Zawiesiny

Zawiesiny (Suspensiones)

Zawiesina to stosowana w lecznictwie płynna postać leku, będąca układem dwufazowym, a dokładniej mieszaniną trudno rozpuszczalnej substancji bądź substancji leczniczych w cieczy, stanowiącej fazę rozpraszającą. Dodatkowo w fazie tej mogą zawierać się inne składniki poza substancją leczniczą, tzw. substancje pomocnicze, które w zastosowanych ilościach nie mogą wywierać własnego działania farmakologicznego, a także nie mogą wpływać na trwałość zawiesiny,  Wyróżnia się dwa rodzaje zawiesin – do użytku wewnętrznego (ad usum internum), oraz do użytku zewnętrznego (ad usum externum).

Najczęściej stosowanymi cieczami w przypadku wytwarzania zawiesin są: woda, roztwór wodny, glicerol, a także etanol i dużo rzadziej olej. Zawiesiny wykonane za pomocą etanolu wykazują większą trwałość w porównaniu z zawiesinami, gdzie jako fazy rozpraszającej użyto wody.

Do substancji pomocniczych, będących składnikami zawiesin zaliczyć można przede wszystkim te, które odpowiadają za zwiększenie lepkości zawiesiny, substancje zwilżające, substancje poprawiające smak i zapach (olejki eteryczne, nalewki, syropy), a także konserwanty (kwas benzoesowy, benzoesan sodu) oraz bufory, które mają na celu utrzymanie prawidłowego pH zawiesiny (bufor fosforanowy czy cytrynianowy).

Opisując zawiesiny należy w pierwszej kolejności skupić się na ich właściwościach związanych  z zawieszeniem nierozpuszczalnej substancji w cieczy rozpraszającej. Dużą rolę odgrywa tu zjawisko sedymentacji, czyli opadania zawieszonej substancji pod wpływem sił grawitacji. Proces ten opisuje prawo Stokesa, zgodnie z którym szybkość opadania substancji maleje w przypadku zwiększenia stopnia jej rozdrobnienia oraz zwiększenia lepkości cieczy.

Lepkość zawiesiny jest istotnym elementem charakteryzującym tą postać leku. Zawiesina nie może wykazywać się zbyt dużą lepkością, gdyż utrudniałoby to jej pobieranie i dawkowanie. Jednocześnie lepkość danego leku nie może być zbyt mała, ponieważ wiązało by to się ze zbyt dużym zjawiskiem sedymentacji. Kluczową rolę w utrzymaniu prawidłowej lepkości zawiesiny odgrywają koloidy hydrofilowe, takie jak:

  • guma arabska
  • alginiany
  • karbomery
  • pochodne celulozy, rozpuszczalne w wodzie (m.in. metyloceluloza)

oraz koloidy liofobowe:

  • krzemionka
  • bentonit

Działanie koloidów może opierać się na dwóch mechanizmach. Pierwszy związany jest z adsorbcją cząstek koloidu na powierzchni cząstek fazy stałej, co zapobiega procesowi łączenia się ich w większe skupiska i opadaniu na dno. Drugi mechanizm związany jest z przechodzeniem zawiesiny z postaci żelu w zol. Substancje zwiększające lepkość tworzą z fazą rozpraszającą formę żelu, dzięki czemu opadanie cząstek na dno jest utrudnione. Pod wpływem wstrząsania żel przechodzi w luźniejszą formę – zol, co pozwala na pobranie odpowiedniej dawki leku.

Wspomniane wcześniej kryteria podziału zawiesin związane są z wielkością cząstek rozdrobnionych i zawieszonych w cieczy rozpraszającej. W przypadku zawiesin do stosowania wewnętrznego wielkość tych cząstek powinna mieścić się w przedziale 0,1 do 30 μm, natomiast w zawiesinach do użytku zewnętrznego wielkość ta nie powinna przekraczać 80  μm.

Spośród zalet podawania leku w postaci zawiesiny wyróżnić można:

  • możliwość ukrycia nieprzyjemnego smaku i zapachu substancji czynnej (szczególnie istotne jest to w przypadku leków dla dzieci, dlatego też większość antybiotyków podawana jest dzieciom w postaci zawiesin do przygotowania bezpośrednio przed podaniem)
  • możliwość zwiększenia trwałości danego leku
  • możliwość podania w formie płynnej substancji nierozpuszczalnej w wodzie
  • możliwość uzyskania zjawiska przedłużonego działania danej substancji

Dodatkowo lek w formie zawiesiny stanowi świetną alternatywę dla innych postaci, m.in. tabletek (łatwość połknięcia, zmniejszenie ewentualnych dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego).

Przygotowanie zawiesiny rozpoczynamy od roztarcia wcześniej odważonej substancji (bądź mieszaniny substancji) w moździerzu. Następnie dodajemy substancje zwiększające lepkość bądź związki zwilżające, ułatwiające proces zawieszenia leku w roztworze. Na końcu dodajemy porcjami  płynną ciecz, stanowiącą fazę rozpraszającą, a tak przygotowany preparat umieszczamy w butelce, koniecznie opatrzonej informacją „zmieszać przed użyciem”.

Na zakończenie warto także wspomnieć o trwałości zawiesin. Przyjmuje się, że przygotowane w warunkach aptecznych wykazują stabilność przez 7 dni (te wykonane przy użyciu roztworów wodnych), natomiast te wykonane na spirytusie – do 30 dni. Pierwszymi i możliwymi do zaobserwowania oznakami braku stabilności zawiesiny są zmieniające się jej cechy organoleptyczne. Dotyczy to:

  • wytrącenia się osadu
  • tworzenia się kryształków substancji
  • trudności z ponownym uzyskaniem homogenicznej, równomiernie rozproszonej zawiesiny.

 

Żródła:

  1. „Receptura apteczna – podręcznik dla studentów farmacji”, prof.dr hab.n.farm. Renata Jachowicz, PZWL, 2004
  2. „Przewodnik po recepturze aptecznej dla studentów Wydziału farmaceutycznego”, pod red. Kazimiery Henryki Bodek, Łódź 2012
  3. “Kleiki, zawiesiny i emulsje w dawnej i współczesnej recepturze.” Aptekarz Polski, nr 110/88 , październik 2015
  4. “Wybrane aspekty określania trwałości leków recepturowych.” Aptekarz Polski, nr 74/52 , październik 2012

 

mgr farm. Mateusz Jabłoński

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *