Czym jest rozpuszczanie?
Proces rozpuszczania jest zjawiskiem fizykochemicznym, który prowadzi do zmieszania ciała stałego, gazu lub cieczy w rozpuszczalniku (znajdującym się w stanie ciekłym lub gazowym) W efekcie czego powstaje jednorodna, nierozdzielna metodami mechanicznymi mieszanina substancji – roztwór [1]. Ponadto warto wspomnieć, że zjawisko to ściśle powiązane jest z parametrem rozpuszczalności, który charakteryzuje zdolność substancji chemicznych o różnym stanie skupienia do rozpuszczania się w ciekłej lub gazowej fazie dyspergującej. Wspomniana cecha jest wartością charakterystyczną dla wielu związków chemicznych, podawaną najczęściej w przeliczeniu na ilość gramów danej substancji rozpuszczającej się w 100g określonego rozpuszczalnika w konkretnej temperaturze. Porównywane substancje mogą w znacznym stopniu różnić się rozpuszczalnością, dlatego też często wprowadza się pojęcia substancji „nierozpuszczalnych”, „słabo rozpuszczalnych” czy „dobrze rozpuszczalnych” [2].
Osobny artykuł: Farmakopea w aptecznej recepturze
Znaczenie rozpuszczalności w farmacji
Zjawisko rozpuszczalności substancji czynnej w roztworach jest bardzo ważne z punktu widzenia dostępności farmaceutycznej preparatów leczniczych. Dostępność farmaceutyczna, charakteryzowana jest jako ilość substancji czynnej, która uwalnia się z preparatu farmaceutycznego i ulega rozpuszczaniu w otaczającym go płynie ustrojowym. Do czynników, które wpływają na szybkość uwalniania leku należą: postać farmaceutyczna, dodatek substancji pomocniczych oraz metoda sporządzenia leku. Na dostępność farmaceutyczną substancji czynnej mają również wpływ czynniki fizykochemiczne m.in. rozpuszczalność, stopień rozdrobnienia substancji czynnej, współczynnik podziału między olej i wodę, powierzchnia kontaktu substancji leczniczej z otaczającym płynem [3].
Dla związków, które słabo rozpuszczają się w wodzie, stosuje się szereg metod, mających na celu poprawienie tego parametru. Możemy do nich zaliczyć m.in. dodawanie roztworów buforujących do leku celem zmiany pH, modyfikacja struktury chemicznej substancji czynnej (np. wprowadzenie dodatkowych grup hydroksylowych -OH), korzystanie z mieszających się z wodą współrozpuszczalników (substancji w których dany związek chemiczny rozpuszcza się lepiej niż w wodzie) [3].
Osobny artykuł: Niezgodności recepturowe – substancja nie rozpuszcza się w przepisanym rozpuszczalniku
Niezgodności recepturowe a parametr rozpuszczalności
W recepturze aptecznej, problemy z rozpuszczalnością substancji czynnej mogą prowadzić do powstania niezgodności fizycznych, czyli niezamierzonego efektu w działaniu, własnościach lub wyglądzie leku. Problem ten może wynikać z niewłaściwego sporządzenia recepty bądź nieodpowiedniego jej zapisania.
Pod kątem teoretycznym trudność recepturowa wynikać może z przepisania złego rozpuszczalnika – wtedy substancja lecznicza w ogóle nie rozpuszcza się w dobranym rozpuszczalniku np. kwas salicylowy i kamfora, które nie rozpuszczają się w wodzie. Inny problem recepturowy może być związany z przekroczenia rozpuszczalności dla danej substancji czynnej.
Osobny artykuł: Czy kwas salicylowy można rozpuścić w oleju rzepakowym?
Jeśli przepisany skład leku recepturowego, może prowadzić do powstania niezgodności, osoba przygotowująca dany preparat powinna odpowiednio skorygować zapis. W takiej sytuacji można: dokonać całkowitej zmiany rozpuszczalnika lub zwiększyć jego ilość, zastosować niewielki dodatek współrozpuszczalnika bądź emulgatora [3, 4] .
Sprawdź także: Niezgodności recepturowe – przekroczona rozpuszczalność substancji leczniczej
Bibliografia:
[1] Jones L. , Atkins P.: Chemia Ogólna – Cząsteczki, Materia, Reakcje. Wydawnictwo Naukowe PWN, 2006.
[2] Hefter, G.T.; Tomkins, R.P.T (ed.), The Experimental Determination of Solubilities, Wiley-Blackwell, 2003.
[3] Janicki S, Fiebig A, Sznitowska M, Achmatowicz T: Farmacja stosowana: podręcznik dla studentów farmacji. Warszawa: Wyd. Lekarskie PZWL, 2003.
[4] Pluta J, Technologia postaci leku, UM Wrocław, Wrocław 2016, wyd 1.
