Rozdrobnienie substancji
Jednym z podstawowych czynników warunkującym odpowiednie właściwości farmakokinetyczne substancji czynnej jest zastosowanie jej w odpowiednim rozdrobnieniu. Procesowi rozdrabniania poddaje się większość substancji stosowanych w recepturze w postaci stałej. Zastosowanie tego etapu pozwala na uzyskanie preparatu w formie sproszkowanej, która nie tylko jest wymagana w procesie powstawania proszków, ale również w procesie rozpuszczania. Im większy stopień rozdrobnienia substancji czynnej, tym jej większa powierzchnia kontaktu, a tym samym wzrasta szybkość rozpuszczania i w konsekwencji dostępność biologiczna danego preparatu.
Osobny artykuł: Rozdrabnianie surowców do receptury aptecznej
Podział sit
Substancje sproszkowane mogą mieć różną wielkość cząstek. Ich podział wg Farmakopei XI został przedstawiony w tabeli poniżej.
Numer sita | Proszek | Wymagania |
1400 | grubo rozdrobniony | nie miej niż 95% wagowych przechodzi przez sito nr 1400 i nie więcej niż 40% przez sito nr 355 |
355 | średnio rozdrobniony | nie miej niż 95% wagowych przechodzi przez sito nr 355 i nie więcej niż 40% przez sito nr 180 |
180 | miałko rozdrobniony | nie miej niż 95% wagowych przechodzi przez sito nr 180 i nie więcej niż 40% przez sito nr 125 |
125 | bardzo miałko rozdrobniony | nie miej niż 95% wagowych przechodzi przez sito nr 125 i nie więcej niż 40% przez sito nr 90 |
zmikronizowany | 80% cząstek nie większych niż 10 µm pozostałe nie większe niż 50 µm (wg FP V) 90% cząstek nie większych niż 10 µm (wg Farmakopei Brytyjskiej) |
Czytaj również: Rozpuszczanie jako przykład procesu fizykochemicznego
Zastosowanie sit
Przesiewanie pozwala na klasyfikację proszków i granulatów w zależności od wielkości cząstek. Jest to jedna z najstarszych metod klasyfikacji i polega rozdzieleniu rozdrobnionej frakcji za pomocą zestawu sit. Metoda ta jest opisana jest w FP XI i pozwala określić w udział procentowy poszczególnych frakcji. Zestaw do analizy sitowej składa się z połączonych ze sobą kilku sit z oczkami o różnych wielkościach. Tworzą zamkniętą kolumnę zakończoną odbieralnikiem. Wielkość oczek w siatce poszczególnych sit zmniejsza się stopniowo od sita górnego do sita dolnego. Sita do badań wykonane są ze stali nierdzewnej, ewentualnie z mosiądzu lub innego niereaktywnego materiału .
Metoda ta jest niestety niedoskonała, ponieważ w każdej z frakcji znajduje się część proszku z innej frakcji. Analiza sitowa nie pozwala również określić wymiaru cząstek o wielkości poniżej 90 μm. Cząstki poniżej tej wielkości mają masę nie wystarczającą do pokonania sił powierzchniowych spójności i przylegania, co powoduje przyleganie cząstek do siebie oraz do sita.
Przygotowanie surowców roślinnych
Sita wykorzystuje się również w wykonywaniu ekstrakcji surowców roślinnych. Przygotowanie surowca roślinnego polega najczęściej na jego odpowiednim rozdrobnieniu, które zapewnia właściwą powierzchnię kontaktu i krótki przepływ ekstrahenta.
Rozdrobnienie dla większości surowców suchych (np. liść babki lancetowatej, kwiatostan głogu, ziele jeżówki purpurowej) mieści się w przedziale od 4 do 8 mm (przesiew przez sita o wielkości oczek 5-10 min). Są też surowce (np. owoc głogu), dla których stosuje się krój 12 mm {przesiew przez sito 12,5 mm). W przypadku świeżych surowców roślinnych stosuje się rozdrobnienie w przedziale od 0,5 do 3 cm.
Bibliografia:
- Jachowicz R., Receptura apteczna, PZWL, 2015.
- M. Sznitowska, Farmacja stosowana Technologia postaci leku, PZWL, 2017.