Zapobieganie wystąpieniu niezgodności w lekach ocznych jest niezwykle istotne ze względu na ich miejsce aplikacji. Wiąże się to ze ścisłymi wymogami farmakopealnymi, jakim podlegają leki do oczu. Oprócz jałowości są to również:
- brak cząstek nierozpuszczalnych,
- odpowiednie pH,
- odpowiednie ciśnienie osmotyczne,
- określona lepkość,
- trwałość [1].
Niezgodności koloidalnych związków srebra
Krople do oczu z proteinianem srebra, srebrem koloidalnym i targezyną tworzą roztwory koloidalne, przez co nie mogą być wyjaławiane przez sączenie. Stąd też powinny być sporządzane w warunkach aseptycznych z jałowych składników.
Osobny artykuł: Koloidalne związki srebra – jak przygotować roztwór?
Ryzyko niezgodności pojawia się przy wyborze odpowiedniego roztworu izotonizującego, tak aby krople były izotoniczne z płynem łzowym. Wykorzystywany jest w tym celu 1,6% roztwór azotanu potasu, który — w odróżnieniu od 0,9% roztworu chlorku sodu i 1,9% roztworu kwasu borowego — nie prowadzi do wystąpienia niezgodności o charakterze wytrącenia osadu [1,2].
W przypadku preparatów zawierających srebro należy także zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia niezgodności z jodkami i bromkami, które mogą powodować powstanie osadu jodku lub bromku srebra [3].
Niezgodności antybiotyków
W celu osiągnięcia optymalnego pH kropli do oczu, które wynosi od 3,5 do 8,5, stosowane są roztwory buforowe. Mają one szczególne znaczenie w przypadku substancji o słabej rozpuszczalności oraz niskiej trwałości w roztworze izohydrycznym. W takim przypadku krople doprowadza się do pH odpowiedniego dla wrażliwej substancji leczniczej, zwiększając tym samym trwałość leku i skuteczność terapii. W taki sposób przygotowywane są leki oczne z antybiotykami np.: chloramfenikolem, gentamycyną, penicylinami lub tetracykliną [1].
Antybiotyk | Stosowany bufor |
Penicyliny | Cytrynianowy |
Chloramfenikol | Boranowy |
Tetracykliny | Boranowy |
Gentamycyna | Fosforanowy |
Niezgodności z substancjami konserwującymi
Farmakopea zaleca dodawanie środków konserwujących do preparatów ocznych wielodawkowych zawierających wodę. Dodatek konserwantów ma na celu zwiększenie trwałości mikrobiologicznej [1]. Należy jednak zwrócić uwagę, aby między substancją leczniczą a stosowanym środkiem konserwującym nie doszło do wystąpienia niezgodności takich jak:
- Niezgodności chlorku benzalkoniowego ze: związkami srebra, sulfonamidami, jodkami lub hydroksypropylometylocelulozą (HPMC) [4].
- Niezgodności metylocelulozy (MC) oraz soli sodowej karboksymetylocelulozy (CMC-Na) z konserwantami. CMC-Na tworzy kompleks z boranem fenylortęciowym i z bromkiem benzalkoniowym [3].
W przypadku kropli do oczu z jodkiem potasu zaleca się stosowanie roztworów p-hydroksybenzoesanów metylu lub propylu. Natomiast dla pilokarpiny odpowiednim konserwantem jest chlorek benzalkoniowy [4].
Osobny artykuł: Leki recepturowe stosowane do oczu
Bibliografia:
- Jachowicz, R. (Red.), Receptura apteczna. Sporządzanie leków jałowych i niejałowych, PZWL Wydawnictwo Lekarskie, 2021.
- https://www.aptekarzpolski.pl/wiedza/zwiazki-srebra-w-lecznictwie-wlasciwosci-zastosowanie-i-trudnosci-recepturowe/2/ [dostęp 08.08.2021 r.]
- https://www.aptekarzpolski.pl/wiedza/trudnosci-i-niezgodnosci-recepturowe/ [dostęp 08.08.2021 r.]
- Czech , A., Środki konserwujące w recepturowych kroplach do oczu, Farm. Pol., 2016; 72(8): 546-549.