Rezorcyna – właściwości i zastosowanie

Rezorcyna (m-dihydroksybenzen; 1,3-benzenodiol), zwana też rezorcynolem, to fenolowy związek chemiczny zawierający dwie grupy hydroksylowe połączone z pierścieniem benzenowym w pozycji meta. Rezorcynol jest głównym fenolem występującym w stanie naturalnym w oleju arganowym. Łatwo ulega utlenieniu, wykazując silne właściwości redukujące. Charakteryzuje się działaniem złuszczającym oraz przeciwzapalnym, posiada ograniczone działanie przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze i przeciwpierwotniakowe. Jego działanie złuszczające powoduje udrożnienie ujścia mieszków włosowych i gruczołów łojowych, hamowanie wydzielania łoju oraz rozjaśnianie przebarwień i spłycenie niewielkich blizn.

W recepturze aptecznej rezorcynę stosuje się w postaci maści – w stężeniach zazwyczaj 5-10% lub jako roztwory wodne, etanolowe oraz mieszane w stężeniach 1-5%. W wysokich stężeniach rezorcyna jest żrącą substancją, która rozpuszcza naskórek. Natomiast rozcieńczony roztwór działa antyseptycznie, z kolei roztwór 40-procentowy wywiera działanie przyżegające.

Rezorcyna w recepturze

Rezorcyna jest bardzo cenionym surowcem recepturowym, który znajduje zastosowanie w leczeniu trądziku pospolitego, łojotokowego zapalenia skóry, łupieżu czy łuszczycy. W recepturze aptecznej często wykorzystywana jest do przygotowywania maści złożonych (np. z siarką) lub roztworów przeznaczonych do leczenia zmian trądzikowych. Dobrze wchłania się przez skórę, a po zastosowaniu na zdrową i nieuszkodzoną skórę jej przenikalność do ustroju wynosi  około 1%. Należy pamiętać, aby preparatów z rezorcynolem nie stosować na uszkodzoną, bądź zranioną skórę, gdyż może to powodować ciężkie zapalenie skóry oraz ogólnoustrojowe działanie niepożądane typowe dla fenoli, takie jak: methemoglobinemia, sinica, drgawki, tachykardia i duszność. Rezorcyna oraz jej opary poprzez swoje drażniące działanie na oczy i drogi oddechowe mogą powodować podrażnienia, a połknięcie substancji prowadzi do oparzenia błon śluzowych, ciężkiej biegunki, bladości, osłabienia, potów, bólów i zawrotów głowy, szumów usznych oraz silnych drgawek. Rezorcyna może również powodować uszkodzenie cewek nerkowych.

Rezorcynol to surowiec łatwo poddający się obróbce oraz dobrze rozpuszczalny zarówno w wodzie, jak i etanolu. Należy pamiętać, że wykazuje niezgodności z mentolem i kamforą. Rezorcyny nie należy łączyć z ichtiolem, ponieważ na skutek zmiany pH dochodzi do wydzielenia galaretowatego osadu i amoniaku. Ponadto, niezgodne z omawianą substancją są także podłoża makrogolowe do czopków. Dodatkowo rezorcynol redukuje związki bizmutu do metalu. Preparaty z rezorcyną należy chronić przed światłem, a bezwodne – także przed wilgocią, gdyż te czynniki przyspieszają jej rozkład. Istotną informacją, jaką należy przekazać pacjentowi, jest fakt, że rezorcyna odbarwia włosy.

Osobny artykuł: O czym musi wiedzieć pacjent, gdy wręczamy mu lek recepturowy?

Rezorcyna – przykłady recept

Oto przykłady kilku preparatów z zastosowaniem rezorcyny:

Powyższe przykłady pokazują, jak szerokie zastosowanie może mieć rezorcyna w preparatach wykonywanych w aptece.

Co zamiast rezorcyny?

Aby odpowiedzieć na to w pytanie, musimy wiedzieć jakie działanie miała wykazywać rezorcyna w danym leku. W zależności od efektu, który ma zostać uzyskany, można rozważać np. kwas cytrynowy i askorbowy (wykorzystywane w peelingach), palmitynian askorbylu, który jest trwalszą i głębiej penetrującą formą witaminy C, siarkę, tiosiarczan sodowy, a także kwas mlekowy bądź salicylowy. Każda z tych substancji posiada pewne właściwości rezorcyny, które pozwolą na uzyskanie pożądanego działania, jednak nie zastąpią rezorcyny w pełni.

Związki witaminy C

Kwas askorbowy przyjmowany doustnie aktywuje wiele enzymów, ułatwia przyswajanie żelaza i wzmacnia odporność organizmu. Zaś zastosowany zewnętrznie jest przeciwutleniaczem, substancją redukującą, dzięki czemu chroni skórę przed niekorzystnym promieniowaniem UV i zwalcza wolne rodniki, pozwalając zachować młody wygląd skóry. Witamina C rozjaśnia przebarwienia oraz dodatkowo korzystnie wpływa na tkankę łączną, przez co może przyczynić się do spłycenia zmarszczek. W wyższych stężeniach wykazuje działanie złuszczające oraz ograniczające łojotok, dlatego wykorzystywana jest w leczeniu trądziku, także trądziku różowatego. Dodatkowo kwas askorbowy zapobiega utlenianiu łoju, który działa komedogennie, dlatego może być pomocny w walce z zaskórnikami. Witamina C posiada też działanie uszczelniające naczynia krwionośne,  co przyczynia się do poprawy wyglądu skóry poprzez redukcję pękających naczynek oraz sińców pod oczami. Wspomaga gojenie oparzeń słonecznych, działa łagodząco, regenerująco i lekko przeciwzapalnie.

Palmitynian askorbylu

Palmitynian askorbylu to ester kwasu palmitynowego i witaminy C. Jest stabilniejszą postacią witaminy C, która nie rozpuszcza się w wodzie i wnika w głąb skóry z lipofilowym podłożem. Używany jest zewnętrznie w postaci maści i kremów oraz roztworów etanolowych w stężeniu 1-8%. Wzmacnia ściany naczyń krwionośnych, stymuluje ukrwienie skóry, działa rozjaśniająco i wygładzająco. Stosowany zewnętrznie stymuluje metabolizm tkanki łącznej i hamuje zużycie kolagenu, dzięki czemu przy długotrwałym i regularnym stosowaniu ujędrnia skórę oraz wzmacnia włókna kolagenowe. Jest silnym antyoksydantem, poprawia ukrwienie i spowalnia proces starzenia się skóry. Palmitynian askorbylu chroni także przed promieniowaniem UVA i UVB, wykazuje słabe działanie przeciwzapalne, rozjaśnia przebarwienia skórne, w tym także plamy starcze.

Siarka

Charakteryzuje się aktywnością przeciwbakteryjną, przeciwgrzybiczną oraz przeciwświerzbową. Niszczy różnego rodzaju pasożyty. Jej wysuszające i odkażające działanie idealnie sprawdzi się przy cerach tłustych, skłonnych do łojotoku i nadmiernego wydzielania sebum. Siarka jest również pomocna w leczeniu problemów trądzikowych, ponieważ przyczynia się do aktywnego rozmiękczania i złuszczania naskórka.

Dodatkowo, leki z siarką w składzie z powodzeniem sprawdzą się w przypadku leczenia łupieżu, różnego rodzaju grzybic, łojotokowego zapalenia skóry oraz przy problemach z nieprawidłowym rogowaceniem naskórka. Właściwości keratolityczne są spowodowane aktywnością siarczków, mającą miejsce po zastosowaniu na skórę siarki w postaci strąconej. Równocześnie substancja ta pobudza warstwę rozrodczą naskórka do czynności proliferacyjnych, co czyni siarkę bardzo skutecznym środkiem w walce z różnorodnymi problemami dermatologicznymi.

Kwasy

Kwas mlekowy

Kwas mlekowy wykazuje działanie zakwaszające oraz bakteriobójcze. Ta właściwość pozwala na zastosowanie go w roztworach do płukania pochwy oraz w globulkach dopochwowych, ponieważ przywraca właściwe pH, dzięki czemu jest skuteczny w zwalczaniu infekcji. Wchodzi w skład płynów do usuwania brodawek i kurzajek. Występuje także w maściach na odciski, będąc składnikiem farmakopealnego Solutio contra clavos (płyn na odciski). Kwas mlekowy znalazł też zastosowanie w leczeniu chorób skóry, np. trądziku, dzięki swojemu działaniu złuszczającemu w stężeniach 5-20%. Dodatkowo zmniejsza przebarwienia oraz likwiduje zaskórniki. Dodatkowo wspomniane już działanie bakteriobójcze może wspomagać leczenie trądziku.

Kwas salicylowy

Kwas salicylowy to niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Obecnie stosowany jest tylko zewnętrznie jako środek keratolityczny, odkażający, przeciwzapalny oraz przeciwbólowy. W zależności od zastosowanego stężenia wykazuje różne działanie: do 2% działa keratoplastycznie, czyli normalizuje rogowacenie naskórka, od 5 do 40% zmiękcza zrogowaciałą warstwę naskórka, powodując jego łuszczenie się. Według FP XI kwas salicylowy jako środek keratolityczny zwykle stosuje się w stężeniu 10% (maks. 20%), zaś jako środek dezynfekujący stosowany jest w stężeniach od 1-3% (maks. 10%).

Kwas salicylowy ma szerokie zastosowanie w recepturze aptecznej – stosuje się go w wielu preparatach złożonych m.in. w: leczeniu łuszczycy, owrzodzeniach, łupieżu, wyprysku, trądziku czy też w chorobach pasożytniczych. Kwas salicylowy jest zdolny do przenikania przez skórę i rozkładnia tłuszczów, dlatego może powodować chemiczne poparzenia skóry po zastosowaniu go w bardzo dużych stężeniach, zwłaszcza jeśli jest rozpuszczony w oleju lub alkoholu. Preparatów zawierających kwas salicylowy nie należy stosować u noworodków, niemowląt i małych dzieci (ryzyko wystąpienia zespołu Reya), osób uczulonych na salicylany oraz na duże powierzchnie skóry.

Osobny artykuł: Czy kwas salicylowy można rozpuścić w oleju rzepakowym?

Kwas cytrynowy

Kwas cytrynowy, podobnie jak rezorcyna, zawiera w swojej budowie grupy hydroksylowe i tak jak ona wykazuje działanie rozjaśniające przy przebarwieniach skóry. Ponadto nawilża i zmiękcza naskórek oraz działa złuszczająco jako peeling. Posiada właściwości odkażające i ściągające, a także, zakwaszając, pomaga utrzymać odpowiednie pH powierzchni naskórka. W recepturze aptecznej ma znaczenie głównie jako substancja pomocnicza służąca do przygotowywania napojów chłodzących i proszków do leków typu effervescens. Jednak jest to składnik, który możemy odnaleźć w lekach recepturowych dermatologicznych oraz stomatologicznych.

Kwas cytrynowy, salicylowy i mlekowy są składnikami zmodyfikowanego peelingu Jessnera. Warto wspomnieć także tiosiarczan sodowy, który posiada właściwości redukujące i przeciwgrzybicze.

Osobny artykuł: Leki recepturowe na przebarwienia

Bibliografia:

1. Farmakopea Polska XI, URPL, Warszawa, 2019.
2. Podstawy Receptury Aptecznej, Gajewska M., Sznitowska M., Fundacja Pro Pharmacia Futura, Warszawa, 2017.
3. Karty charakterystyk wybranych substancji chemicznych.
4. https://receptura.edu.pl/sulfur-ad-usum-externum-siarka-do-uzycia-zewnetrznego/.
5. https://amara.pl/katalog-produktow/substancje-do-receptury-aptecznej/substancje-do-receptury-aptecznej-plynne/acidum-citricum-monohydricum-250g/.
6. https://farmacja.pl/rezorcynol/.