29-12-2023 07:06:27

Prednizolon- właściwości i zastosowanie

Prednizolon ma działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i immunosupresyjne. Zapobiega uwalnianiu mediatorów stanu zapalnego, czyli prostaglandyn oraz leukotrienów, poprzez hamowanie fosfolipazy A2. Znajduje zastosowane w leczeniu wielu schorzeń, jest stosowany zarówno doustnie, jak i miejscowo. W recepturze aptecznej jest wykorzystywany do otrzymywania preparatów, używanych w leczeniu atopowego zapalenia skóry, łuszczycy czy reakcji alergicznych.
Metronidazol- właściwości i zastosowanie(fot. Shutterstock).

Nazwa polska: Prednizolon

Nazwa łacińska: Prednisolonum, Encortolon, Ultracorten H, Dehydrohydrocortisonum

Prednizolon- historia i zastosowanie w przeszłości

Prednizolon jest organicznym związkiem chemicznym należącym do glikokortykosteroidów. Jest syntetyczną pochodną kortyzonu, substancji wytwarzanej w organizmie przez warstwę pasmowatą i siatkowatą kory nadnerczy. Na rynek został wprowadzony w 1955 roku, jego działanie jest około cztery razy silniejsze niż działanie hydrokortyzonu, jednak według ATC klasyfikowany jest jako słaby steryd. Glikokortykosteroidy należą do hormonów steroidowych i pełnią istotną rolę w funkcjonowaniu organizmu. Oddziałują na gospodarkę węglowodanową, lipidową i białkową, wpływają na wydzielanie katecholamin i chronią przed działaniem czynników stresowych. Mają zdolność do zmniejszania reakcji zapalnej, ale nie wpływają na jej przyczynę, dlatego działają jedynie objawowo. W 1855 roku Tomasz Addison określił symptomy wywoływane przez niewydolność kory nadnerczy, ale dopiero w latach 1940-1948 ustalono budowę chemiczną wydzielanych przez nią związków. Podstawą każdej cząsteczki sterydów jest układ czterech pierścieni węglowych, które przyłączają różnorodne grupy funkcyjne i mogą być rozbudowane przez dodatkowe atomy węgla. Na przykładzie pacjentów cierpiących na reumatyzm, amerykański reumatolog Philip Hench odkrył właściwości przeciwzapalne glikokortykosteroidów.

Wygląd i właściwości fizykochemiczne

Według FP X prednizolon jest białym lub prawie białym, krystalicznym proszkiem o właściwościach higroskopijnych. Jest substancją bardzo trudno rozpuszczalną w wodzie, trudno rozpuszczalną w chlorku metylenu i dosyć trudno rozpuszczalną w acetonie. Rozpuszcza się natomiast w etanolu 96% i metanolu. Wykazuje polimorfizm.

W osoczu prednizolon wiąże się przede wszystkim z globulinami, w mniejszym stopniu z albuminami. Jest metabolizowany głównie w wątrobie, a jego niewielka część jest przekształcana również w nerkach. Nieaktywne metabolity prednizolonu, obok małej ilości nieprzekształconego sterydu, są wydalane z moczem.

Czytaj także: Maść z prednizolonem i witaminą A

Mechanizm działania i zastosowanie

Prednizolon hamuje fosfolipazę A2, co uniemożliwia uwalnianie prostaglandyn i leukotreinów, czyli mediatorów reakcji zapalnej. Ogranicza syntezę cytokin prozapalnych IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8 oraz cząsteczek adhezyjnych. Zmniejsza obrzęk oraz rozszerzenie naczyń włosowatych, oprócz tego redukuje napływ leukocytów czy migracje makrofagów. Ma działanie przeciwalergiczne, immunosupresyjne, przeciwzapalne. Zmniejsza nadmierne ocieplenie, obrzęk i ból, ale oprócz tego opóźnia także proces gojenia i powstawania blizny. Prednizolon zmniejsza aktywność, fibroblastów, a co za tym idzie, redukuje ilość powstającego kolagenu, czym ogranicza regeneracje tkanek.

Prednizolon aplikowany miejscowo w formie maści czy kremu znajduje zastosowanie w różnorodnych schorzeniach dermatologicznych. Sprawdza się w terapii chorób łojotokowych, alergicznych czy kontaktowych. Wykorzystywany jest leczeniu: złuszczającego, opryszczkowego, pęcherzowego czy łojotokowego zapalenia skóry, rumienia wielopostaciowego (zespół Stevensa-Johnsona), kontaktowego zapalenia skóry, atopowego zapalenia skóry, ziarniniaka grzybiastego, pęcherzycy, łuszczyc, liszaja płaskiego z nasilonym swędzeniem, liszaja rumieniowatego, tocznia rumieniowatego; zliszajowaciałego wyprysku; czy świerzbiączki. Na efekty leczenia prednizolonem wpływa zastosowane stężenie, częstość, czas oraz miejsce aplikacji.

Oprócz tego prednizolon podawany jest doustnie i znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu:

  • zaburzeń endokrynologicznych, np. niewydolność kory nadnercza, nieropne zapalenie tarczycy
  • chorób alergicznych o ciężkim przebiegu, np. nieżyt nosa, reakcje nadwrażliwości na leki
  • kolagenoz w czasie ich zaostrzenia, np.toczeń rumieniowaty, ostre gośćcowe zapalenie mięśnia sercowego
  • chorób przewodu pokarmowego w czasie ich zaostrzenia, np. choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy
  • chorób hematologicznych, np. niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość wtórna
  • chorób nowotworowych, np. białaczki ostre i przewlekłe
  • zespołu nerczycowego, np. w celu wywołania diurezy
  • chorób neurologicznych, np. stwardnienie rozsiane
  • chorób oka, np. zapalenie tęczówki, zapalenie nerwu wzrokowego
  • chorób układu oddechowego, np. astma oskrzelowa, zachłystowe zapalenie płuc
  • chorób reumatycznych, np. reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów
  • niereumatycznych chorób układu kostno-stawowego, np. pourazowe zapalenie kości i stawów, ostre dnawe zapalenie stawów
  • gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych z blokiem podpajęczynówkowym
  • włośnicy z zajęciem mięśnia sercowego lub układu nerwowego

Prednizolon- przeciwskazania i działania niepożądane

Według Farmakopei Polskiej XI stosuje się doustnie oraz zewnętrznie jako środek w następujących dawkach:

  • Doustnie:
    • Dawka zwykle stosowana: 0,0075-0,01g
    • Dawka maksymalna:
      • Początkowa: 0,08 g
      • Podtrzymująca: 0,04 g
    • Zewnętrznie: w stężeniu 0.25%-0.5%

Doustna dawka prednizolonu jest ustalana w zależności od rodzaju schorzenia, ciężkości jego przebiegu oraz odpowiedzi na leczenie. Po osiągnięciu pożądanego efektu dawkę należy stopniowo zmniejszać do takiej, która będzie dalej skuteczna. Jego nagłe odstawienie nie jest wskazane i może prowadzić do niewydolności kory nadnerczy. Prednizolon stosowany doustnie najlepiej jest podawać rano, co jest zgodne z rytmem dobowym, natomiast zewnętrznie aplikuje się go najczęściej wieczorem.

Przeciwskazanie do zastosowania prednizolonu są zakażenia grzybicze oraz okulistyczne zakażenie wirusem Herpes simplex, które zwiększa ryzyko perforacji rogówki. Należy pamiętać o tym, że encortolon może maskować objawy różnorodnych zakażeń i utrudniać ich lokalizację. Przed rozpoczęciem leczenia glikokortykosteroidami osoby, która przyjechała z tropikalnego kraju, należy wykluczyć u niej obecność pełzakowicy, która ujawnia się przy podawaniu prednizolonu.

Ostrożność w leczeniu prednizolonem należy zachować u pacjentów z niewydolnością nerek, nadciśnieniem tętniczym, osteoporozą, nużliwością mięśni, cukrzycą, ropniami, niewydolnością wątroby, gruźlicą, hiperlipidemią, hipoalbuminemią, wrzodami żołądka i dwunastnicy czy schorzeniami jelit. Prednizolon u osób szczepionych żywymi szczepionkami bakteryjnymi lub wirusowymi, osłabia tworzenie się przeciwciał. Steryd ten może wpływać na zmniejszenie ruchliwości plemników, a jego długotrwałe stosowanie u dzieci i niemowląt stwarza ryzyko zaburzeń wzrostu i rozwoju. Użycie prednizolonu u pacjentów z AIDS powinno być rozważone pod kątem korzyści i ryzyka, ze względu na możliwość rozwoju opornych na leczenie nowotworów i zakażeń. Nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży z uwagi na zwiększone ryzyko powstawania wad rozwojowych płodu.

Długotrwałe, doustne stosowanie encortolonu może przyczynić się do powstania jaskry, zaćmy i wtórnych zakażeń grzybiczych oraz wirusowych. Do działań niepożądanych można zaliczyć także wzrost ciśnienia tętniczego, zatrzymywanie wody i sodu, spadek ilości potasu, wzrost glukozy i cholesterolu LDL we krwi, zmniejszenie ilości limfocytów, osteoporozę, zanik mięśni, wtórna nadczynność przytarczyc, zahamowanie wzrostu czy zaburzenia psychiczne takie jak euforia, bezsenność, nagłe zmiany nastroju, zaburzenia osobowości, ciężka depresja, objawy psychozy.

Zastosowanie zewnętrzne prednizolonu również stwarza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych objawiających się ogólnoustrojowo. Taka sytuacja występuje rzadko, ale zdarza się szczególnie w przypadku nieprawidłowego stosowania leku oraz u dzieci. Wynika to z faktu, że glikokortykosteroidy stosunkowo dobrze wchłaniają się przez skórę, dlatego ich użycie powinno być bardzo rozważne. Prednizolon użyty miejscowo może uszkadzać skórę i powodować zanik naskórka. Oprócz tego może przyczyniać się do powstania owrzodzeń, zakażeń i rozstępów. Substancja ta należy jednak do słabych glikokortykosteroidów, więc ryzyko wystąpienia cięższych działań niepożądanych jest mniejsze.

Zobacz także: Na ile ryczałtów wycenić zawiesinę prednizolonu w oleju rycynowym?

Prednizolon- niezgodności recepturowe

Prednizolon jako jeden z nielicznych strerydów występuje w postaci surowca recepturowego i jest wykorzystywana do wykonywania leków w recepturze aptecznej. Używany jest do otrzymywania zawiesin, maści, kremów, past, roztworów etanolowych stosowanych zewnętrznie, czopków doodbytniczych i globulek dopochwowych. Prednizolon nie wchodzi w interakcje z innymi surowcami. Należy zachować ostrożność i rozcierać go z niewielką ilością podłoża, by uniemożliwić przedostanie się pyłu substancji do organizmu przez drogi oddechowe.

Rp.

Prednisoloni 0,25

Acidi salicylici 1,0

Sulfuris praecipitati 3,0

Vaselini albi ad 100,0

M.f.ung

Maść z powyższej recepty ma działanie złuszczające i przeciwzapalne, stosowana jest w leczeniu łuszczycy. W celu otrzymania preparatu kwas salicylowy rozciera się w moździerzu z niewielką ilością wazeliny, następnie czynność powtarza się, wykorzystując kolejno siarkę i prednizolon. Pozostałą ilość dodaje wazeliny się na koniec i dokładnie miesza, aż uzyskania jednolitej konsystencji.

Rp.

Prednisoloni 0,3

Detromycini 1,5

Resorcinoli 4,5

Ethanoli 70° ad 150,0

M.f.sol.

Otrzymany według powyższej recepty płyn wykorzystuje się w leczeniu skóry trądzikowej i stosuje zewnętrznie do przemywania. Odważone składniki rozpuszcza się w odpowiedniej ilości alkoholu, całość dokładnie miesza.

Opracowała: mgr farm. Aleksandra Wójtowicz

Piśmiennictwo:

  1. Encortolon. Karta charakterystyki substancji
  2. Glikokortykosteroidy stoswane miejscowo w codziennej praktyce aptecznej. Aptekarzpolski.pl. Dostępna dzień 31.03.2022 r. https://www.aptekarzpolski.pl/wiedza/04-2010-receptariusz-glikokortykosteroidy-stosowane-miejscowo-w-codziennej-praktyce-aptecznej/
  3. Miejscowe glikokortykosteroidy w leczeniu chorób skóry-zalecane standardy postępowania. Forum Medycyny Rodzinnej. 2009
  4. Farmakopea Polska XI. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Warszawa 2017
  5. Farmakopea Polska X. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Warszawa 2014
  6. Encortolon. Karta charakterystyki substancji.
  7. Prednizolon. Doz.pl. Dostęp na dzień 31.03.2022 r. https://www.doz.pl/leki/w997-Prednizolon
logo