18-04-2024 06:45:33

Pentravan – właściwości i zastosowanie

Pentravan jest nowoczesnym podłożem hydrofilowym, który zawiera w swoim składzie kompleks liposomów. Przyjmuje postać gęstego kremu, który działa nawilżająco i łagodząco na skórę. Surowiec, dzięki unikalnej budowie, umożliwia transdermalny transport rozpuszczonych w nim substancji leczniczych.
Pentravan - właściwości i zastosowanie (fot. shutterstock.com)

Wygląd i właściwości fizykochemiczne

Pentravan przyjmuje postać żółtego kremu, którego wartość pH waha się w granicy 4,0-5,5. Do głównych budulców tego gęstego podłoża należy woda, która stanowi aż 62% jego masy oraz olej obecny w około 28%. Wśród pozostałych składników Pentravanu można wyróżnić lecytynę, pełniąca funkcję emulgatora i budulca liposomów oraz palmitynian izopropylu będący promotorem wchłaniania, rozpuszczalnikiem i emolientem. Kwas askorbinowy, benzoesowy i sorbinian potasu mają działanie konserwujące.

Faza olejowa jest tworzona przede wszystkim przez mirystynian izopropylu, który ułatwia penetrację leku przez skórę. Obecny w podłożu symetykon zmniejsza napięcie powierzchniowe i wraz z mocznikiem zmiękcza oraz nawilża naskórek. Butylohydroksytoluen i kwas etylenodiaminotetraoctowy mają właściwości przeciwdrobnoustrojowe, natomiast monostearynian glicerolu, alkohol cetylowy, stearynian polioksyetylenu 40, kwas oraz alkohol stearynowy stabilizują powstałą emulsję.

Wśród pozostałych składników można wyróżnić karbomer o właściwościach hydrożelu oraz kwas solny. Pentravan zaliczany jest do podłoży emulsyjnych typu olej w wodzie (o/w), ale charakteryzuje się dosyć niską liczbą wodną, która wynosi 20. Pomimo tego surowiec wykazuje dobrą stabilność fizykochemiczną i umożliwia wprowadzenie dużej ilości substancji leczniczej.

Pentravan należy chronić przed światłem i przechowywać w szczelnie zamkniętym pojemniku, w temperaturze pokojowej. Nieotwarte podłoże zachowuje swoją trwałość przez trzy lata, natomiast po pierwszym użyciu jego data ważności ogranicza się jedynie do roku.

Pentravan- mechanizm działania i zastosowanie

Nowoczesna budowa Pentravanu sprawia, że jest on dobrym nośnikiem zarówno dla związków aktywnych o działaniu miejscowym, ale również i dla tych, które mają być dostarczone do krwioobiegu przez skórę. Za sukces w głównej mierze odpowiada zawarty w podłożu kompleks liposomów, który umożliwia skuteczne wchłanianie składnika leczniczego. Liposomy są kulistymi strukturami, powstałymi z podwójnej błony fosfolipidowej, która jest analogiczna do błony biologicznej komórek organizmu. Ich wnętrze tworzy przestrzeń, która może zostać wypełniona roztworem lub zawiesiną różnorodnych substancji aktywnych. Ta szczególna budowa pęcherzyków oraz ich niewielki rozmiar, który waha się od 0,01 do 10 μm, umożliwia im sobodne przedostawanie się do głębiej położonych obszarów organizmu.

Transport liposomów, wraz z substancją leczniczą, rozpoczyna się od przenikania przez kolejne partie naskórka, co jest możliwe dzięki lipidom obecnym w przestrzeni pozakomórkowej. Budowa pęcherzyków pozwala na sprawne pokonanie warstwy rogowej i przejście do tkanek położonych głębiej. W kolejnym etapie niektóre związki mogą docierać do naczyń krwionośnych skóry właściwej i ulegać absorbcji do krążenia ogólnego.

Pentravan oprócz tego, że umożliwia świetną penetrację substancji leczniczych, wpływa również pozytywnie na stan i wygląd skóry. Podłoże ma działanie łagodzące, nawilżające i ochronne. Zapewnia uczucie miękkości i łagodzi podrażnienia. Z uwagi na swoje szczególne właściwości, preparat znajduje zastosowanie przede wszystkim  przy produkcji leków o działaniu przeciwświądowym, znieczulającym czy przeciwbólowym. Używany jest jako nośnik dla lidokainy, benzokainy, mentolu, ketoprofenu, prednizolonu, hydrokortyzonu czy prometazyny, a także dla witamin A, E i D3. Transdermalny charakter podłoża wykorzystywany jest jako alternatywa dla doustnej terapii hormonalnej. Transport testostosteronu, estradiolu czy progesteronu z zastosowaniem Pentravanu może ograniczyć skutki uboczne, związane podaniem leku drogą oralną. Wówczas aplikacja preparatu powinna mieć miejsce na nieowłosionej skórze brzucha, pleców lub wewnętrznej część ramion i ud.

Pentravan- przeciwskazania i działania niepożądane

Pentravan jest podłożem bezzapachowym, nie zawiera parabenów, benzyny, czy pozostałości 1,4-dioksanu. Pozbawiony jest substancji, które mogą być potencjalnie toksyczne i zaburzać działanie hormonów, co jest ważne z uwagi na jego częste zastosowanie w produkcji leków transdermalnych. Oprócz tego lecytyna oraz fosfolipidy użyte do produkcji preparatu, pochodzą z soi o wysokiej czystości i nie zawierają fitoestrogenów.

W skład Pentravanu wchodzą jedynie składniki zatwierdzone przez agencje regulacyjne do zastosowań farmaceutycznych, spożywczych i kosmetycznych na całym świecie oraz oznaczone przez FDA jako ogólnie uznawane za bezpieczne (GRAS). Warto jednak wspomnieć, że Pentravan nie jest pozbawiony substancji alergizujących. W podłożu jest obecny alkohol stearynowy, który pomimo powszechnego użycia, może być potencjalnie uczulający.

Pentravan- niezgodności recepturowe

Pentravan został zarejestrowany jako surowiec farmaceutyczny w 2016 roku i jest wykorzystywany w recepturze aptecznej do otrzymywania maści oraz kremów. Substancja jest zaliczana do nowoczesnych podłoży hydrofilowych i znajduje zastosowanie jako nośnik dla związków przeznaczonych zarówno do użytku miejscowego, jak i ogólnego. Przygotowując leki z Pentravanem, należy pamiętać o ich odpowiednim sporządzeniu oraz potencjalnych niezgodnościach, które mogą pojawić się w kontakcie z innymi surowcami farmaceutycznymi.

Powstałe trudności skutkują przede wszystkim rozwarstwieniem mieszaniny, czego przykładem jest połączenie Pentravanu z olejem rycynowym lub rzepakowym. Dodatek balsamu peruwiańskiego do podłoża powoduje wydzielenie brunatnej cieczy, natomiast w przypadku parafiny ciekłej do rozdzielenia faz dochodzi dopiero po upływie 48 godzin. Duża ilość składników tworzących Pentravan sprawia, że staje się on bardziej narażony na powstawanie niezgodności z wieloma innymi związkami. Mają one z reguły charakter prognozowany i dotyczą głównie substancji, które nie znajdują zastosowania w recepturze aptecznej. Wśród czynników, które mogą powodować zmianę właściwości lub trwałości podłoża, można wyróżnić mocne kwasy i zasady, sole metali ciężkich, silne utleniacze, związki glikolowe czy azotan amonu.

Przygotowywanie leków z Pentravanem wymaga przemyślanego doboru składników i dbałości o delikatną strukturę liposomów. Rozcieranie surowców pistlem, w moździerzu powinno zostać zastąpione powolnym mieszaniem, natomiast zastosowanie unguatora, jest możliwie w trybie najniższych obrotów. Wysoka zawartość wody w podłożu, wymaga zawarcia w jego składzie środka konserwującego, ale daje też możliwość bezpośredniego rozpuszczania w nim substancji leczniczych. Obecność w składzie Pentravanu emulgatorów, zarówno z przewagą cech hydrofilowych, jak i tych bardziej lipofilowych, sprawia, że mogą być do niego wprowadzone surowce lecznicze rozpuszczalne w wodzie lub w oleju. Warto jednak pamiętać o tym, że dodatek dużej ilości wodnego rozpuszczalnika, może wiązać się z koniecznością zastosowania dodatkowych związków konserwujących.

Przykłady recept z Pentravanem

Rp.

Prednisosloni  0,5

Mentholi        3,5

Benzocaini      5,0

Pentravani   ad 100,0

M.f.ung.

Wykonanie maści z powyższej recepty rozpoczyna się od dokładnego roztarcia mentolu z kilkoma kroplami etanolu, aż do momentu odparowania rozpuszczalnika. W kolejnym etapie, surowiec łączy się ze zmikronizowaną benzokainą oraz prednizolonem. Na koniec, do roztartych substancji leczniczych, stopniowo dodaje się Pentravan i miesza do momentu połączenia się składników.

Rp.

Ascorbylis palmitatis   8,0

Cacao olei                   8,0

Vit. A oleosae          1 mln. j.m.

Vit. E puri                  3,0

Pentravani                ad 100,0

M.f.ung.

Wykonanie maści rozpoczyna się od intensywnego roztarcia palmitynianu askrobylu z masłem kakaowym na gładką masę, które może zostać wykonane na ciepło. Po ostudzeniu, do otrzymanej mieszaniny dodaje się witaminy i całość łączy się ze stopniowo wprowadzanym podłożem.

 

Autor: mgr farm. Aleksandra Wójtowicz

  1. Pentravan- recepturą przez skórę. Akademia Fargonu. Dostęp na dzień 3 kwietnia 2024. https://akademiafagronu.pl/informacje/pentravan-ulotka/
  2. Nowoczesne podłoża maściowe- porównianie. Receptura.pl. Dostęp na dzień 3 kwietnia 2024. https://receptura.pl/podloza-masciowe-porownanie/
  3. Pentravan® – nowe wyzwanie w codziennej praktyce recepturowe. Praktyka farmaceutyczna. Dostęp na dzień 3 kwietnia 2024. http://recepturaapteczna.cba.pl/wp-content/uploads/2018/03/Pentravan%C2%AE-%E2%80%93-nowe-wyzwanie-w-codziennej.pdf

logo