28-09-2022 11:43:14

Rola podłoża w półstałej postaci leku

Maści to półstała postać leku recepturowego i jedna z najczęstszych form preparatów magistralnych, jakie przyrządzane są w warunkach aptecznych. Nic zatem dziwnego, że wiedza na temat ich właściwości jest niezwykle ważna z punktu widzenia zarówno przygotowania, jak i późniejszych efektów terapeutycznych. Szczególną uwagę poświęcić należy podłożom maściowym, gdyż to one posiadają największy udział w gotowym leku.
Maści stanowią najbardziej popularną formę leku magistralnego. Czy podłoża złożone to przyszłość receptury? (fot. receptura.pl).

Podłoża maściowe – jakie pełnią funkcje?

Podłoże maściowe to podstawa każdej półstałej postaci leku. Zapewnia jej odpowiednią formę, a także stanowi nośnik dla substancji czynnych. Te zaś mogą być w nim rozpuszczone, zawieszone bądź zemulgowane.

Podłoże maściowe to przede wszystkim baza, dzięki której maść zyskuje odpowiednią rozsmarowywalność i przyczepność do skóry. Odpowiednia rozsmarowywalność zapewnia łatwą i szybką aplikację maści na skórę – szczególnie w newralgicznych miejscach ciała. Dobra przyczepność do skóry pozwala zaś na większą efektywność tak prowadzonej terapii i bezproblemową aplikację leku na powierzchnię skóry.

Najważniejszą funkcją podłoża maściowego jest jednak fakt pełnienia przez nie roli nośnika dla substancji aktywnych, wywołujących określony efekt leczniczy. Nie stanie się to jednak, jeśli substancje te nie zostaną z podłoża uwolnione w głąb skóry. Stopień i szybkość uwalniania substancji oraz ich przenikania przez skórę warunkowane są nie tylko przez ich właściwości, ale też przez skład i strukturę samego podłoża. Ważny jest zatem właściwy dobór podłoża do konkretnej substancji i oczekiwanego efektu terapeutycznego (działanie powierzchowne lub ogólnoustrojowe).

Czytaj również: Nowoczesne podłoża maściowe – porównanie

Jakie cechy powinno mieć podłoże maściowe?

Podłoża maściowe powinny charakteryzować się przede wszystkim:

  • dobrymi właściwościami reologicznymi (dobra rozsmarowywalność, zmywalność, przyczepność),
  • obojętnością w stosunku do skóry (brak reakcji alergicznych, itp.),
  • brakiem własnego działania leczniczego,
  • obojętnością w stosunku do rozpuszczonych, zawieszonych bądź zemulgowanych w nich substancji leczniczych
  • odpowiednią trwałością (zarówno w czasie przechowywania, jak i w kontakcie ze skórą).

Wpływ na wchłanialność substancji leczniczych

Właściwości podłoża mają wpływ na stopień i szybkość wchłaniania substancji leczniczych obecnych w maści. Dla przykładu – podłoża hydrofilowe będą znacznie lepiej uwalniały w głąb skóry substancje o właściwościach lipofilowych. Z drugiej strony – podłoża lipofilowe (takie, jak wazelina) – tworząc na skórze warstwę okluzyjną i zwiększając stopień jej uwodnienia usprawniają przenikanie substancji o charakterze hydrofilowym.

Im większa liczba wodna (czyli zdolność 100 g podłoża do związania określonej ilości wody) tym większa rozpuszczalność substancji o charakterze hydrofilowym. To z kolei może prowadzić do wydłużenia czasu przenikania substancji aktywnej przez skórę. Odwrotnie – im mniejsza liczba wodna, tym mniej substancji rozpuszczalnej w wodzie może przyjąć dane podłoże i tym samym mniejsza będzie siła działania takiego leku.

Rodzaj podłoża może warunkować głębokość przenikania substancji aktywnej

Pod tym względem wyróżnia się przede wszystkim:

  • maści epidermalne,
  • maści endodermalne,
  • maści transdermalne.

SPRAWDŹ

W przypadku maści epidermalnych (działających głównie na powierzchni skóry) wykorzystuje się przede wszystkim wazelinę białą i wazelinę żółtą. Podłoża te tworzą warstwę okluzyjną, która zwiększając nawodnienie ułatwia wchłanianie substancji przez warstwę rogową naskórka.

Maści endodermalne działają w obrębie skóry właściwej. Podłoża w nich stosowane ułatwiają przenikanie substancji do głębszych warstw skóry. Zalicza się do nich m.in. lanolinę, eucerynę i maść cholesterolową.

Maści transdermalne pozwalają z kolei na przenikanie substancji leczniczych do krwioobiegu i możliwość wywoływania działania ogólnoustrojowego.

Wybierając eucerynę należy upewnić się, że jej skład zgodny jest z monografią farmakopealną euceryny (fot. receptura.pl).

Właściwości reologiczne podłoży maściowych

Odpowiednia budowa i struktura podłoża warunkuje konkretną rozsmarowywalność, przyczepność i zmywalność podłoży. Dla przykładu:

  • Lekobaza LUX – jest podłożem gorzej zmywalnym, tworzącym na skórze warstwę natłuszczającą, która wydłuża czas uwalniania i przenikania przez skórę zawartych w nim substancji
  • Lekobaza – podłoże dość łatwo zmywalne i dobrze rozsmarowywalne, o pH neutralnym dla skóry
  • Maść cholesterolowa – wykazuje bardzo dobrą rozsmarowywalność i jest wysoce obojętna w stosunku do wielu substancji aktywnych
  • Euceryna (maść eucerynowa I) – wykazuje dobrą rozsmarowywalność (lepszą niż maść eucerynowa II) i co równie ważne – odznacza się wysoką trwałością.

Te i inne podłoża maściowe dostępne są w różnych (dostosowanych do aktualnych potrzeb) gramaturach u producenta – firmy Galfarm. Dzięki wygodnemu serwisowi internetowemu bądź za pośrednictwem bezpośredniej infolinii można w prosty i szybki sposób dokonać zakupu niezbędnych podłoży pod aktualnie wykonywane leki magistralne.

Lekobaza Lux

Literatura:

  1. Farmakoterapia skóry. Cz.2. Przenikanie substancji przez skórę, Tadeusz Wolski, Bogdan Kędzia, Post Fitoter 2019; 20(2): 154-158.
  2. Właściwości reologiczne komponentów maści farmaceutycznych, Wiesław Figiel, Magdalena Kwiecień, Czasopismo Techniczne. Chemia, R.107, Z.10, 1-Ch.
  3. Wpływ rodzaju i wielkości cząstki substancji aktywnej na właściwości reologiczne zawiesin i past farmaceutycznych, Barbara Tal-Figiel, Wiesław Figiel, Aldona Maciejewska, Magdalena Kwiecień, Inż. Ap. Chem. 2012, 51, 6, 394-395.
  4. Ocena porównawcza fizycznych właściwości farmakopealnych złożonych podłoży maściowych, Monika Gajewska, Lucyna Wolniak, Agnieszka Lisowska, Katarzyna Centkowska, Małgorzata Sznitowska, Farm Pol, 2015, 71(7): 405-409.
logo