Nazwy polskie: zasadowy galusan bizmutu, dermatol
Nazwa łacińska: bismuthi subgallas
Zasadowy galusan bizmutu – odkrycie i zastosowanie w przeszłości
Związki bizmutu stosowane są w lecznictwie od średniowiecza. Pierwsza informacja o leku zawierającym bizmut pochodzi z 1786 roku. Lek ten stosowany był w leczeniu niestrawności. W XX wieku związki bizmutu szeroko wykorzystywano w terapii zaburzeń żołądkowo-jelitowych, także o podłożu infekcyjnym. Ponadto związki bizmutu stosowano w leczeniu zapalenia górnych dróg oddechowych i przyzębia oraz w terapii kiły. Historycznie galusan bizmutu stosowano również w terapii schorzeń dermatologicznych i to zastosowanie jest nadal aktualne. Monografie dermatolu znalazły się w wielu farmakopeach m.in. w Farmakopei Polskiej II z 1937 roku. Manuał farmaceutyczny z 1922 roku opisuje zasypkę dermatolową złożoną z 20 cz. galusanu bizmutu i 80 cz. talku.
Sprawdź także:
Zasadowy galusan bizmutu – wygląd i właściwości fizyko-chemiczne
Zasadowy galusan bizmutu jest solą bizmutu i kwasu galusowego. Według Farmakopei Polskiej związek ten ma postać żółtego proszku praktycznie nierozpuszczalnego w wodzie i etanolu 96%. W roztworach wodorotlenków litowców oraz w roztworach kwasów nieorganicznych, galusan bizmutu roztwarza się tworząc czerwonobrunatną ciecz. Pod wpływem światła słonecznego związek ten ulega przebarwieniu.
Zobacz również: „Chronić od światła” – jakich leków dotyczy?
Zasadowy galusan bizmutu – mechanizm działania
Zasadowy galusan bizmutu działa ściągająco i słabo przeciwbakteryjne. Posiada również właściwości absorpcyjne. Mechanizm działania dermatolu polega m.in. na denaturacji białek enzymatycznych i strukturalnych. Ponadto substancja ta hamuje drobne krwawienia oraz zmniejsza przekrwienie tkanek objętych procesem zapalnym, dzięki kurczeniu naczyń w miejscu zdenaturowanym. Działanie hemostatyczne może być również związane ze zdolnością związków bizmutu do aktywacji czynnika XII krzepnięcia krwi. Niektóre badania sugerują, że galusan bizmutu indukuje makrofagi do wydzielania czynników wzrostu, a dzięki temu związek ten przyśpiesza gojenie ran m.in. poprzez zwiększenie tworzenia ziarniny oraz inicjację proliferacji kolagenu.
Powierzchnia skóry w miejscu zastosowania galusanu bizmutu staje się wzmocniona oraz bardziej elastyczna dzięki tworzeniu nierozpuszczalnej warstwy ochronnej białczanów. Związek ten zastosowany wewnętrznie adsorbuje wodę i toksyny w jelicie grubym oraz tworzy płaszcz ochronny na błonie śluzowej jelit. Ponadto poprzez wpływ na aktywność bakterii jelitowych powoduje dezodoryzację wzdęć i stolca. Co więcej uważa się, że związki bizmutu pobudzają m.in. wydzielanie prostaglandyn i nabłonkowego czynnika wzrostu (EGF), co ma znaczenie w procesach gojenia się wrzodów żołądka i dwunastnicy. Wykazano, że związki bizmutu działają przeciwdrobnoustrojowo wobec patogenów przewodu pokarmowego takich jak np. E. coli, Salmonella, Shigella, Vibrio cholera, Campylobacter jejuni, H. pylori oraz hamują namnażanie wirusów jelitowych np. rotawirusów.
Osobny artykuł: Chlorowodorek prokainy
Zasadowy galusan bizmutu – metabolizm
Po zastosowaniu wewnętrznym galusan bizmutu wchłania się w niewielkim stopniu, a jego ogólna biodostępność utrzymuje się na poziomie około 0,04 %. Większość przyjętej dawki zostaje wydalona w formie niezmienionej z kałem. W kwaśnym środowisku soku żołądkowego przekształca się do wodorotlenku, tlenku i oksychlorku bizmutu. Jego nieznacznie wchłanianie następuje tylko w obrębie górnego odcinka jelita cienkiego. Wchłanianie tego związku zwiększa się podczas jednoczesnego przyjmowaniu cytrynianów. Z kolei zażywanie środków zobojętniających sok żołądkowy zmniejsza wchłanianie galusanu bizmutu.
Osobny artykuł: Kwas borowy
Zasadowy galusan bizmutu – wskazania i przeciwwskazania
Galusan bizmutu stosowany jest zewnętrznie w postaci zasypek (wg FP XI 25-100%) oraz maści (wg FP XI 20%) o działaniu odkażającym i ściągającym. Związek ten wykorzystuje się w leczeniu stanów zapalnych skóry, niewielkich sączących się ran, owrzodzeń oraz otarć naskórka. Ponadto stosowany jest w postaci czopków (wg FP XI dawka zwykle stosowana jednorazowa: 0,2-0,4g; dawka zwykle stosowana dobowa: 0,4-0,8g) m.in. w terapii hemoroidów i stanów zapalnych błony śluzowej odbytnicy. Wewnętrznie związek ten bywa wykorzystywany jako środek eliminujący lub redukujący nieprzyjemny zapach związany np. ze wzdęciami.
Osobny artykuł: Mentol
Zasadowy galusan bizmutu – toksyczność i działania niepożądane
Jednym z najczęstszych skutków ubocznych związanych z wewnętrznym stosowaniem galusanu bizmutu jest czarne zabarwienie języka i stolca, występujące jako skutek reakcji tego związku ze związkami siarki obecnymi w ślinie i przewodzie pokarmowym. Zabarwienie to stopniowo zanika w ciągu kilku dni od odstawienia dermatolu. Toksyczność bizmutu rozwija się w wyniku przedawkowania i może manifestować się nefo- i hepatotoksycznością, a także prowadzić do encefalopatii oraz zapalenia dziąseł i jamy ustnej.
Zasadowy galusan bizmutu – wykorzystanie w recepturze
Galusan bizmutu jest substancją stosowaną w recepturze aptecznej do przygotowywania czopków, maści, proszków, a niekiedy także zawiesin. Przygotowując proszki z galusanem bizmutu należy pamiętać, że jako substancja barwna powinien być dodany w pierwszej kolejności po „zatarciu” porów moździerza.
Farmakopea Polska XI podaje monografię maści z zasadowym galusanem bizmutu:
| Rp. | |
| Bismuthi subgallas | 20.0 |
| Unguentum lenies | 80.0 |
Dermatol należy zmieszać z maścią zmiękczającą przygotowaną wg przepisu:
| Rp. | |
| Cera alba | 8.0 |
| Cetylis palmitas | 15.0 |
| Rapae oleum raffinatum | 62.0 |
| Aqua purificata | 15.0 |
Palmitynian cetylu i wosk biały należy stopić i kolejno zmieszać z olejem rzepakowym. Następnie do ciepłej masy dodawać porcjami ciepłą wodę i mieszać do zastygnięcia.
Osobny artykuł: Kwas salicylowy
Piśmiennictwo:
- Bielański, A. (2010) Podstawy Chemii Nieorganicznej. PWN Warszawa.
- Salvador J., Figueiredo S., Pinto R., Silvestre S., (2012) Bismuth compounds in medicinal chemistry. Future Med Chem. 4 (11): 1495-1523.
- Szczygieł Ł. (2009) Medyczne zastosowanie związków bizmutu. Gazeta Farmaceutyczna 4: 36-38.
- Karta Charakterystyki Produktu Leczniczego Dermatol.
- http://cib.umed.lodz.pl/pliki/PreparatykaGalenowa2018.pdf (dostęp na dzień 30.09.2019).
- https://www.gastrojournal.org/article/0016-5085(90)90983-8/pdf (dostęp na dzień 30.09.2019).
- https://www.drugbank.ca/drugs/DB13909 (dostęp na dzień 30.09.2019).
