietylenoglikole (Polyethylenglycola, Polyoxyethylenglycola, PEG), to mieszaniny polimerów tlenku etylenu o wzorze ogólnym H-[OCH2-CH2]n-OH, gdzie n to liczba grup oksyetylenowych. Stosowane są jako substancje pomocnicze. Ułatwiają rozpuszczanie, mogą być solubilizatorami substancji trudno rozpuszczalnych w wodzie. Zapewniają uzyskanie czopków o dobrej konsystencji i pożądanych właściwościach. Dodaje się je także do substancji leczniczych, które obniżają temperaturę topnienia podłoża (np. wodzian chloralu).

Podział PEG

Wyróżniamy różne typy PEG, określane liczbą, która wskazuje na średnią, względną masę cząsteczkową. W zależności od masy makrogoli zmieniają się także ich właściwości. PEG 200, 300, 400, 600 to przeźroczyste lepkie ciecze, polietylenoglikole 900-35 000 to białe, stałe substancje woskowate, rozpuszczalne w wodzie i wielu rozpuszczalnikach organicznych.

Te o mniejszej masie tj. 200-400 charakteryzują się temperaturą topnienia w granicach 4-8 °C, natomiast PEG 4500 i 8000 już temperaturą równą 60-63°C. W miarę wzrostu masy cząsteczkowej makrogoli maleje też ich rozpuszczalność w wodzie. Wszystkie typy PEG wykazują zdolność mieszania się lub rozpuszczania w wodzie, natomiast żaden z nich nie miesza się z olejami tłustymi i mineralnymi.

Osobny artykuł: Oleje roślinne stosowane w recepturze

Zastosowanie PEG  w recepturze

Podczas sporządzania leków w aptece makrogole stosuje się najczęściej w recepturze czopków, globulek – jako podłoża hydrofilowe rozpuszczalne w wodzie i wydzielinach błon śluzowych. Makrogole stałe w miejscu aplikacji (odbytnica, pochwa, cewka moczowa) ulegają powolnemu rozpuszczeniu w wydzielinach błon śluzowych. Pozwala to na spowolnione uwalnianie substancji leczniczej. PEG płynne przyspieszają proces rozpuszczania masy czopkowej. W maściach stosowane są, aby ułatwić rozpuszczenie substancji trudno rozpuszczalnych w wodzie. 

Makrogole mają jednak swoje wady. Są to substancje silnie higroskopijne, co może powodować wysuszenie błony śluzowej. Przy dłuższym stosowaniu prawdopodobne jest nawet uszkodzenie błony. Ze względu na zdolności przeczyszczające zalecane są do receptury globulek. Mogą powodować niezgodności m.in. z kwasem acetylosalicylowym, kwasem salicylowym, chininą, garbnikami, penicyliną rezorcynolem, balsamem peruwiańskim. Czopki makrogolowe, szczególnie te o dużej zawartości wody, podczas długotrwałego przechowywania mogą pękać. 

Sprawdź także: Substancje pomocnicze

Przykłady użycia

Maść makrogolowa, wyglądem zbliżona do wazeliny, stosowana najczęściej w recepturze aseptycznej. Nie jest często stosowana ze względu na silne właściwości higroskopijne, co może powodować ból przez odciąganie wody z błony śluzowej.

Maść makrogolowa (Unguentum macrogoli, Unguentum polyoxyaethylenicum; maść polietylenoglikolowa)(FP XI)

Macrogolum 1500 50,0 cz. 

Macrogolum 400 50,0 cz.

Podłoże 1. 

Makrogol 1000 96 cz.

Makrogol 4000 4 cz. 

To podłoże dla czopków, które zapewnia jego szybki rozpad, dzięki niskiej temperaturze topnienia. 

Podłoże 2. 

Makrogol 1000 75 cz.

Makrogol 4000 25 cz.

Podłoże 3. 

Makrogol 1500 100 cz.

Makrogol 4000 200 cz.

Podłoża nr 2 i 3 mają wyższą temperaturę topnienia niż podłoże 1. 

Podłoże 4. 

Makrogol 8000 30%

Makrogol 1540 70% 

Podłoże, które stosuje się przy substancjach leczniczych obniżających temperaturę topnienia.

Źródła:

1. Jachowicz R., Receptura apteczna, Warszawa, Wydawnictwo Lekarskie PZWL.
2. https://www.aptekarzpolski.pl/wiedza/repetytorium-do-specjalizacji-substancje-pomocnicze-stosowane-w-plynnych-postaciach-leku/
3. Sznitowska M., Farmacja stosowana technologa postaci leku, Wydawnictwo Lekarskie PZWL.