Wpływ dodatkowych składników na liczbę wodną podłoża

Maści są powszechnie stosowaną postacią leku. Mają szerokie zastosowanie zarówno jako postać leku gotowego, jak i recepturowego. W aptece bardzo często można się spotkać z receptami na lek robiony w postaci maści – zaczynając od podstawowej maści z witaminami, przez maści na odparzenia u niemowlaków, po bardziej złożone maści dermatologiczne. Na jakie parametry należy zwracać uwagę podczas wykonywania tej postaci leku? Jakie właściwości mają powszechnie stosowane podłoża? Jak wpływają na właściwości inne substancje dodane do podłoża?
Podłoże stanowi przeważającą część masy leku, dlatego odpowiedni jego wybór ma ogromny wpływ na osiągane skutki terapeutyczne (fot. receptura.pl).

Czym jest liczba wodna?

Prawidłowe wykonanie maści przepisanej przez lekarza wymaga posiadania wiedzy o właściwościach danego podłoża. Farmaceuta wykonując lek powinien uwzględnić właściwości fizyczne podłoża oraz jego kompatybilność z lekiem zasadniczym czy zawartymi substancjami pomocniczymi.

Podłoże stanowi przeważającą część masy leku, dlatego odpowiedni jego wybór ma ogromny wpływ na osiągane skutki terapeutyczne. Prawidłowe wykonanie półstałej postaci leku związane jest z odpowiednim ocenieniem właściwości reologicznych podłoża (lepkość, rozsmarowywalność, przyczepność do skóry lub błon śluzowych) oraz w jaki sposób wpłynie na nie wprowadzenie substancji leczniczej (jednej lub kilku). Podczas dodania wody lub wodnych roztworów należy wziąć pod uwagę wartość liczby wodnej danego podłoża oraz jak na nią wpłynie dodanie pozostałych substancji składających się na lek recepturowy.

Liczba wodna jest to ilość wody, wyrażona w gramach, jaką jest w stanie trwale związać 100g podłoża maściowego w temperaturze 20°C. Badanie liczby wodnej było opisane w Farmakopei Polskiej VI, a obecnie jest zastąpione w Farmakopei Polskiej/Europejskiej badaniem zdolności absorbowania wody.

Małą liczbę wodną, poniżej 20, mają wazelina czy smalec – nie są to podłoża absorpcyjne.  Można zwiększyć liczbę wodną poprzez dodanie do podłoża odpowiedniego emulgatora. Często też w praktyce nie jest możliwe wprowadzenie tak dużej ilości substancji leczniczej, jak wynikałoby to z liczby wodnej. Obecność w podłożu maściowym innych składników, jak również substancji rozpuszczonych w wodzie, obniża zazwyczaj zdolność absorbowania wody, dlatego wykonując maść należy uwzględnić zdolność obniżania liczby wodnej przez niektóre substancje lecznicze, należą do nich mocznik, hydrokortyzon, nystatyna oraz dziegcie.

Czytaj również: Liczba wodna dostępnych podłóż maściowych

Podłoża maściowe i ich właściwości

Wazelina

Wazelina

Wazelina to podłoże lipofilowe, węglowodorowe złożone z mieszaniny węglowodorów nasyconych, w większości o łańcuchach rozgałęzionych, z niewielką domieszką węglowodorów cyklicznych. Wazelina, według opisu farmakopealnego, jest przeświecającą, tłustą, miękką, ciągliwą masą. Występuję jako wazelina żółta (Vaselinum flavum) oraz wazelina biała (Vaselinum album). Oba typy wazeliny są bez zapachu lub o słabym, swoistym (woskowym) zapachu. Nie rozpuszcza się w wodzie, rozpuszcza się natomiast w chloroformie i eterze etylowym.

Wazelina naturalna uzyskiwana jest z pozostałości po destylacji ropy naftowej, z której otrzymywana jest benzyna, nafta i oleje mineralne. Wazelina otrzymywana jest po usunięciu substancji woskowych i wymieszaniu z innymi, niskimi frakcjami ropy naftowej, po czym jej oczyszczanie następuje przez uwodornienie pod zwiększonym ciśnieniem lub w wyniku działania kwasem siarkowym.

W zależności od stopnia oczyszczenia uzyskiwana jest wazelina biała lub żółta. W recepturze najczęściej wykorzystuje się wazelinę białą, natomiast wazelinę żółtą stosuje się do maści barwnych z ichtamolem, proderminą, cygnoliną czy też balsamem peruwiańskim.

Wazelina jest bardzo dobrym podłożem maściowym ze względu na trwałość, gdyż nie ulega zmianom pod wpływem wilgoci lub światła oraz ze względu na brak interakcji z substancjami leczniczymi. Niska zawartość nienasyconych węglowodorów może powodować powolne utlenianie wazeliny, dlatego farmakopea zezwala na zastosowanie przeciwutleniaczy np. tokoferolu, butylohydroksyanizolu (BHA) lub butylohydroksytoluenu (BHT). Innym minusem wazeliny jest jej niska liczba wodna, która wynosi 7-10. Możliwość związania wody przez wazelinę można zwiększyć dodając emulgatory, takie jak: lanolina, cholesterol, alkohol cetylowy, polisorbaty. Najczęściej do wazeliny wprowadza się substancje lecznicze w postaci stałej, tworząc maści zawiesiny, np. maść z kwasem salicylowym. Wazelina jest podłożem powodującym efekt okluzyjny, czyli po aplikacji na skórę zapobiega parowaniu wody. Ten efekt sprawia, że warstwa rogowa naskórka jest silnie nawilżona. Substancje hydrofilowe nie ulegają w niej rozpuszczeniu, dlatego ich wchłanianie z tego podłoża jest niewielkie, natomiast substancje lipofilowe wykazują duże powinowactwo do wazeliny, a mniejsze do struktur naskórka.

 Osobny artykuł: Mazidło z cignoliną – zastosowanie i sposób przygotowania

Euceryna

Euceryna

Euceryna jest jednym z najczęściej stosowanych w recepturze aptecznej podłoży absorpcyjnych. Euceryna tradycyjnie stanowiła mieszaninę 6% eucerytu (alkohole z lanoliny) i 94% wazeliny, współcześnie jednak otrzymuje się ją również jako mieszaninę wazeliny i dwóch podstawowych alkoholi obecnych w eucerycie – cetylowego i cholesterolu. W Farmakopei Polskiej XI znajdują się więc dwie monografie tego podłoża pod tytułem ,,Maść eucerynowa” (Unguentum Eucerini):

Maść eucerynowa I (Unguentum Eucerini, syn. Lanae alcoholum unguentum,  maść z alkoholami z lanoliny)

Alcohol cetylicus et stearylicus 0,5 cz.
Alcoholes adipis lanae 6,0 cz.
Vaselinum album 93,5 cz.

Maść eucerynowa lI (Unguentum Eucerini lI, syn. Cholesteroli et cetyli unguentumi

maść cholesterolowo-cetylowa)

Alcohol cetylicus 3,0 cz.
Cholesterolum 2,0 cz.
Vaselinum album 95,0 cz.

Liczba wodna obu podłoży powinna być nie mniejsza niż 300.

Euceryna jest podłożem absorpcyjnym, które trwale może związać dwukrotnie większą od własnej masy ilość wody, dając emulsję w/o. Euceryna jest stosowana do sporządzania maści i kremów jako podłoże obojętne, łatwo wchłaniające się przez skórę. Uwodniona euceryna w stosunku 1:1 jest trwałym podłożem maściowym wykazującym działanie chłodzące na skórę.

Często stosowana w praktyce recepturowej Euceryna Apteczna jest zgodna z Unguentum eucerini I, posiada bardzo dobre właściwości reologiczne (rozsmarowywalność, szybkie odbudowywanie struktury wewnętrznej) i liczbę wodną do 500.

Sprawdź także: Czy wiesz, że…? Euceryna – video

Woski

Woski to słabe emulgatory typu w/o, które wchodzą w skład maści absorpcyjnych oraz kremów. Pod względem chemicznym stanowią mieszaninę estrów wyższych alkoholi tłuszczowych i wyższych kwasów tłuszczowych. W technologii farmaceutycznej zastosowanie znajdują naturalne woski pszczele: wosk biały (Cera alba) oraz wosk żółty (Cera flava). Wosk żółty otrzymuje się w wyniku stopienia przy użyciu gorącej wody plastrów pszczelich pozbawionych miodu. Proces wybielania wosku żółtego daje nam wosk biały.

Zastosowanie mają jako składniki utwardzające konsystencję maści. Farmakopealne podłoże maściowe typu absorpcyjnego zawierające mieszaninę emulgatorów w/o, w tym wosk biały, nosi nazwę wazeliny hydrofilowej (Vaselinum hydrophylicum). Natomiast wazelina biała z dodatkiem 5% wosku białego występuje w Farmakopei Polskiej XI jako maść biała (Unguentum album). Są to podłoża maściowe, bezwodne należące do tej samej grupy co maść eucerynowa I i II, niestety z małą liczbą wodną.

Maść cholesterolowa

Maść cholesterolowa

Maść cholesterolowa (Cholesteroli unguentum) to podłoże maściowe bezwodne absorpcyjne, emulgujące wodę, o składzie:

Cholesterolum 3,0 cz.
Vaselinum album 18,0 cz.
Paraffinum solidum 15,0 cz.
Paraffinum liquidum 64,0 cz.

Po aplikacji na skórę podłoże jest bardzo dobrze tolerowane, nie powoduje wystąpienia nadwrażliwości. Maść cholesterolowa charakteryzuje się bardzo dużym stopniem wchłaniania wody, liczba wodna 120, tworząc emulsje w/o. Podłoże to jest polecane również w przypadkach nietolerancji innych podłoży maściowych, po długotrwałym leczeniu maściami sterydowymi, w przypadkach termicznych lub chemicznych uszkodzeń skóry. Maść cholesterolowa ze względu na obojętność składników nie wchodzi w interakcje z substancjami leczniczymi, jest dobrym podłożem dla witamin, antybiotyków i glikokortykosteroidów.

Lekobaza

Lekobaza to podłoże amfifilowe tworzące emulsje w/o i o/w, w których jako emulgatory występują, w zależności od producenta: monostearynian glicerylu, alkohol cetylowy i monostearynian makrogologlicerolu albo monostearynian glicerylu, alkohol cetostearylowy i polisorbat oraz około 38-40% wody. W związku z tym można uzyskać na bazie lekobazy kremy o charakterze emulsji typu o/w lub w/o. Podłoże posiada bardzo dużą zdolność emulgowania wody i jest polecane do sporządzania maści wielofazowych. Lekobazę można stosować na zmiany wysiękowe w postaci emulsji o/w oraz na przewlekłe stany zapalne w postaci emulsji w/o.

Podłoże polecane jest do sporządzania maści z kwasem salicylowym, tlenkiem cynku, hydrokortyzonem, witaminą A, mocznikiem, cignoliną. Wykazuje niezgodności z niektórymi substancjami leczniczymi, np. z siarczanem cynku,  chlorowodorkiem tetrakainy i lignokainy, powodując złamanie emulsji i rozrzedzenie podłoża. Liczba wodna > 300, co zapewnia niemal nieograniczone możliwości wiązania wody, aż do uzyskania konsystencji mleczka.

Lekobaza lux

Lekobaza Lux

Lekobaza lux jest podłożem hydrofobowym o charakterze lipofilowym zawierającym 65% wody. W porównaniu do lekobazy ma lepsze właściwości nawilżające, ze względu na większą zawartość wody i obecność glicerolu. Lekobaza lux jest wytwarzana według niemieckiej monografii DAC (Cremor basalis hydrophobicus). W przeciwieństwie do lekobazy ma bardzo małą liczbę wodną równą 10, co nie pozwala jej na wiązanie dużych ilości wody.

Bibliografia:

  1. Sznitowska M. (red.). Farmacja stosowana technologia postaci leku. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2017.
  2. Jachowicz R. (red.) Receptura apteczna. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2015.
  3. http://www.aptekarzpolski.pl/wiedza/receptura-okiem-praktyka-czesc-druga-dobor-podloza-w-zaleznosci-od-problemu-terapeutycznego-%EF%BB%BF/.

Jak oceniasz artykuł?

Twoja ocena: Jeszcze nie oceniłeś/aś artykułu

Udostępnij tekst w mediach społecznościowych

0 komentarzy - napisz pierwszy Komentujesz jako gość [ lub zarejestruj]

Szanowni Państwo,

Farmacja.net sp. z o. o. przetwarza Twoje dane osobowe zbierane w Internecie, w tym informacje zapisywane w plikach cookies, w celu personalizacji treści oraz reklamy, udostępniania funkcji mediów społecznościowych oraz analizowania ruchu w Internecie.

Kliknij „Zatwierdź i przejdź do serwisu”, aby wyrazić zgodę na korzystanie z technologii takich jak cookies i na przetwarzanie przez farmacja.net sp. z o .o. , Zaufanych Partnerów Twoich danych osobowych zbieranych w Internecie, takich jak adresy IP i identyfikatory plików cookie, w celach marketingowych (w tym do zautomatyzowanego dopasowania reklam do Twoich zainteresowań i mierzenia ich skuteczności) i pozostałych, szczegółowo opisanych w ustawieniach zaawansowanych.

Zgoda jest dobrowolna i możesz ją w dowolnym momencie wycofać w ustawieniach zaawansowanych.

Ponadto masz prawo żądania dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. W polityce prywatności znajdziesz informacje jak zakomunikować nam Twoją wolę skorzystania z tych praw.

Szczegółowe informacje na temat przetwarzania Twoich danych znajdują się w polityce prywatności.

Instalowanie cookies itp. na Twoich urządzeniach i dostęp do tych plików.

Na naszych stronach internetowych używamy technologii, takich jak pliki cookie i podobne służących do zbierania i przetwarzania danych eksploatacyjnych w celu personalizowania udostępnianych treści i reklam oraza analizowania ruchu na naszych stronach. Te pliki cookie pomagają poprawić jakość treści reklamowych na stronach. Dzięki tym technologiom możemy zapiewnić Ci lepszą obsługę poprzez serwowanie reklam lepiej dopasowanych do Twoich preferencji.

Nasi zaufani partnerzy to:

Facebook Ireland Limited – prowadzenie kampani remarektingowych i mierzenie ich efektywności – Irlandia (EOG)

Google Ireland Limited (Google Adwords, DoubleClick Ad Exchange, DoubleClick for Publishers Small Business) – zarządzanie kampaniami reklamowymi, ich analiza i pomiary ruchu na stronach Serwisu – Irlandia (EOG)

Google Incorporated (Google Analytics, Google Cloud Platform, GSuit, Google Optimize, Google Tag Manager, Google Data Studio) – obsługa kampanii reklamowych, analizowanie ruchu na stronach Serwisu i obsługa poczty firmowej, analiza sposobu korzystania z Serwisu przez Użytkownika – USA (poza EOG)

Comvision sp. z o. o. – wysyłanie informacji marketingowych dotyczących Serwisu – Polska (EOG)

Benhauer sp. z o.o. – prowadzenie kampanii remarketingowych i mierzenie ich efektywności, e-mail Marketing – Polska (EOG)

Oświadczenie

Dostęp do zawartości serwisu receptura.pl jest możliwy dla osób uprawnionych do wystawiania recept lub osób prowadzących obrót produktami leczniczymi.

Ustawienia zaawansowane Wstecz
logo