Niezgodności recepturowe – hydroliza

Proces hydrolizy jest ważnym czynnikiem powodującym wystąpienie niezgodności podczas sporządzania leku recepturowego. Jak temu zapobiec? W poniższym artykule szybko powtórzymy czym jest opisana wyżej niezgodność, na co zwrócić uwagę oraz jak jej zaradzić.  Zapraszam do lektury.
Do substancji pomocniczych należą związki naturalne bądź syntetyczne oraz ich mieszaniny, które nie wchodzą w reakcje niepożądane (fot. Shutterstock).

Niezgodności recepturowe zgodnie z definicją to nieprzewidziane i niezamierzone zmiany cech fizycznych, chemicznych bądź farmakologicznych leku recepturowego, które prowadzą do zmniejszenia, zmiany lub zaniku jego leczniczego działania. Wśród niezgodności chemicznych wyróżnia się hydrolizę.

W jakich przypadkach możemy spodziewać się wystąpienia hydrolizy?

Proces hydrolizy powoduje szybką inaktywację leku, w większości niedostrzegalną organoleptycznie. Do rozkładu dochodzi w roztworach wodnych alkaloidów (zwłaszcza tropinowych), antybiotyków i glikozydów nasercowych. Dodatkowy wpływ na przyspieszenie hydrolitycznego rozkładu wywiera:

– odczyn zasadowy w przypadku alkaloidów tropinowych, glikozydów nasercowych, które są trwałe w środowisku kwasowym,

–  kwaśny bądź zasadowy w przypadku rozpuszczalnych soli benzylopenicyliny.

Ponadto penicylina ulega inaktywacji także w obecności jonów metali.  Wśród innych hydrolizujących antybiotyków można wyróżnić: detreomycynę, tetracyklinę. Niezgodności mogą wystąpić w roztworach penicylin zestawionych z substancjami alkalizującymi takimi jak protargol, sulfacetamid sodowy lub substancjami zakwaszającymi (chlorowodorek efedryny, kokainy, polokainy). Szczególną uwagę należy zachować przy wykonywaniu kropli ocznych, gdzie często używane są wyżej wymienione substancje.

Hydrolizę detreomycyny i tetracykliny powoduje woda wapienna. Często to połączenie przepisywane jest przez lekarza jako puder płynny bądź zawiesina. Również nie jest wskazane połączenie hydrokortyzonu z wodą wapienną, ponieważ następuje inaktywacja leku i zniesienie działania terapeutycznego użytej substancji.

Jak zaradzić  hydrolizie? – przykłady recept i wskazówki

Rp.
Procaini Hydrochloridi0,02
Sulfacetamidi natrici1,0
Aquae                   ad10,0
M.f.guttae 
S. 3x dziennie zakraplać do każdego oka 

 

Prokaina nie ulega wytrąceniu w zasadowym środowisku stworzonym przez sól sodową. Następuje jednak jej hydroliza co skutkuje zanikiem działania znieczulającego. Poprawą niezgodności jest rozdzielenie substancji (prokainy i sulfacetamidu sodowego) na dwa roztwory.

Rp.
Penicilini crist.100 000 j.
Zinci sulfatis0,05
Aquae10,0
M.f. guttae opthalmicae
D.S. Zakraplać 3 razy dziennie

 

Do hydrolizy penicyliny dochodzi na skutek obecności jonów cynku. Lek nie może zostać wykonany w przedstawionym na recepcie składzie. Należy sporządzić dwa roztwory, rozdzielając substancje i stosować leki równocześnie.

Rp.
Penicilini crist.200 000 j.
Streptomycini sulfatis0,3
Sol. Epinephryni 1‰ ex amp. No 1
Aquae20,0
M.f.Guttae
S. Krople do nosa

 

Do rozkładu penicyliny dochodzi poprzez wprowadzenie jej do kwaśnego środowiska pochodzącego od chlorowodorku adrenaliny z ampułek oraz siarczanu streptomycyny. Rozwiązaniem jest oddzielenie penicyliny od pozostałych substancji i wykonanie dwóch roztworów, które będą stosowane przez pacjenta równocześnie.

Rp.
Hydrocortisoni0,5
Aq. Calcis5,0
Eucerini             ad50,0
M.f. Ung.
D.S. Zewnętrznie

 

Rp.
Hydrocortisoni0,1
Talci veneti
Zinci veneti
Glycerini                 aa5,0
Aq. Calcis              ad100,0
M.f. Suspensio

 

W obu wyżej napisanych receptach hydrokortyzon ulegnie hydrolizie pod wpływem wody wapiennej. Niezgodność należy poprawić zamieniając wodę wapienną po uzgodnieniu z lekarzem na wodę.

Rp.
Acidi salicylici2,5
Sulfuris ppt.5,0
Saponis kalini10,0
Vaselini         ad50,0
M.f. Ung.
D.S. Zewnętrznie

 

W obecności kwasu salicylowego zachodzi hydroliza mydła potasowego co skutkuje rozwarstwieniem maści. Podczas sporządzania leku należy zachować prawidłową kolejność dodawania składników. W moździerzu sproszkować kwas salicylowy i siarkę, następnie połączyć obie substancje z częścią wazeliny. Pozostałą wazelinę stopić na łaźni wodnej z mydłem potasowym i następnie połączyć obie części w całość.

Sprawdź także:

Bibliografia:

  1. Jachowicz R., Receptura apteczna, 2015, PZWL, Warszawa.
  2. Krówczyński L., Ćwiczenia z receptury, 2000, Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego, Kraków.
  3. http://www.aptekarzpolski.pl/2016/01/trudnosci-i-niezgodnosci-recepturowe/ (dostęp 16.09.2019).
logo