Rezorcyna – jak sobie radzić z brakiem surowca na rynku?

Od pewnego czasu od na rynku brakuje rezorcynolu, który jako znana i skuteczna substancja czynna jest często używany w recepturze. Jak sobie radzić w takiej sytuacji? Jaką substancję można użyć w zamian, aby lek miał takie same właściwości?
Pewne właściwości rezorcynolu wykazują: kwas askorbowy, palmitynian askorbylu, siarka, kwas mlekowy, kwas salicylowy czy kwas cytrynowy (fot. Redakcja receptura.pl).

Rezorcyna – właściwości i zastosowanie

Rezorcyna (m-dihydroksybenzen; 1,3-benzenodiol), zwana też rezorcynolem, to fenolowy związek chemiczny zawierający dwie grupy hydroksylowe połączone z pierścieniem benzenowym w pozycji meta. Rezorcynol jest głównym fenolem występującym w stanie naturalnym w oleju arganowym. Łatwo ulega utlenieniu, wykazując silne właściwości redukujące. Charakteryzuje się działaniem złuszczającym oraz przeciwzapalnym, posiada ograniczone działanie przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze i przeciwpierwotniakowe. Jego działanie złuszczające powoduje udrożnienie ujścia mieszków włosowych i gruczołów łojowych, hamowanie wydzielania łoju oraz rozjaśnianie przebarwień i spłycenie niewielkich blizn.

W recepturze aptecznej rezorcynę stosuje się w postaci maści – w stężeniach zazwyczaj 5-10% lub jako roztwory wodne, etanolowe oraz mieszane w stężeniach 1-5%. W wysokich stężeniach rezorcyna jest żrącą substancją, która rozpuszcza naskórek. Natomiast rozcieńczony roztwór działa antyseptycznie, z kolei roztwór 40-procentowy wywiera działanie przyżegające.

Rezorcyna w recepturze

Rezorcyna jest bardzo cenionym surowcem recepturowym, który znajduje zastosowanie w leczeniu trądziku pospolitego, łojotokowego zapalenia skóry, łupieżu czy łuszczycy. W recepturze aptecznej często wykorzystywana jest do przygotowywania maści złożonych (np. z siarką) lub roztworów przeznaczonych do leczenia zmian trądzikowych. Dobrze wchłania się przez skórę, a po zastosowaniu na zdrową i nieuszkodzoną skórę jej przenikalność do ustroju wynosi  około 1%. Należy pamiętać, aby preparatów z rezorcynolem nie stosować na uszkodzoną, bądź zranioną skórę, gdyż może to powodować ciężkie zapalenie skóry oraz ogólnoustrojowe działanie niepożądane typowe dla fenoli, takie jak: methemoglobinemia, sinica, drgawki, tachykardia i duszność. Rezorcyna oraz jej opary poprzez swoje drażniące działanie na oczy i drogi oddechowe mogą powodować podrażnienia, a połknięcie substancji prowadzi do oparzenia błon śluzowych, ciężkiej biegunki, bladości, osłabienia, potów, bólów i zawrotów głowy, szumów usznych oraz silnych drgawek. Rezorcyna może również powodować uszkodzenie cewek nerkowych.

Rezorcynol to surowiec łatwo poddający się obróbce oraz dobrze rozpuszczalny zarówno w wodzie, jak i etanolu. Należy pamiętać, że wykazuje niezgodności z mentolem i kamforą. Rezorcyny nie należy łączyć z ichtiolem, ponieważ na skutek zmiany pH dochodzi do wydzielenia galaretowatego osadu i amoniaku. Ponadto, niezgodne z omawianą substancją są także podłoża makrogolowe do czopków. Dodatkowo rezorcynol redukuje związki bizmutu do metalu. Preparaty z rezorcyną należy chronić przed światłem, a bezwodne – także przed wilgocią, gdyż te czynniki przyspieszają jej rozkład. Istotną informacją, jaką należy przekazać pacjentowi, jest fakt, że rezorcyna odbarwia włosy.

Osobny artykuł: O czym musi wiedzieć pacjent, gdy wręczamy mu lek recepturowy?

Rezorcyna – przykłady recept

Oto przykłady kilku preparatów z zastosowaniem rezorcyny:

Rp. 
Resorcini 5,0
Sulfuris25,0
Zinci oxydi pastaead 100,00
M.f. pasta 
Na wykwity skórne przy łuszczycy 
 

Rp.

 
Resorcini 3,0
Acidi lactici1,0
Glyceroli10,0
Ethanoli 60%ad 100,0
M.f. sol. 
Do przecierania skóry na trądzik pospolity 
 

Rp.

 
Bismuthi oxyjodati10,0
Bismuthi subgallici10,0
Zinci oxydati10,0
Resorcini1,00
Balsami Peruviani5,0
Butyri cacao264,0
M.f. suppositoria 
Czopki przeciw hemoroidom 
 

Rp.

 
Resorcinoli 
Acidi salicyliciaa 2,0
Capsici tinct.3,0
Chinae tinct.6,0
Ricini olei3,0
Ethanoli 70%ad 100,0
M.f. sol. 
Do nacierania skóry głowy w łysieniu plackowatym 

Powyższe przykłady pokazują, jak szerokie zastosowanie może mieć rezorcyna w preparatach wykonywanych w aptece.

Co zamiast rezorcyny?

Aby odpowiedzieć na to w pytanie, musimy wiedzieć jakie działanie miała wykazywać rezorcyna w danym leku. W zależności od efektu, który ma zostać uzyskany, można rozważać np. kwas cytrynowy i askorbowy (wykorzystywane w peelingach), palmitynian askorbylu, który jest trwalszą i głębiej penetrującą formą witaminy C, siarkę, tiosiarczan sodowy, a także kwas mlekowy bądź salicylowy. Każda z tych substancji posiada pewne właściwości rezorcyny, które pozwolą na uzyskanie pożądanego działania, jednak nie zastąpią rezorcyny w pełni.

Związki witaminy C

Kwas askorbowy przyjmowany doustnie aktywuje wiele enzymów, ułatwia przyswajanie żelaza i wzmacnia odporność organizmu. Zaś zastosowany zewnętrznie jest przeciwutleniaczem, substancją redukującą, dzięki czemu chroni skórę przed niekorzystnym promieniowaniem UV i zwalcza wolne rodniki, pozwalając zachować młody wygląd skóry. Witamina C rozjaśnia przebarwienia oraz dodatkowo korzystnie wpływa na tkankę łączną, przez co może przyczynić się do spłycenia zmarszczek. W wyższych stężeniach wykazuje działanie złuszczające oraz ograniczające łojotok, dlatego wykorzystywana jest w leczeniu trądziku, także trądziku różowatego. Dodatkowo kwas askorbowy zapobiega utlenianiu łoju, który działa komedogennie, dlatego może być pomocny w walce z zaskórnikami. Witamina C posiada też działanie uszczelniające naczynia krwionośne,  co przyczynia się do poprawy wyglądu skóry poprzez redukcję pękających naczynek oraz sińców pod oczami. Wspomaga gojenie oparzeń słonecznych, działa łagodząco, regenerująco i lekko przeciwzapalnie.

Palmitynian askorbylu

Palmitynian askorbylu to ester kwasu palmitynowego i witaminy C. Jest stabilniejszą postacią witaminy C, która nie rozpuszcza się w wodzie i wnika w głąb skóry z lipofilowym podłożem. Używany jest zewnętrznie w postaci maści i kremów oraz roztworów etanolowych w stężeniu 1-8%. Wzmacnia ściany naczyń krwionośnych, stymuluje ukrwienie skóry, działa rozjaśniająco i wygładzająco. Stosowany zewnętrznie stymuluje metabolizm tkanki łącznej i hamuje zużycie kolagenu, dzięki czemu przy długotrwałym i regularnym stosowaniu ujędrnia skórę oraz wzmacnia włókna kolagenowe. Jest silnym antyoksydantem, poprawia ukrwienie i spowalnia proces starzenia się skóry. Palmitynian askorbylu chroni także przed promieniowaniem UVA i UVB, wykazuje słabe działanie przeciwzapalne, rozjaśnia przebarwienia skórne, w tym także plamy starcze.

Siarka

Charakteryzuje się aktywnością przeciwbakteryjną, przeciwgrzybiczną oraz przeciwświerzbową. Niszczy różnego rodzaju pasożyty. Jej wysuszające i odkażające działanie idealnie sprawdzi się przy cerach tłustych, skłonnych do łojotoku i nadmiernego wydzielania sebum. Siarka jest również pomocna w leczeniu problemów trądzikowych, ponieważ przyczynia się do aktywnego rozmiękczania i złuszczania naskórka.

Dodatkowo, leki z siarką w składzie z powodzeniem sprawdzą się w przypadku leczenia łupieżu, różnego rodzaju grzybic, łojotokowego zapalenia skóry oraz przy problemach z nieprawidłowym rogowaceniem naskórka. Właściwości keratolityczne są spowodowane aktywnością siarczków, mającą miejsce po zastosowaniu na skórę siarki w postaci strąconej. Równocześnie substancja ta pobudza warstwę rozrodczą naskórka do czynności proliferacyjnych, co czyni siarkę bardzo skutecznym środkiem w walce z różnorodnymi problemami dermatologicznymi.

Kwasy

Kwas mlekowy

Kwas mlekowy wykazuje działanie zakwaszające oraz bakteriobójcze. Ta właściwość pozwala na zastosowanie go w roztworach do płukania pochwy oraz w globulkach dopochwowych, ponieważ przywraca właściwe pH, dzięki czemu jest skuteczny w zwalczaniu infekcji. Wchodzi w skład płynów do usuwania brodawek i kurzajek. Występuje także w maściach na odciski, będąc składnikiem farmakopealnego Solutio contra clavos (płyn na odciski). Kwas mlekowy znalazł też zastosowanie w leczeniu chorób skóry, np. trądziku, dzięki swojemu działaniu złuszczającemu w stężeniach 5-20%. Dodatkowo zmniejsza przebarwienia oraz likwiduje zaskórniki. Dodatkowo wspomniane już działanie bakteriobójcze może wspomagać leczenie trądziku.

Kwas salicylowy

Kwas salicylowy to niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Obecnie stosowany jest tylko zewnętrznie jako środek keratolityczny, odkażający, przeciwzapalny oraz przeciwbólowy. W zależności od zastosowanego stężenia wykazuje różne działanie: do 2% działa keratoplastycznie, czyli normalizuje rogowacenie naskórka, od 5 do 40% zmiękcza zrogowaciałą warstwę naskórka, powodując jego łuszczenie się. Według FP XI kwas salicylowy jako środek keratolityczny zwykle stosuje się w stężeniu 10% (maks. 20%), zaś jako środek dezynfekujący stosowany jest w stężeniach od 1-3% (maks. 10%).

Kwas salicylowy ma szerokie zastosowanie w recepturze aptecznej – stosuje się go w wielu preparatach złożonych m.in. w: leczeniu łuszczycy, owrzodzeniach, łupieżu, wyprysku, trądziku czy też w chorobach pasożytniczych. Kwas salicylowy jest zdolny do przenikania przez skórę i rozkładnia tłuszczów, dlatego może powodować chemiczne poparzenia skóry po zastosowaniu go w bardzo dużych stężeniach, zwłaszcza jeśli jest rozpuszczony w oleju lub alkoholu. Preparatów zawierających kwas salicylowy nie należy stosować u noworodków, niemowląt i małych dzieci (ryzyko wystąpienia zespołu Reya), osób uczulonych na salicylany oraz na duże powierzchnie skóry.

Osobny artykuł: Czy kwas salicylowy można rozpuścić w oleju rzepakowym?

Kwas cytrynowy

Kwas cytrynowy, podobnie jak rezorcyna, zawiera w swojej budowie grupy hydroksylowe i tak jak ona wykazuje działanie rozjaśniające przy przebarwieniach skóry. Ponadto nawilża i zmiękcza naskórek oraz działa złuszczająco jako peeling. Posiada właściwości odkażające i ściągające, a także, zakwaszając, pomaga utrzymać odpowiednie pH powierzchni naskórka. W recepturze aptecznej ma znaczenie głównie jako substancja pomocnicza służąca do przygotowywania napojów chłodzących i proszków do leków typu effervescens. Jednak jest to składnik, który możemy odnaleźć w lekach recepturowych dermatologicznych oraz stomatologicznych.

Kwas cytrynowy, salicylowy i mlekowy są składnikami zmodyfikowanego peelingu Jessnera. Warto wspomnieć także tiosiarczan sodowy, który posiada właściwości redukujące i przeciwgrzybicze.

Osobny artykuł: Leki recepturowe na przebarwienia

Bibliografia:

  1. Farmakopea Polska XI, URPL, Warszawa, 2019.
  2. Podstawy Receptury Aptecznej, Gajewska M., Sznitowska M., Fundacja Pro Pharmacia Futura, Warszawa, 2017.
  3. Karty charakterystyk wybranych substancji chemicznych.
  4. https://receptura.edu.pl/sulfur-ad-usum-externum-siarka-do-uzycia-zewnetrznego/.
  5. https://amara.pl/katalog-produktow/substancje-do-receptury-aptecznej/substancje-do-receptury-aptecznej-plynne/acidum-citricum-monohydricum-250g/.
  6. https://farmacja.pl/rezorcynol/.
logo