REKLAMA

Roztwory w recepturze – zalety i wady postaci leku

Roztwory stanowią płynną postać leku do użycia wewnętrznego lub zewnętrznego, otrzymywaną przez rozpuszczenie jednej lub kilku substancji w rozpuszczalniku. Podobnie jak każda inna postać leku posiadają szereg zalet oraz wad. Jakich?
Roztwory - wady i zalety
REKLAMA

Zalety roztworów jako postaci leku:

  1. Szybkie działanie – substancja lecznicza w roztworze występuje w rozproszeniu cząsteczkowym, przez co gotowa jest do natychmiastowej adsorpcji. Biodostępność takiego preparatu jest znacznie większa niż w stałych postaciach leku. Roztwory ze względu na swoje szybkie działanie mogą być wykorzystywane w sytuacjach awaryjnych, np. adrenalina we wstrząsie anafilaktycznym.
  2. Łatwość podawania – roztwory są wygodną formą leku doustnego, ponieważ są łatwe do połknięcia, co ma szczególne znaczenie w przypadku dzieci, osób w wieku podeszłym oraz innych grup pacjentów mających problem z przełykaniem.
  3. Możliwość podawania różnymi drogami – roztwory stanowią niezwykle użyteczną grupę preparatów także ze względu na fakt, iż mogą być podawane różnymi drogami: roztwory doustne, roztwory do płukań (np. gardła czy zatok), aplikowane na skórę, błony śluzowe, włosy i paznokcie, roztwory douszne, oczne, donosowe, doodbytnicze (wlewki), dopochwowe (irygacje), płyny do nebulizacji i inhalacji oraz płyny pozajelitowe. To daje możliwość zastosowania roztworów do leczenia praktycznie każdej jednostki chorobowej.
  4. Jednolitość dawek – w roztworze substancja czynna jest równomiernie rozmieszczona w całym układzie, w przeciwieństwie do zawiesin nie ma potrzeby wstrząsania pojemnikiem, dzięki czemu ryzyko różnorodności dawek zostaje zminimalizowane.
  5. Łatwość odmierzania – roztwory są postacią leku łatwą do odmierzania przez pacjenta, roztwory doustne zwykle są odmierzane za pomocą łyżek, łyżeczek lub miarek.
  6. Łatwość maskowania nieprzyjemnego smaku – substancje lecznicze w większości charakteryzują się gorzkim smakiem, w przypadku roztworów doustnych problem ten można łatwo rozwiązać przez zastosowanie środków słodzących. Najczęściej stosowane substancje pomocnicze poprawiające smak preparatu to: płynna glukoza, glicerol, sorbitol, sacharyna sodowa i aspartam. Łatwość zamaskowania gorzkiego smaku leku ma szczególne znaczenie w preparatach przeznaczonych dla dzieci. Należy jednak unikać środków słodzących u pacjentów z cukrzycą.
  7. Szybkość sporządzania – roztwory są wygodną postacią leku także dla przygotowującego je farmaceuty, ponieważ zazwyczaj wymagają mniejszego nakładu czasu i pracy niż inne postaci leku, np. proszki czy czopki.

Sprawdź także:

Wady roztworów jako postaci leku:

  1. Słaba rozpuszczalność wielu leków uniemożliwia użycie ich w roztworach. Istnieją jednak sposoby pozwalające zwiększyć ich rozpuszczalność:
    • mikronizacja w moździerzu substancji trudno rozpuszczalnej,
    • prowadzenie procesu rozpuszczania w podwyższonej temperaturze, zawsze na gorąco rozpuszczamy: kwas borny, aminofenazon, chlorowodorek papaweryny oraz mleczan etakrydyny,
    • wspomaganie procesu rozpuszczania substancji za pomocą bagietki lub mieszadła laboratoryjnego,
    • stosowanie współrozpuszczalników (kosolwentów), czyli wprowadzenie w jak najmniejszej ilości rozpuszczalnika, w którym dana substancja jest rozpuszczalna; najczęściej stosowanymi współrozpuszczalnikami są: etanol, glicerol, glikol propylenowy i glikol polietylenowy; należy pamiętać o konieczności zmniejszenia ilości wyjściowego rozpuszczalnika, tak aby masa roztworu nie uległa zmianie,
    • stosowanie solubilizatorów, czyli substancji, które w połączeniu z lekiem tworzą mieszaniny lepiej rozpuszczalne, np. związki powierzchniowo czynne,
    • stosowanie tzw. roztworów zapasowych, czyli roztworów sporządzonych z problematycznych substancji, np. takich, które są trudne do odważenia ze względu na swoją higroskopijność lub do rozpuszczenia wymagają ogrzewania.

Osobny artykuł: Rozpuszczanie jako przykład procesu fizykochemicznego

  1. Niestabilność wielu substancji w roztworze również przemawia na niekorzyść tej postaci leku. Zjawisko to spowodowane jest najczęściej hydrolizą, utlenianiem lub fotolizą.

Szczególnie podatne na hydrolizę są substancje zawierające w swojej budowie grupy chemiczne takie jak: estry, amidy, imidy, laktony czy laktamy. Należą tu więc środki często stosowane w recepturze aptecznej, np. penicylina, chloramfenikol, atropina, związki srebra czy jodu. Zjawisko hydrolizy można zahamować przez zmianę pH osiągniętą poprzez dodatek buforów, przykłady najczęściej stosowanych soli buforujących w roztworach to:

REKLAMA
REKLAMA
    • octany (kwas octowy i octan sodu): ok. 1–2%,
    • cytryniany (kwas cytrynowy i cytrynian sodu): ok. 1–5%,
    • fosforany (fosforan sodu i fosforan disodu): ok. 0,8–2%.

Należy pamiętać, że zastosowany bufor nie powinien negatywnie wpływać na rozpuszczalność substancji leczniczej, np. obecność soli fosforanowych może zmniejszać rozpuszczalność leków.

Na utlenianie narażone są substancje z takich grup jak: etery, fenole i aldehydy. Zjawisku utleniania możemy zapobiec poprzez dodatek przeciwutleniaczy. Są to substancje, które zmniejszają degradację oksydacyjną środków terapeutycznych i w ten sposób zwiększają ich stabilność. Często wykorzystywane przeciwutleniacze to: octan alfa-tokoferolu, kwas askorbinowy czy pirosiarczyn sodu. Ryzyko utleniania można też zminimalizować poprzez korektę pH, ograniczenie dostępu światła i przechowywanie preparatu w niższej temperaturze.

REKLAMA

Fotolizę powoduje światło, które przyspiesza utlenianie np. adrenaliny czy fizostygminy oraz przyspiesza redukcję proteinianu srebra, soli żelaza i rtęci. Zapobiec fotolizie można poprzez umieszczanie roztworów w butelkach z ciemnego szkła oraz przechowywanie ich w ciemnym miejscu.

 

  1. Kosztowny transport – transport roztworów jest kosztowniejszy w porównaniu z innymi postaciami leku, ponieważ wykazują większą masę i zajmują więcej miejsca. Ponadto szklane butelki jako opakowania roztworów są jeszcze bardziej nieporęczne ze względu na możliwość stłuczenia i straty leku. Istnieje też ryzyko uwalniania alkaliów z niektórych gatunków szkła. Pewnym rozwiązaniem może być przechowywanie roztworów w butelkach z tworzyw sztucznych, które są lżejsze i bardziej wytrzymałe niż szkło. Należy jednak pamiętać, że nie wszystkie leki można umieszczać w butelkach plastikowych.

 

  1. Konieczność dokładnego odmierzania dawek przez pacjenta – w celu ułatwienia dawkowania można stosować butelki z dołączoną miarką, co zminimalizuje ryzyko przyjmowania przez pacjenta leku w różnych dawkach. Mimo to nie sporządza się roztworów zawierających substancje bardzo silnie działające.

Jak wynika z przedstawionego opisu, roztwory są niezwykle użyteczną postacią leku w leczeniu praktycznie wszystkich jednostek chorobowych u różnych grup pacjentów. Natomiast wady charakteryzujące roztwory jesteśmy w stanie zminimalizować dzięki swojej wiedzy i doświadczeniu.

mgr farm. Angelika Nowicka

Literatura:

  1. Farmakopea Polska XI, Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Warszawa 2017.
  2. Jachowicz R., Farmacja praktyczna, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2016.
  3. Sznitowska M.: Farmacja stosowana. Technologia postaci leku, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2017.
  4. Aulton M. E., Taylor K. M. G.: Aulton’s Pharmaceutics: The Design and Manufacture of Medicines, wyd. Elsevier, Wielka Brytania 2013.
REKLAMA
REKLAMA

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

0 komentarzy - napisz pierwszy Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

Szanowni Państwo,

Farmacja.net sp. z o. o. przetwarza Twoje dane osobowe zbierane w Internecie, w tym informacje zapisywane w plikach cookies, w celu personalizacji treści oraz reklamy, udostępniania funkcji mediów społecznościowych oraz analizowania ruchu w Internecie.

Kliknij „Zatwierdź i przejdź do serwisu”, aby wyrazić zgodę na korzystanie z technologii takich jak cookies i na przetwarzanie przez farmacja.net sp. z o .o. , Zaufanych Partnerów Twoich danych osobowych zbieranych w Internecie, takich jak adresy IP i identyfikatory plików cookie, w celach marketingowych (w tym do zautomatyzowanego dopasowania reklam do Twoich zainteresowań i mierzenia ich skuteczności) i pozostałych, szczegółowo opisanych w ustawieniach zaawansowanych.

Zgoda jest dobrowolna i możesz ją w dowolnym momencie wycofać w ustawieniach zaawansowanych.

Ponadto masz prawo żądania dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. W polityce prywatności znajdziesz informacje jak zakomunikować nam Twoją wolę skorzystania z tych praw.

Szczegółowe informacje na temat przetwarzania Twoich danych znajdują się w polityce prywatności.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Benhauer sp. z o.o. – prowadzenie kampanii remarketingowych i mierzenie ich efektywności, e-mail Marketing – Polska (EOG)

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu receptura.pl jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz
logo