Równowaga hydrofilowo-lipofilowa i jej znaczenie w recepturze aptecznej

Emulgator, aby posiadał charakterystyczne dla siebie właściwości, musi w swojej strukturze zawierać część hydrofilową i lipofilową. Współczynnik HLB (z ang. Hydrophilic Lipophilic Balance) wyraża, jak bardzo dany emulgator jest lipofilowy lub hydrofilowy. Wartość liczbowa HLB określa stopień polarności środków powierzchniowo czynnych, a parametr umożliwia dobór emulgatora dla danego układu emulsyjnego. Gdy emulgator ma niską wartość HLB, stabilizuje emulsję typu w/o, natomiast hydrofilowe emulgatory tworzą emulsję typu o/w.

Przypomnijmy, że emulgatorami nazywamy substancje powierzchniowo czynne, które obniżają napięcie międzyfazowe na granicy faz (woda – olej), co powoduje zmniejszenie pracy potrzebnej do wytworzenia emulsji. Poprzez adsorpcję na granicy powierzchni kropel emulsji tworzą one trwałą powłokę ochronną, zapobiegającą zlewaniu się kropel fazy wewnętrznej. Dobór emulgatora dla danego układu emulsyjnego odbywa się przy użyciu kryterium, jakim jest właśnie równowaga hydrofilowo-lipofilowa (HLB).

Tabela 1. Właściwości związków powierzchniowo czynnych w zależności od wartości HLB

HLBLipofilowość/HydrofilowośćRozpuszczalność w wodzieEfekt rozproszeniaZastosowanie
1-3Silnie lipofiloweNie rozpuszcza sięŚrodki zapobiegające pianie
3-6Umiarkowanie lipofiloweNie rozpuszcza sięMleczna zawiesinaEmulgatory w/o
7-9Umiarkowanie lipofiloweNie rozpuszcza sięStabilna mleczna zawiesinaŚrodki zwilżające
8-13Słabo hydrofiloweŚredniaPrzezroczysta, klarowna zawiesinaEmulgatory o/w
13-15HydrofiloweDobraPrzezroczysty roztwórŚrodki myjące i piorące
15-18HydrofiloweDobraPrzezroczysty roztwórSolubilizator

 

Osobny artykuł: Niezgodności euceryny i rozcieńczanie preparatów gotowych

Metoda doświadczalna

Oprócz metod obliczeniowych liczbę HLB wyznaczyć można doświadczalnie. Są to techniki oparte na właściwościach surfaktantów, takich jak:

  • ciepło adsorpcji,
  • właściwości pieniące,
  • kąt zwilżania,
  • napięcie międzyfazowe,
  • krytyczne stężenie micelarne (CMC),
  • temperatura inwersji faz (PIT).

Do najczęściej wykorzystywanych metod doświadczalnych należą:

  • metoda emulsyjna,
  • spektrofotometria NMR,
  • chromatografia gazowa.

Maść borna skład

Rp.

Ac. salicylici 5,0
Ac. lactici 5,0
Ureae 10,0
3% Ung. acidi borici ad 100,0
M.f. ung.

Skład maści bornej (Unguentum Acidi borici) opublikowany został w Farmakopei Polskiej II, a następnie powtórzony w FP III. Wyglądał wówczas następująco:

Począwszy od wydania Farmakopei Polskiej IV tomu II do chwili obecnej, obowiązuje następujący skład maści bornej:

  • Acidum boricum 10 cz. (kwas borowy)
  • Vaselinum album 90 cz. (wazelina biała)

Zmianie uległo podłoże z wazeliny żółtej na wazelinę białą. Farmakopealny skład zawiera 10% kwasu bornego, jest zatem odmienny od przepisanego na recepcie, gdzie lekarz zaznaczył, by podłoże zawierało 3% kwasu bornego. Maść należy jednak wykonać na wazelinie białej zgodnie z monografią zawartą w FP IV. Liczba wodna wazeliny, która jest wartością wyrażającą zdolność podłoża do trwałego emulgowania wody, wynosi 10. Oznacza to, że 100 gramów wazeliny w 20°C może trwale związać 10 gramów wody. Jest to niezwykle istotny fakt, zważywszy, że mocznik powinno się rozpuścić w wodzie w stosunku 1:1,5 i w takiej formie wemulgować do podłoża.

Sprawdź też: Podłoża maściowe

W przypadku analizowanej maści z doświadczenia wynika, że wystarczy 10 gramów wody, aby właściwie przygotować roztwór mocznika. Jednak nawet taka ilość nie zostanie trwale zemulgowana przez wazelinę. Należy zatem część wazeliny wymienić na podłoże absorpcyjne. Próby dodania Lekobazy zakończyły się niepowodzeniem. Konsystencja maści nie była jednolita, a wizualnie sprawiała wrażenie, że są obecne w niej grudki. Pozytywne rezultaty osiągnięto, zamieniając 20 gramów wazeliny wysokiej jakości na eucerynę Galfarm typu I.

Maść borna – przygotowanie

Proces sporządzania maści rozpoczęto od przygotowania maści bornej zgodnie z przepisem zawartym w FP. W tym celu odważono 50 gramów wazeliny oraz 20 gramów euceryny. Podłoża połączono i ogrzano na łaźni wodnej. 2,4 grama kwasu bornego oraz 5 gramów kwasu salicylowego Galfarm dokładnie zmikronizowano w moździerzu właściwie dobranym pistlem, a następnie roztarto z niewielką ilością stopionego podłoża. Następnie dodano resztę układu złożonego z wymieszanej wazeliny białej i euceryny i mieszano do uzyskania zestalonej, jednolitej konsystencji.

Mocznik rozpuszczono w 10 gramach wody oczyszczonej, układ delikatnie ogrzano, następnie dodano 5 gramów kwasu mlekowego i wymieszano. Kwas mlekowy jest gęstą cieczą, zazwyczaj bezbarwną, o łagodnym, lekko kwaśnym smaku i swoistym zapachu. Wykazuje działanie zmiękczające na skórę, a także – w wyższych stężeniach – bakteriobójcze i złuszczające. Stosowany jest w leczeniu trądziku, przebarwień skórnych. Wchodzi w skład płynów na odciski.

Kiedy roztwór uzyskał temperaturę pokojową i jednolitą strukturę, wemulgowano go do wcześniej uzyskanego układu za pomocą systemu Gako Unguator z użyciem wolnych obrotów mieszadła. Uzyskana w ten sposób maść ma jednolitą, gładką konsystencję, a po posmarowaniu nie są wyczuwalne kryształy mocznika oraz kwasów: salicylowego i borowego. Preparat zaopatrzono w pomarańczową sygnaturę z pełnym składem leku oraz pozostałymi niezbędnymi informacjami.

Czytaj również: Maść z neomycyną – jak przygotować poprawnie?

Literatura:

  • Marszałł L., Receptura apteczna płynnych postaci leków w teorii i praktyce, Wydawnictwo Farmapress, Warszawa, 2014.
  • Kufelnicki A., Ćwiczenia z chemii fizycznej – Skrypt dla studentów Wydziału Farmaceutycznego i Oddziału Medycyny Laboratoryjnej, Uniwersytet Medyczny w Łodzi, Łódź, 2011.
  • Kulawik-Pióro A., Równowaga hydrofilowo-lipofilowa (HLB) i metody jej wyznaczania, Biotechnologia.pl (dostęp 04.01.2020).
logo