Rola substancji zwiększających lepkość
Na trwałość zawiesin duży wpływ ma lepkość fazy rozpraszającej. Zwiększona lepkość utrudnia sedymentację substancji rozproszonej i umożliwia lepsze jej zawieszenie. Do tego celu stosuje się roztwory naturalnych polisacharydów, roztwory półsyntetycznych polisacharydów, substancji nieorganicznych oraz roztwory syntetycznych substancji zwiększających lepkość.
W doustnych płynnych postaciach leku lepkość wpływa również na poprawę odczuwania smaku i zapachu przez zmniejszenie kontaktu substancji leczniczej z kubkami smakowymi. Jeśli chodzi o zawiesiny do użytku zewnętrznego, to lepkość decyduje o uzyskaniu konsystencji zapewniającej łatwe nanoszenie na powierzchnię skóry, rozsmarowywalność i optymalny czas kontaktu.
W przypadku niektórych kropli do oczu korzystne jest zwiększenie ich lepkości. Krople takie, dzięki zjawisku mukoadhezji, lepiej pokrywają gałkę oczną, zwiększając skuteczność przenikania substancji leczniczej do jej wnętrza.
Polimery naturalne
Guma arabska (Acaciae gummi) jest gumowatą wydzieliną wyciekającą przez nacięte pędy Acacia senegal. W farmakopei znajdziemy monografię gumy arabskiej suszonej rozpyłowo, czyli proszku otrzymanego przez suszenie roztworu gumy arabskiej.
W recepturze, jako substancję pomocniczą zwiększającą lepkość, stosuje się 33,3% roztwór gumy arabskiej. Kleik można sporządzić używając wody lub wody zmieszanej w różnych częściach z wodą wapienną. Sproszkowany surowiec zalewa się rozpuszczalnikiem i miesza do całkowitego rozpuszczenia. Kleik można przygotować metodą ręczną w zlewce lub moździerzu, bądź przy użyciu mieszadła magnetycznego.
Skrobia ziemniaczana (Solani amylum) jest substancją praktycznie nierozpuszczalną w zimnej wodzie i etanolu, natomiast rozpuszcza się w wodzie gorącej. Do sporządzania zawiesin często używa się 2% roztworów skrobi. W tym celu skrobię zawiesza się w niewielkiej ilości wody, a następnie intensywnie mieszając wlewa się do gorącej wody i ogrzewa do otrzymania opalizującego kleiku.
Osobny artykuł: Kalkulator etanolu
Tragakanta to naturalnie otrzymywana wysuszona żywica zbierana po nacięciu pędów gatunku Astragalus. Substancja ma postać blaszkowatych elementów lub jest sproszkowana, koloru od białego do żółtawego, bez smaku i zapachu. Tragakanta ma bardzo dużą zdolność pęcznienia, praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, etanolu i innych rozpuszczalnikach organicznych.
W celu uzyskania roztworu należy sproszkowaną tragakantę zwilżyć w moździerzu glicerolem lub glikolem propylenowym i rozetrzeć, a następnie dodawać porcjami wodę do uzyskania gęstego roztworu lub żelu.
Alginian sodu (Natrium alginas) jest solą sodową kwasu alginowego. Nie rozpuszcza się w etanolu i roztworach wodno-etanolowych o zawartości etanolu powyżej 30%. Alginiany rozpuszczają się w wodzie tworząc roztwory o dużej lepkości przy stężeniu 0,25-0,5%.
Do przyrządzenia roztworu wodnego alginian sodu należy wsypywać powoli małymi porcjami do wody, jednocześnie mieszając do uzyskania roztworu. Roztwór można podgrzewać do temp. 45°C.
Żelatyna jest produktem częściowej hydrolizy kolagenu. Do zwiększania lepkości w preparatach płynnych stosuje się 4% roztwór żelatyny. Sporządza się go przez zmieszanie substancji z zimną wodą i pozostawieniu na 10-15 minut w celu spęcznienia. Następnie ogrzewa się na łaźni wodnej do rozpuszczenia.
Półsyntetyczne pochodne celulozy
Do pochodnych celulozy wykorzystywanych w celu zwiększenia lepkości leku należą: metyloceluloza, hydroksyetyloceluloza, karmeloza sodowa oraz mikrokrystaliczna celuloza. W recepturze zawiesin najczęściej używa się 2% roztworu metylocelulozy. Metyloceluloza jest eterem metylowym celulozy. Przyjmuje postać białego, jasnożółtego lub jasnoszarego proszku bądź granulatu.
W celu uzyskania 100g 2% roztworu metylocelulozy należy wymieszać 2 g substancji z gorącą wodą (40 g). Po ochłodzeniu, mieszając, dodaje się pozostałą ilością wody (do 100 g) i pozostawia do całkowitego rozpuszczenia. Aby uzyskać klarowny roztwór, przygotowany kleik przechowuje się w lodówce. Metyloceluloza wytrąca się z roztworu po podgrzaniu. Zjawisko to jest odwracalne i nie ma wpływu na jakość kleiku.
Substancje nieorganiczne
Wśród substancji nieorganicznych zwiększających lepkość leku można wyróżnić bentonit, krzemian glinowo-magnezowy i alginian magnezowo-glinowy.
Bentonit jest naturalną glinką w postaci miałkiego, szarawego proszku. Nie rozpuszcza się w wodzie, w kontakcie z nią silnie pęcznieje. Jest stosowany jako substancja stabilizująca, zwiększająca lepkość w zawiesinach, żelach, kremach w stężeniach 2-10% .
W celu sporządzenia 5% zawiesiny należy bentonit dodawać porcjami do 80 g gorącej wody, aż do całkowitego zwilżenia. Pozostawić do odstania na 24 h, po czym wymieszać do utworzenia jednolitego żelu i mieszając dodać pozostałą ilość wody.
Syntetyczne substancje zwiększające lepkość
Do tej grupy substancji pomocniczych należą karbomery, krzemionka koloidalna oraz polialkohol winylowy. W recepturze maści ocznych o zwiększonej lepkości zwykle wykorzystuje się karbomer będący syntetycznym polimerem kwasu akrylowego. Jego poplularna nazwa handlowa to Carbopol.
Polimery oznaczone literą P są dopuszczone do stosowania doustnego oraz na błony śluzowe. Mają właściwości bioadhezyjne. Karbomer dodany do wody tworzy kwaśną koloidalną dyspersję o niskiej lepkości, a po neutralizacji daje wysokolepki żel.
Literatura:
- Sznitowska, M. (2017). Farmacja stosowana: technologia postaci leku. PZWL.
- Jachowicz, R., Farmacja Praktyczna. (2016), PZWL.
- Gajewska, M., Sznitowska, M. (2018). Podstawy receptury aptecznej. Materiały do ćwiczeń dla studentów farmacji. Fundacja Pro Pharmacia Futura.
- https://www.aptekarzpolski.pl/wiedza/repetytorium-do-specjalizacji-substancje-pomocnicze-stosowane-w-plynnych-postaciach-leku/.
