REKLAMA
REKLAMA

Siarczan gentamycyny − działanie

Gentamycyna to antybiotyk aminoglikozydowy wytwarzany naturalnie przez promieniowce Micromonospora purpurea lub Micromonospora echinospora. Związek ten został odkryty w 1963 roku m.in. przez Wagmana i Weinsteina, a jego strukturę określił Cooper.
Benzokaina stosowana jest krótkotrwale w celu zniesienia bólu oraz świądu w powierzchniowych zmianach w obrębie skóry (fot. receptura.pl).
REKLAMA

Nazwa polska: siarczan gentamycyny

Nazwy łacińskie: Gentamycinum sulfuricum, Garamycin

Siarczan gentamycyny − odkrycie i zastosowanie w przeszłości

Gentamycyna to antybiotyk aminoglikozydowy wytwarzany naturalnie przez promieniowce Micromonospora purpurea lub Micromonospora echinospora. Związek ten został odkryty w 1963 roku m.in. przez Wagmana i Weinsteina, a jego strukturę określił Cooper. Po raz pierwszy gentamycynę zastosowano w zapobieganiu zakażeniom ran oparzeniowych i przez wiele lat stosowano w leczeniu ciężkich zakażeń bakteryjnych.

REKLAMA
REKLAMA

Osobny artykuł: Mydło potasowe

Siarczan gentamycyny − wygląd oraz właściwości fizyko-chemiczne

Według Farmakopei Polskiej stosowana w lecznictwie gentamycyna stanowi mieszaninę antybiotyków w postaci siarczanów (gentamycyna: C1, C1a, C2, C2a, C2b) wytwarzanych przez  Micromonospora purpurea. Występuje w postaci białego lub prawie białego higroskopijnego proszku łatwo rozpuszczalnego w wodzie i praktycznie  nierozpuszczalnego w etanolu 96%. Roztwory wodne gentamycyny charakteryzują się wartościami pH 3,5 – 5,5 oraz  pozostają trwałe przez 14 dni przechowywane w temperaturze do 45 °C. Zmiany pH oraz obecność takich związków jak np. mocznik, chlorek potasu, chlorek sodu czy azotan potasu wpływają na aktywność gentamycyny. Optymalne działanie przeciwbakteryjne uzyskuje się w roztworach o pH 7,8.

Sprawdź także:

Siarczan gentamycyny − mechanizm i spectrum działania

Gentamycyna jest antybiotykiem o działaniu bójczym zarówno w fazie spoczynkowej jak i wzrostowej bakterii. Związek ten hamuje syntezę białek bakteryjnych na skutek nieodwracalnego łączenia się z podjednostką 30 S rybosomu i błędnego odczytu mRNA.  Ponadto antybiotyk ten uszkadza błonę cytoplazmatyczną. Spektrum działania gentamycyny obejmuje G-ujemne bakterie tlenowe (np. Streptococcus pyogenes, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Providencia, Serratia, Citrobacter, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Serratia marcescens) oraz  niektóre bakterie G-dodatnie takie jak: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae i Listeria monocytogenes. Należy nadmienić, że bakterie oporne na tobramycynę wykazują również oporność na gentamycynę (oporność krzyżowa).

Osobny artykuł: Kwas salicylowy

Siarczan gentamycyny − metabolizm i toksyczność

Siarczan gentamycyny słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, dlatego stosowany jest w postaci iniekcji dożylnych oraz domięśniowych lub zewnętrznie w postaci kropli i maści. Po iniekcji domięśniowej maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest w ciągu 30-60 minut. Wchłanianie gentamycyny z worka spojówkowego jest tak małe, że nie powoduje działania ogólnego. Podobnie niskie wchłanianie obserwuje się po zastosowaniu preparatów do ucha. Gentamycyna wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej i gromadzi się w proksymalnych komórkach kanalików nerkowych powodując uszkodzenie komórek.

Zaburzenie czynności nerek zazwyczaj ustępuje po odstawieniu antybiotyku. W większości przypadków nefrotoksyczność jest związana ze zwiększoną dawką lub przedłużonym leczeniem, wcześniej występującymi zaburzeniami czynności nerek, a także z przyjmowaniem innych substancji o działaniu nefrotoksycznym. Ponadto gentamycyna wywiera toksyczny wpływ na narząd słuchu i układ przedsionkowy. Stężenie gentamycyny osiągane w przychłonce ucha wewnętrznego może hamować syntezę białek mikrosomalnych i powodować  nieodwracalne uszkodzenie narządu słuchu.

 Osobny artykuł: Mentol

Siarczan gentamycyny − wskazania do stosowania

W okulistyce w postaci kropli lub maści do oczu siarczan gentamycyny stosowany jest w leczeniu ostrego i przewlekłego zapalenia spojówek, woreczka łzowego i krawędzi powiek o podłożu bakteryjnym. Ponadto stosowany jest w profilaktyce przed i pooperacyjnej na gałce ocznej. W dermatologii gentamycyna stosowana jest w postaci maści najczęściej w połączeniu z kortykosteroidami w leczeniu stanów zapalnych skóry z wysiękiem powikłanym wtórnym zakażeniem bakteriami. Ze względu na znacznie większą niż po podaniu parenteralnym łatwość powstawania opornych szczepów bakterii, należy unikać nadużywania gentamycyny w leczeniu miejscowym. Zgodnie z Farmakopeą Polską XI siarczan gentamycyny stosuje się zewnętrznie w postaci maści (0,1%-0,3%), maści do oczu (0,3 %) i  roztworu  (0,3%).

W postaci iniekcji gentamycyna wskazana jest w terapii: nawracających i powikłanych zakażeń dróg moczowych, szpitalnych zakażeń dolnych dróg oddechowych (w tym ciężkie zapalenie płuc), zakażeń skóry i tkanek miękkich (w tym ciężkie oparzenia, rany pourazowe i pooperacyjne), zakażeń wewnątrzbrzusznych (w tym zapalenie otrzewnej, ropnie, zapalenie dróg żółciowych), bakteryjnego zapalenia wsierdzia, posocznicy, bakteriemii, zakażeń związanych z zabiegami chirurgicznymi oraz ciężkich zakażeń u noworodków. Zgodnie z Farmakopeą Polską XI stosowana domięśniowo i dożylnie w następujących dawkach: dawka zwykle stosowana jednorazowa: 0,08g, dawka zwykle stosowana dobowa: 3 mg/kg masy ciała, dawka maksymalna dobowa: 5 mg/kg masy ciała.

Osobny artykuł: Ichtiol

Receptura gentamycyny

Wszystkie postacie leku recepturowego z gentamycyną należy wykonywać w warunkach jałowych. Ze względu na to, że wodne roztwory tego antybiotyku posiadają odczyn kwaśny, a optymalne działanie przeciwbakteryjne uzyskuje się przy pH około 7,8 krople do oczu z siarczanem gentamycyny należy zbuforować dodając, zgodnie z zaleceniami farmakopealnymi, bufor fosforanowy (roztwór G) o składzie: wodorofosforan sodu bezwodny 0,23 g, dwuwodorofosforan sodu bezwodny 0,20 g, chlorek sodu 0,24 g, woda 99,33g. Do konserwacji zaleca się zestaw II lub III środków konserwujących, a gotowe krople należy wyjaławiać poprzez sączenie wyjaławiające. Jeżeli krople fasuje się do pojemników jednodawkowych (minimsów) dodawane środków konserwujących jest zbędne. Maści do oczu z siarczanem gentamycyny sporządza się poprzez rozpuszczenie antybiotyku w niewielkiej ilości jałowej wody i wemulgowanie gotowego roztworu do podłoża maściowego (np. Unguentum Oculentum simplex).

Przykładowe receptury zawierające siarczan gentamycyny:

Rp.

Gentamycini sulfatis 0,03

0,9 % Sol. Natrii chloridi ad  10,0

M.f. guttae ophthalmicae

D.S. Krople do oczu.

Siarczan gentamycyny rozpuścić w niewielkiej ilości buforu fosforanowego, dodać środek konserwujący (np. 5-6 kropli roztworu chlorku benzalkoniowego o stężeniu 5 g/l) i uzupełnić do 10 g pozostałą ilością roztworu buforującego. Gotowe krople należy przechowywać w chłodnym miejscu i chronić od światła.

Rp.

Gentamicini 0,03

Hydrocortisoni 0,025

Aquae ad 10,0

M.f. gtt.

D.S. 3 x dziennie 5 kropli do ucha

Siarczan gentamycyny (36 mg, co odpowiada 30 mg gentamycyny) rozpuścić w jałowej wodzie do wstrzykiwań. W jałowym moździerzu rozetrzeć hydrokortyzon i zawiesić go w dodawanym kroplami roztworze gentamycyny (przy użyciu strzykawki zaopatrzonej w filtr wyjaławiający). Tak otrzymaną zawiesinę przenieść do jałowej butelki z zakraplaczem i etykietą zmieszać przed użyciem.

 Osobny artykuł: Chlorowodorek prokainy

Bibiliografia:

  1. Farmakopea Polska XI (2017) Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa.
  2. Gajewska M., Szulc J., Płaczek M., Sznitowska M.: Podstawy receptury aptecznej. Gdański Uniwersytet Medyczny 2012.
  3. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00798 (dostęp na dzień 30.06.2019).
  4. Janiec W. (2015) Kompedium farmakologii. PZWL, Warszawa.
  5. Karta Charakterystyki Produktu Leczniczego Gentamicin WZF 0,3 % krople do oczu.
  6. Karta Charakterystyki Produktu Leczniczego Gentamycin Krka, 40 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań i infuzji.
  7. Samczewska G.: Receptura aseptyczna. Uniwersytet Medyczny w Łodzi 2012.
  8. Unwin J., Standage S., Alexander D., Hosted T Jr., Horan AC., Wellington EM. (2004) Gene cluster in Micromonospora echinospora ATCC15835 for the biosynthesis of the gentamicin C complex. The Journal of Antibiotics. 57(7) 436-445.
REKLAMA
REKLAMA

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

0 komentarzy - napisz pierwszy Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

Logowanie

Aby w pełni korzystać z serwisów grupy farmacja.net musisz się zalogować. Jeśli nie jesteś farmaceutą, zaloguj się za pomocą swojego konta farmacja.net

Rejestracja

Wypełnij wymagane pola zamieszczone poniżej. Pamiętaj by podać poprawny adres email - na niego zostanie wysłany link potwierdzający, który umożliwi zakończenie rejestracji w serwisie.

Masz już konto? Zaloguj się Nie pamiętasz hasła? Możesz je przypomnieć
Przypomnij hasło

Podaj adres email przypisany do konta, a my wyślemy do Ciebie link z przypomnieniem hasła.

Nie masz konta? Zarejestruj się Masz konto? Zaloguj się
Ustaw nowe hasło

Ustal swoje hasło ponownie.

Nie masz konta? Zarejestruj się Masz konto? Zaloguj się
Dane profilu

Uzupełnij dane, aby aktywować konto.

Link aktywacyjny

Rejestracja przebiegła pomyślnie. Na podany adres email został wysłany link weryfikacyjny, który umożliwi dokończenie rejestracji.

Niepoprawny hash weryfikacyjny

Wygląda na to, że hash weryfikacyjny jest niepoprawny. Proszę skontaktuj się z nami poprzez formularz kontaktowy

Szanowni Państwo,

Farmacja.net sp. z o. o. przetwarza Twoje dane osobowe zbierane w Internecie, w tym informacje zapisywane w plikach cookies, w celu personalizacji treści oraz reklamy, udostępniania funkcji mediów społecznościowych oraz analizowania ruchu w Internecie.

Kliknij „Zatwierdź i przejdź do serwisu”, aby wyrazić zgodę na korzystanie z technologii takich jak cookies i na przetwarzanie przez farmacja.net sp. z o .o. , Zaufanych Partnerów Twoich danych osobowych zbieranych w Internecie, takich jak adresy IP i identyfikatory plików cookie, w celach marketingowych (w tym do zautomatyzowanego dopasowania reklam do Twoich zainteresowań i mierzenia ich skuteczności) i pozostałych, szczegółowo opisanych w ustawieniach zaawansowanych.

Zgoda jest dobrowolna i możesz ją w dowolnym momencie wycofać w ustawieniach zaawansowanych.

Ponadto masz prawo żądania dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. W polityce prywatności znajdziesz informacje jak zakomunikować nam Twoją wolę skorzystania z tych praw.

Szczegółowe informacje na temat przetwarzania Twoich danych znajdują się w polityce prywatności.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Benhauer sp. z o.o. – prowadzenie kampanii remarketingowych i mierzenie ich efektywności, e-mail Marketing – Polska (EOG)

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu receptura.pl jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz
logo