Najczęstsze niezgodności w lekach ocznych

Zapobieganie wystąpieniu niezgodności w lekach ocznych jest niezwykle istotne ze względu na ich miejsce aplikacji. Wiąże się to ze ścisłymi wymogami farmakopealnymi, jakim podlegają leki do oczu. Oprócz jałowości są to również:

brak cząstek nierozpuszczalnych,
odpowiednie pH,
odpowiednie ciśnienie osmotyczne,
określona lepkość,
trwałość [1].

Niezgodności koloidalnych związków srebra

Krople do oczu z proteinianem srebra, srebrem koloidalnym i targezyną tworzą roztwory koloidalne, przez co nie mogą być wyjaławiane przez sączenie. Stąd też powinny być sporządzane w warunkach aseptycznych z jałowych składników.

Osobny artykuł: Koloidalne związki srebra – jak przygotować roztwór?

Ryzyko niezgodności pojawia się przy wyborze odpowiedniego roztworu izotonizującego, tak aby krople były izotoniczne z płynem łzowym. Wykorzystywany jest w tym celu 1,6% roztwór azotanu potasu, który — w odróżnieniu od 0,9% roztworu chlorku sodu i 1,9% roztworu kwasu borowego — nie prowadzi do wystąpienia niezgodności o charakterze wytrącenia osadu [1,2].

W przypadku preparatów zawierających srebro należy także zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia niezgodności z jodkami i bromkami, które mogą powodować powstanie osadu jodku lub bromku srebra [3].

Niezgodności antybiotyków

W celu osiągnięcia optymalnego pH kropli do oczu, które wynosi od 3,5 do 8,5, stosowane są roztwory buforowe. Mają one szczególne znaczenie w przypadku substancji o słabej rozpuszczalności oraz niskiej trwałości w roztworze izohydrycznym. W takim przypadku krople doprowadza się do pH odpowiedniego dla wrażliwej substancji leczniczej, zwiększając tym samym trwałość leku i skuteczność terapii. W taki sposób przygotowywane są leki oczne z antybiotykami np.: chloramfenikolem, gentamycyną, penicylinami lub tetracykliną [1].

Antybiotyk	Stosowany bufor
Penicyliny	Cytrynianowy
Chloramfenikol	Boranowy
Tetracykliny	Boranowy
Gentamycyna	Fosforanowy

Niezgodności z substancjami konserwującymi

Farmakopea zaleca dodawanie środków konserwujących do preparatów ocznych wielodawkowych zawierających wodę. Dodatek konserwantów ma na celu zwiększenie trwałości mikrobiologicznej [1]. Należy jednak zwrócić uwagę, aby między substancją leczniczą a stosowanym środkiem konserwującym nie doszło do wystąpienia niezgodności takich jak:

Niezgodności chlorku benzalkoniowego ze: związkami srebra, sulfonamidami, jodkami lub hydroksypropylometylocelulozą (HPMC) [4].
Niezgodności metylocelulozy (MC) oraz soli sodowej karboksymetylocelulozy (CMC-Na) z konserwantami. CMC-Na tworzy kompleks z boranem fenylortęciowym i z bromkiem benzalkoniowym [3].

W przypadku kropli do oczu z jodkiem potasu zaleca się stosowanie roztworów p-hydroksybenzoesanów metylu lub propylu. Natomiast dla pilokarpiny odpowiednim konserwantem jest chlorek benzalkoniowy [4].

Osobny artykuł: Leki recepturowe stosowane do oczu

Bibliografia: