Substancje zwiększające lepkość w recepturze

Substancje zwiększające lepkość wykorzystywane są przy produkcji płynnych i stałych postaci leku, bez ich pomocy nie udałoby się uzyskać odpowiedniej konsystencji niektórych medykamentów. Zapraszamy do lektury krótkiej charakterystyki tej podgrupy substancji pomocniczych.
Substancje zwiększające lepkość (fot. Pixabay.com)

Lepkość jest parametrem odnoszącym się do plastycznych ciał stałych oraz płynów. Jest ona związana z powstającym podczas przesuwania się warstw materii tarciem wewnętrznym. Dziedziną nauki, która bada zjawisko lepkości przy pomocy wiskozymetrów i reowiskozymetrów jest reologia [1].

Osobny artykuł: Izotoniczność – definicja, znaczenie w recepturze

Lepkość jaka jest jej rola przy wytwarzaniu leków recepturowych?

Substancje zwiększające lepkość, które znalazły zastosowanie w recepturze aptecznej to głównie związki określane jako wielkocząsteczkowe koloidy o właściwościach hydrofilowych lub koloidy asocjacyjne. W zależności od postaci leku, powód, dla którego wzbogaca się skład medykamentu o modyfikatory lepkości, jest różny. Przykładowo w płynach doustnych substancje tego typu pomagają zmniejszać odczuwanie nieprzyjemnych zapachów lub pomagają przyjmować leki zawierające związki o smaku gorzkim.

Ponadto substancje modyfikujące lepkość pomagają uzyskać zadowalającą rozsmarowywalność maści i gwarantują zadowalający czas kontaktu substancji leczniczej ze skórą [2]. Mogą one również ułatwiać uzyskanie właściwej postaci leku, zwiększać trwałość substancji leczniczej i poprawiać biodostępność [3].

Sprawdź: Vademecum

Substancje zwiększające lepkość – podział

Podstawowy podział tych związków prowadzi do wyszczególnienia dwóch grup, tj. wielkocząsteczkowych hydrofilowych koloidów oraz koloidów asocjacyjnych. Dodatkowo możemy dokonać następujących podziałów [2]:

  1. Wielkocząsteczkowe hydrofilowe koloidy:
    • półsyntetyczne pochodne celulozy (np. metyloceluloza, karmeloza sodowa),
    • polimery naturalne (np. guma arabska, tragakanta, skrobia ziemniaczana),
    • polimery syntetyczne (karbomery, poloksamery).
  2. Koloidy asocjacyjne:
    • nieorganiczne krzemiany (np. bentonit),
    • krzemionka koloidalna,
    • mikrokrystaliczna celuloza.

Najczęściej wykorzystywane modyfikatory lepkości

Metyloceluloza

Jest proszkiem o barwie białej bądź szarobiałej, który otrzymywany jest w wyniku estryfikacji celulozy. Substancja jest rozpuszczalna w wodzie i płynach organicznych, dlatego z powodzeniem może być stosowana jako koloid ochronny i modyfikator gęstości. Metyloceluloza koaguluje w środowisku zawierającym taniny lub fenole. Zjawisku temu można zapobiec poprzez dodatek niewielkiej ilości alkoholu etylowego [2, 4].

Karboksymetyloceluloza sodowa

Jest bezwonną, bezsmakową białą lub lekko kremową kłaczkowatą substancją, która dobrze rozpuszcza się zarówno w ciepłej jak i zimnej wodzie. Jest to jeden z najbardziej rozpowszechnionych eterów celulozy. Znalazł zastosowanie jako środek pełniący funkcje substancji ochronnej, pseudoemulgatora emulsji oraz stabilizatora zawiesin. Ponadto może być wykorzystywany jako plastyfikator, czynnik wiążący oraz błonotwórczy. Roztwory tej substancji o stężeniu 0.1–1% wykorzystywane są w recepturze jako dodatek do preparatów doustnych, pozajelitowych, miejscowych oraz podawanych do gałki ocznej [5].

Czytaj również: Rozpuszczanie jako przykład procesu fizykochemicznego

Warto podkreślić, że opisywany związek wykazuje niezgodności z solami niektórych słabych zasad oraz czwartorzędowymi zasadami amoniowymi. Ponadto roztworów karmelozy sodowej nie można konserwować przy pomocy benzoesanów i sorbinianów [2, 5].

Guma arabska

To naturalny polimer wieloskładnikowy pozyskiwany z drzewa Acacia Senegal, jego głównym komponentem jest kwas arabinowy. Guma senegalska ma wygląd okrągławych twardych lub kruchych żółtawych bryłek o matowej powierzchni, które dobrze rozpuszczają się w wodzie i tworzą lepki, przezroczysty roztwór koloidalny. Najczęściej w recepturze wykorzystywane są roztwory gumy arabskiej o stężeniu 33,3%, które sprawdzają się jako pseudoemulgatory w preparatach dawkowanych miejscowo lub modyfikatory lepkości w lekach doustnych [6, 7].

Tragakanta

To substancja naturalna pozyskiwana z pnia i gałęzi roślin z rodzaju Astragalus i Astracantha, która po wysuszeniu występuje w postaci cienkich, blaszkowatych, jasnożółtych bądź białych pasków. Guma tragakankowa jest bardzo trudno rozpuszczalna w wodzie, alkoholu etylowym i innych rozpuszczalnikach organicznych. Pod względem chemicznym jest to mieszanina związków rozpuszczalnych i nierozpuszczalnych w wodzie, do których zaliczyć możemy m.in. tragakantynę i basoryny. W technologii postaci leku, ze względu na zdolność do pęcznienia w zimnej i gorącej wodzie wykorzystywana jest jako pseudoemulgator w procesie wytwarzania zawiesin, emulsji, kremów i maści. Dodatkowo sprawdza się jako modyfikator lepkości w procesie wytwarzania tabletek [2, 5].

Karbomer 

To syntetyczny polimer, który zaliczany jest do pochodnych kwasu akrylowego. Substancja nie rozpuszcza się w wodzie, ale w niej pęcznieje, tworząc koloidalną dyspersję o niewielkiej lepkości. Po neutralizacji wodorotlenkiem sodu lub potasu powstaje żel o wysokiej lepkości. Ze względu na ryzyko zmiany lepkości konserwację żeli karbomerowych przeprowadza się niejonowymi środkami konserwującymi. W technologii postaci leku stosuje się je m.in. w procesie wytwarzania tabletek. Dodatkowo w stężeniach 2–0.5% jako stosowane są jako substancje żelujące, natomiast w stężeniu 0.5–0.1% mogą być wykorzystywane jako emulgatory [2, 5, 8].

Bentonit

To naturalnie występująca glinka, która ma postać szaro-białawego, miałkiego proszku. Jest to substancja higroskopijna, nierozpuszczalna w wodzie, która pęcznieje pod wpływem tego rozpuszczalnika. Stosowana główne jako modyfikator lepkości w postaciach leku przeznaczonych do stosowania miejscowego, tj. żelach i kremach (stężenie 10–2%). Bentonit może być również wykorzystywany w procesie produkcji tabletek i kapsułek [2, 3].

Literatura:

  1. G. Elert, ‘Viscosity’, The Physics Hypertextbook. https://physics.info/viscosity/ (accessed Apr. 26, 2020).
  2. R. A. Polskiego, ‘Repetytorium do specjalizacji. Substancje pomocnicze stosowane w płynnych postaciach leku. – Aptekarz Polski’. http://www.aptekarzpolski.pl/2018/03/repetytorium-do-specjalizacji-substancje-pomocnicze-stosowane-w-plynnych-postaciach-leku/ (accessed Apr. 26, 2020).
  3. ‘Substancje pomocnicze’, Receptura.pl. https://receptura.pl/substancje-pomocnicze/ (accessed Apr. 27, 2020).
  4. Ł. Szymański, B. Grabowska, K. Kaczmarska, and Ż. Kurleto, ‘Celuloza i jej pochodne-zastosowanie w przemyśle’, Archives of Foundry Engineering, vol. 15, no. 4/2015, pp. 129–132, 2015.
  5. Małgorzata Sznitowska, Farmacja Stosowana – Technologia Postaci Leku. Warszawa: PZWL, 2017.
  6. admin, ‘Guma arabska’, Receptura apteczna w pigułce, Mar. 19, 2018. http://www.receptura-apteczna.pl/guma-arabska/ (accessed Apr. 27, 2020).
  7. R. A. Polskiego, ‘10.2015 – „Kleiki, zawiesiny i emulsje w dawnej i współczesnej recepturze.” – Aptekarz Polski’. http://www.aptekarzpolski.pl/2015/10/10-2015-kleiki-zawiesiny-i-emulsje-w-dawnej-i-wspolczesnej-recepturze/ (accessed Apr. 27, 2020).
  8. ‘Farmacja praktyczna – Renata Jachowicz, PZWL’. https://medbook.com.pl/ksiazka/pokaz/id/13912/tytul/farmacja-praktyczna-jachowicz-pzwl (accessed Oct. 20, 2019).
logo