Czopki

Czopki (suppositoria)

Czopki (suppositoria) to stała postać leku recepturowego, stosowana zwykle doodbytniczo lub podawana do innych jam ciała. W zależności od zastosowanych składników i miejsca podania mogą one wywierać działanie ogólnoustrojowe (np. czopki doodbytnicze stosowane w leczeniu hemoroidów, przeczyszczające) jak i działanie miejscowe (np. dopochwowe czopki przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze).

Korzyścią przemawiającą za zastosowaniem czopków jako postaci leku do podania pacjentowi jest fakt pominięcia przy doodbytniczej aplikacji tzw. efektu pierwszego przejścia”, czyli zmetabolizowania części podanej substancji leczniczej w wątrobie, a przez to obniżenie jej stężenia w organizmie. Po podaniu doodbytnicznym tylko ok. 20% leku dostaje się bezpośrednio do wątroby, reszta natomiast jest przekazywana do krążenia ogólnoustrojowego, co polepsza i przyśpiesza efekt terapeutyczny. Kolejną zaletą stosowania czopków jest możliwość podania pacjentowi leków drażniących przewód pokarmowy lub ulegających w nich rozkładowi. Niezwykle istotną rolę czopki odgrywają również w lecznictwie pediatrycznym, gdzie często podanie doustne leku jest po prostu niemożliwe.

Powołując się na Farmakopeę Polską VI wśród czopków wyróżnić można:

  • Czopki doodbytnicze – posiadają one kształt stożkowaty, walcowaty z zaostrzonym jednym końcem, o dopuszczalnej masie od 1g do 3g (zwykle, jeśli nie jest to sprecyzowane przez lekarza, wykonuje się czopki o masie 1g dla dzieci i 2g dla dorosłych)
  • Czopki dopochwowe – tzw. globulki dopochwowe, przyjmujące kształt owalny, jajowaty, o masie od 2g do 5 g (jeśli lekarz nie zaleci inaczej przyjmuje się, że powinny mieć wagę 3g)
  • Pręciki – ich kształt przypomina pałeczki o zaostrzonym końcu, ich masa to: dla pręcików docewkowych – 1-3g, dla pręcików dopochwowych – 0,5-1g.

Biorąc pod uwagę miejsce podania, ta postać leku farmaceutycznego powinna spełniać szczególne warunki dotyczące czystości mikrobiologicznej. Dodatkowo czopki i globulki zawierające w swoim składzie antybiotyki, a także pręciki docewkowe powinny wykazywać się całkowitą jałowością.

Jak wspomniano na początku czopki to postać leku podawana do jam ciała, gdzie (w zależności od zastosowanych składników) mogą ulegać topnieniu pod wpływem temperatury ciała ludzkiego, lub ulegać rozpuszczeniu w płynach ustrojowych. Poza substancją lecznicą (bądź mieszaniną substancji) w skład czopków wchodzi również podłoże, stanowiące „bazę” do zawieszenia substancji czynnej. Powinno ono charakteryzować się brakiem własnego działania leczniczego, nie wykazywać interakcji z substancją lecznicą w nim rozpuszczoną/zawieszoną, a także zachowywać właściwą konsystencję w temperaturze pokojowej, nie ulegać odkształceniu i wykazywać zjawisko kontrakcji (proces zmniejszania objętości w momencie zastygania – pomaga w oddzieleniu gotowej postaci leku od formy). Wśród głównie stosowanych podłóż wyróżnić można dwie grupy:

  • Podłoża liofilowe, nierozpuszczalne w wodzie
  • Podłoża hydrofilowe, rozpuszczalne w wodzie i płynach ustrojowych

Do podłoży nierozpuszczalnych w wodzie zaliczamy przede wszystkim glicerydy naturalne (w tym olej kakaowy), glicerydy półsyntetyczne (m.in. Witepsol) i oleje utwardzone. Najczęściej stosowanym podłożem spośród wyżej wymienionych jest olej kakaowy (tzw. masło kakaowe). Ulega ono topnieniu w temperaturze ciała ludzkiego, nie wykazuje działania drażniącego na organizm oraz łatwo uwalnia substancje lecznicze. Wśród wad tego podłoża należy wymienić tendencję do jełczenia, a także tworzenie odmian polimorficznych, które mogą ulegać topnieniu w niższych temperaturach, nawet w temperaturze pokojowej.

Glicerydy półsyntetyczne, np. Witepsol otrzymuje się z olejów palmowego lub kokosowego. Podobnie jak olej kakaowy łatwo uwalniają substancje lecznicze, z tą różnicą, że wykazują odporność na jełczenie. Dodatkowo charakteryzują się skłonnością do kruszenia, co uznawane jest za ich główną wadę.

Odmiennym typem podłoży są podłoża hydrofilowe, do których zaliczyć można polioksyetylenoglikole (PEG, makrogole), oraz masy żelatynowo-glicerynowe.  PEG-i  topnieją dopiero w temperaturze 50-60⁰C, w związku z czym w organizmie ulegają stopniowemu rozpuszczaniu, co pozwala na osiągnięcie spowolnionego uwalniania substancji leczniczej. Stosowane są często jako podłoża do wytwarzania globulek dopochwowych.
Masy żelatynowo-glicerynowe podobnie jak makrogole stosowane są głównie do sporządzania globulek, rzadziej czopków, ze względu na drażniące działanie gliceryny i możliwe efekty przeczyszczające.

Właściwe przygotowanie czopków polega na dokładnym roztarciu substancji leczniczej w moździerzu i przesianiu przez sito 0,08. Następne kroki zależą od konkretnej metody sporządzania czopków. Wyróżnia się 2 podstawowe metody:

  • Metoda wylewania
  • Metoda wytłaczania

Wykonując lek metodą wylewania istnieje możliwość wykorzystania każdego rodzaju podłoża czopkowego (podłoża hydrofilowe nie powinny być wykorzystywane w metodzie wytłaczania). Metoda ta polega na stopieniu podłoża, rozproszeniu w nim substancji leczniczej, przelania tak powstałej masy do gotowych form i zastygnięciu. W tym przypadku należy wykonać tzw. standaryzację form, co pozwoli na obliczenie ilości podłoża potrzebnego do wykonania określonej ilości czopków. W tym celu stopione podłoże przelewa się do form, a po zastygnięciu wyjmuje i waży wszystkie czopki. Następnie korzystając z poniższego wzoru oblicza się potrzebną do wykonania leku ilość podłoża, uwzględniając dodatek substancji czynnej:
M=F-(f*s)
gdzie:
M – potrzebna do wykonania leku ilość podłoża
F – całkowita pojemność formy dla wszystkich czopków
f – współczynnik wyparcia dla danej substancji
s – ilość zapisanej substancji w g, dla wszystkich przepisanych czopków

Współczynnik wyparcia jest inny dla każdej substancji. Jeśli dana substancja nie posiada wyznaczonego współczynnika, przyjmuje się, że wynosi on 0,7.
Po dokonaniu powyższych obliczeń można przystąpić do wykonywania leku.

W przypadku metody wytłaczania rozdrobnione podłoże miesza się z substancją czynną i formuje czopki  w specjalnie do tego celu przeznaczonej prasie.
W praktyce aptecznej czopki wykonuje się często poprzez formowanie ręczne, bądź przy użyciu unguatora mechanicznego.

Podsumowując należy pamiętać, aby czopki w temperaturze pokojowej zachowywały prawidłowy kształt, nie wykazywały pęknięć i nie ulegały rozpuszczaniu. Najlepszym sposobem ich przygotowania jest umieszczenie ich podczas wylewania bezpośrednio w formach stanowiących ich opakowanie ostateczne (najlepiej z tworzywa sztucznego).

 

Piśmiennictwo:

  1. „Receptura apteczna – podręcznik dla studentów farmacji”, prof.dr hab.n.farm. Renata Jachowicz, PZWL, 2004
  2. „Przewodnik po recepturze aptecznej dla studentów Wydziału farmaceutycznego”, pod red. Kazimiery Henryki Bodek, Łódź 2012
  3. „Czopki w recepturze” Aptekarz Polski, luty 2012, nr 66/44

mgr farm. Mateusz Jabłoński

 

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *